Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
 МегаЛекции

Активаторы калиевых каналов:




Пинацидил: вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. Уменьшает постнагрузку на сердце. Увеличивает ЧСС.

Побочные эффекты: отеки, головная боль, сердцебиение, тахикардия.

Применение: при вазоспастической стенокардии, при артериальной гипертензии.

При легких приступах стенокардии – валидол.

 № 61 Препараты нитроглицерина. Являются антиангигнальными средствами, применяемыми при коронарной недостаточности, стенокардии. Относятся к средствам, понижающим потребность миокарда в кислороде и улучшающим его кровоснабжение. Представители группы органических нитратов, механизмом действия - снижение пред- и постнагрузки на сердце вследствие снижения тонуса гладких мышц крупных кровеносных сосудов (вены >артерии>артериолы) т. к. они являются донаторами эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Так же нитроглицерин улучшает коронарное кровоснабжение путем расширения крупных сосудов и улучшения коллатерального кровообращения, блокирует центральные звенья рефлексов, сужающих сосуды. Препараты нитроглицерина можно разделить на 2 группы: 1. Кратковременно действующие препараты (нитроглицерин). 2. Препараты длительного действия. Нитроглицерин –эффективен при сублингвальном применении. Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен тремя механизмами. 3. Стимулирует образование NO в стенке сосудов. 4. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов. 3. Стимулирует a2-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр. Уменьшает проникновение ионов кальция в сосуды и кардиомициты. Снижает АД и посленагрузку на сердце. Расслабляет стенку вен и уменьшает преднагрузку на сердце. Расширяет коронарные сосуды. Уменьшает ударный объем крови, конечное диастолическое давление, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда. Уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в ПП, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сопротивление сосудов. В рез-те этого происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются его потребности в кислороде и энергетические затраты. Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока в мелких сосудах миокарда. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемизированного очага и прекращается болевой синдром. Побочные эффекты. головная боль, головокружение, понижение АД, а при передозировке – ортостатический коллапс. Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. Сустак – нитроглицерин пролонгированного действия в длительно рассасывающихся таблетках, дествует 3-4 часа. Тринитролонг – наносится в виде полимерной пластинки на десну. Нитронг – наиболее длительно действующий препарат нитроглицерина, эффективен в течение 7-8 часов, принимается внутрь в виде таблеток. Длительно действует так же мазь нитроглицерина (5 часов), наносимая на область сердца. Показания. для предупреждения приступов стенокардии при хрон.коронарной недостаточности. Нитросорбид - Антиангинальный эффект связан с экстракардиальным влиянием. Причина устранения приступа стенокардии - снижение нитросорбидом венозного, а также АД, снижение венозного возврата, уменьшение сопротивления току крови и в итоге – понижение пред- и постнагрузки на сердце. В свою очередь это ведёт к уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде. В этих условиях имеющийся уровень кровоснабжения и оксигенации становится вполне адекватным и состояние гипоксии устраняется. При приёме внутрь действие нитросорбида наступает примерно через 30 минут и продолжается 1-4 часа. Является спазмолитиком миотропного действия, уменьшает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает содержание цАМФ и в тромбоцитах, что уменьшает их агрегацию. Расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки. Побочные эффекты: рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение.  
   
№ 62 Основные группы средств, применяемых при инфаркте миокарда. При инфаркте миокарда, особенно если он осложнен кардиогенным шоком, используется целый комплекс лечебных средств. Для устранения болевого синдрома назначают опиоидные анальгетики (фентанил. морфин, промедол) и средство для наркоза азота закись. Хороший обезболивающий эффект дает нейролептанальгезия (таламонал). В связи с тем что при инфаркте миокарда, как правило, возникают аритмии, широкое применение при этой патологии получи­ли противоаритмические средства (например, лидокаин). Для восстановле­ния нарушенной гемодинамики при соответствующих показаниях используют сердечные гликозиды (строфантин), вазопрессорные средства (норадреналин, мезатон). При спазме артериол и ишемии тканей могут быть полезны а-адреноб-локаторы (фентоламин, аминазин в небольших дозах). Для профилактики тромбообразования целесообразно применение антикоагулянтов (гепарина) и антиагрегантов. При наличии свежего тромба вводят фибринолитические средства (стрептокиназу). Кро­ме того, используют целый ряд симптоматических средств, корректоры кислот­но-основного состояния. плазмозаменители.  

 
№ 63 Гипотензивные средства. Гипотензивные средства снижают системное артериальное давление. Приме­няют их главным образом при артериальной гипертензии. Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного со­става и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогуморальным контролем. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные звенья физиологической системы регуляции артериального давления. Важную роль играют нейротропные вещества, которые уменьшают вазоконстрикторные и кардиостимулирующие адренергические влияния. Они могут действо­вать как на вазомоторные центры, так и на периферические отделы адренергической (симпатической) иннервации - ганглии, окончания постганглионарных волокон и адренорецепторы, что приводит к расширению кровеносных сосудов и уменьшению работы сердца. Возможность устранения прессорного действия эндогенных веществ (катехоламинов, ангиотензина II). Сопротивление периферических сосудов удается понизить путем прямого воздействия на их гладкие мышцы. Одним из возможных путей снижения артериального давления являются так­же уменьшение объема циркулирующей крови и изменение ее электролитного состава. 1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннерва­ции на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) A. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. в-Адреноблокаторы а) Блокирующие в1и в2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол B. в-, а-Адреноблокаторы Лабеталол II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему /. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращаю-щего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов Лозартан III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотроп-ные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов: Фенигидин; Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил; Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон № 64 Основные принципы действия веществ, влияющих на мозговое кровообращение. Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга. Для получения такого эффекта нередко используют сосудорасширяющие вещества, которые сни­жают тонус периферических сосудов. Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повыше­нии устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препа­ратах с нейропротекторным действием. Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами. 1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови Антиагреганты: Кислота ацетилсалициловая Тиклопидин Антикоагулянты: Гепарин, низкомолекулярные гепарины; варфарин; синкумар; фенилин 2. Средства, повышающие мозговой кровоток Блокаторы кальциевых каналов L-типа: нимодипин, циннаризин, флунаризин Производные алкалоидов растения барвинка: винпоцетин (кавинтон) Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат ГАМК и ее производные: аминалон, пикамилон Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимодипин. Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тка­ней мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. Из неблагоприятных эффектов может вызывать головную боль, диспепсические расстройства, при внутривенном введении — гипотензию. Широко используется при ишемии мозга производное алкалоидов растения барвинка, винпоцетин (кавинтон). Он является полусин­тетическим производным алкалоида девинкана. Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. Механизм благоприятного влияния винпоцетина на мозговое кровообращение окончательно не выяснен. Кроме того, винпоцетин нормали­зует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает пато­логически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция. Ницерголин сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и ни­котиновой кислоты. Обладает а-адреноблокирующей и спазмолитической актив­ностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используют его при нарушениях мозгового кровообращения, при мигрени, расстройствах перифери­ческой гемодинамики, при ишемии зрительного нерва. Возможные побочные эф­фекты: гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд, дис­пепсические расстройства. При ишемии головного мозга находят также применение производные нико­тиновой кислоты. Для последней характерно выраженное миотропное сосудорас­ширяющее действие на все периферические сосуды и сосуды мозга. Однако ни­котиновая кислота вызывает многие неблагоприятные эффекты. поэтому для устранения спазма периферических и мозговых сосудов предпочи­тают пользоваться ее производными, более безопасными в отношении побочных эффектов. Одним из них является ксантинола никотинат. Он улуч­шает периферическое и мозговое кровообращение. Пентоксифиллин оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает аг­регацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улуч­шает микроциркуляцию. Сосудорасширяющий эффект, по-видимому, связан с блоком аденозиновых рецепторов. Кроме того, препарат ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание в тромбоцитах цАМФ. Второй принцип: создание нейропротекторных препаратов, повышающих устойчивость нейронов у гипоксии. Повреждение нейронов при ишемии мозга обусловлено многими причинами: нарушением метаболизма, развитием ацидоза, изменением в высвобождении ме­диаторов, быстрым вхождением избыточных количеств ионов кальция в клетки, выделением свободных радикалов, протеолизом. К веществам, которые подавляют метаболизм и повышают устойчивость мозго­вой ткани к гипоксии, относятся барбитураты. Натрия оксибутират - обладает антигипоксической активностью. Привлекают внимание и вещества, которые бло­кируют эффекты возбуждающих аминокислот – дозицилпин. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяют также комбинированный препарат инстенон. Он улучшает мозговое кровообращение, стимулирует ЦНС, активирует обмен веществ в нервной ткани при ее ишемии. № 65 Нейротропные гипотензивные средства. При лечении гипертонической болезни используют вещества с успокаивающим действием. Это могут быть анксиолитики или снотворные наркотического типа. 1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннерва­ции на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) A. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. в-Адреноблокаторы а) Блокирующие в1и в2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол B. в-, а-Адреноблокаторы Лабеталол Клофелин. Его гипотензивное действие связано со стимулирующими влияниями на постсинаптические α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, что приводит 1 - к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. 2 – к активации нейронов центров блуждающих нервов 3 – к снижению продукции ренина Результатом является уменьшение тонуса гладких мышц сосудов и уменьшение работы сердца – АД снижается! Применяют при гипертонич. болезни и гипертензивных кризах. Метилдофа превращается в α-метил-норадреналин, который стимулирует только постсинаптические α2-адренорецепторы в ЦНС – далее см. клофелин. Моксонидин является агонистом имидазолиновых I1-рецепторов. Его гипотензивное действие связано со стимулирующими влияниями на постсинаптические имидазолиновые I1-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, что приводит – далее см. клофелин. (уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается продукция ренина и соответственно понижается АД). Преимуществом моксонидина является отсутствие у него седативного эффекта. Моксонидин не действует на α2-адренорецепторы, с активацией которых при применении клофелина и метилдофы связывают выраженный седативный эффект. Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний): механизм гипотензивного действия. В рез-те угнетения симпатических ганглиев происходит расширение сосудов (вен и артерий), уменьшается пред- и постнагрузка. Давление снижается. Кроме того, блокируются н-холинорецепторы хромафинных клеток мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается секреция адреналина и норадреналина в кровь. Это тоже способствует снижению давления. Бензогексоний обладает более продолжительным эффектом(3-4ч.),чем гигроний(10-20мин.), соответственно гигроний лучше использовать для управляемой гипотензии. Резерпин: Фармакологические эффекты: -нарушение передачи возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон: - гипотензивный эффект; - седативный эффект; - слабое антипсихотическое действие; - снотворный эффект; - усиливает действие снотворных и средств для наркоза; - угнетает дыхание; - снижает температуру тела; Механизм гипотензивного действия - нарушение процесса депонирования норадреналина в везикулах, следствием чего является снижение содержания НА в варикозных утолщениях, что приводит к блоку эфферентных импульсов на уровне периферических адренергических окончаний. Это ведёт к снижению работы сердца и тонуса периферических сосудов; Применение - при лечении артериальной гипертензии; Побочные эффекты - в основном связаны с угнетением резерпином адренергической иннервации, приводящей к преобладанию холинергических эффектов: брадикардия; повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ; миоз; сонливость; общая слабость;депрессивные состояния (при длительном применении); экстрапирамидные расстройства; Гипотензивный:обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Празозин: Фармакологические эффекты - гипотензивный эффект; Механизм гипотензивного действия - связан с блоком, преимущественно, постсинаптических альфа1- адренорецепторов, благодаря чему функционируют пресинаптические альфа2- адренорецепторы и сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения НА не происходит; происходит снижение тонуса резистивных сосудов, уменьшение венозного возврата и, следовательно, работы сердца; Применение: - артериальная гипертензия Побочные эффекты - головная боль;сердцебиение;сонливость; ортостатическая гипотензия; головокружение; задержка в тканях воды; ССС:снижение АД за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия. Лабеталол: Механизм гипотензивного действия: Блокирует альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшает общее периферическое сопротивления, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает продукцию ренина Применение: При гипертонической болезни Побочные эффекты: Головокружение, ортостатическая гипотензия Гипотензивный эффект:блокада α1-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангинальныйобусловлен блокадой β1-а/р сердца.  
   
   

 

 

№ 66 Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему /. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращаю-щего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов Лозартан Продукцию ренина можно уменьшить, понижая тонус адренергической иннервации. За счет снижения центрального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и в1-адренорецепторов (анаприлин). Снижение продукции ренина наблюдается при угнетении синтеза простагландинов, которые стимулируют образование и высвобождение ренина. Такой эффект у нестеройдных противовоспалительных средств. Препараты, которые оказывают прямое ингибирующее действие на ренин (эналкирен), снижая его активность. Большой интерес представляют препараты, ингибирующие ангиотензинпрев-рашающий фермент. Последний является пептидилдипептидгидролазой. Образуется в эндотелии сосудов, в легких, почках и других периферичес­ких тканях. Этот фермент способствует превращению ангиотензина I в высокоактивный ангиотензин II. Первым непептидным ингибитором ангиотензинпреврашаюшего фермента был каптоприл (капотен). Он обладает вы­соким сродством к ангиотензинпревращающему ферменту, намно­го превышающим таковое для ангиотензина I. На центральную и вегетативную нервную систему каптоприл не влияет. Основное его действие связано с уменьшением образования ангиотензина II. Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния на сим­патическую иннервацию. При этом тонус резистивных сосудов снижается. Может наблюдаться и некоторое расширение вен. Снижение общего периферического сопротивления. Главный эффект – ингибирование синтеза ангиотензина II. Применяют каптоприл при артериальной гипертензии. Он особенно эффек­тивен при повышенном содержании ренина, при застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты: ал­лергические реакции, нарушение вкусового ощущения, тахикардия, протеинурия Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: Эналаприла малеат является пролекарством. В печени из него образуется метаболит эналаприлат. Он активнее каптоприла и действует продолжительнее - более 24 ч. Побочные эффекты аналогичны таковым для каптоприла, но отмечаются реже. Лизиноприл (диротон) по активности незначительно превосходит эналап­рилат. Из побочных эффектов наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, кашель, диарея, ангионевротический отек. Фозиноприл (моноприл) аналогично эналаприлу является пролекарством. Всасывается из пищеварительного тракта медленно и не полностью. Выделяются фозиноприл и его метаболиты не только почками, но и желчью, что представляет интерес в случае использования препарата у пациентов с нарушенной функцией почек. Побочные эффекты выражены мало (головокружение, головная боль). К эффективным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента относит­ся также беназеприл (лотензин), являющийся пролекарством. В организме под влиянием печеночных эстераз превращается в активное соединение - беназеп-рилат. К длительно действующим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермен­та относится также спираприл(квадроприл). Является пролекарством. В орга­низме из него образуется спираприлат, который и является действующим нача­лом препарата. Гипертензивный эффект при энтеральном введении спираприлата проявляется через 1 ч и сохраняется около 24 ч. Трандолаприл (гоптен) также является пролекарством. В печени он быстро превращается в трандолаприлат, который и обеспечивает ингибирование биосин­теза ангиотензина II. Трандолаприл - один из наиболее эффективных и длитель­но действующих препаратов этой группы. Благодаря высокой липофильности трандолаприлат легко проникает через тканевые барьеры. В связи с этим он ак­тивно ингибирует ангиотензинпревращающий фермент не только в эндотелии сосудов, но и в различных тканях (сердце, мозге, почках). По влиянию на ангиотензинпревращающий фермент в тканях он превосходит эналаприл в 6-10 раз и более. Гипотензивное действие препарата сохраняется до 48 ч. Конкурентным антагонистом ангиотензиновых рецепторов типа AT1 является производное имидазола лозартан (козаар). Он устраняет все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона, стиму­ляцию адренергической иннервации). Понижает аАД благодаря уменьшению общего периферического сопротивления. Соответствен­но снижается постнагрузка на сердце. Препарат уменьшает содержание альдос­терона в крови. Обладает диуретическим (натрийуретическим) эффектом. Применение: при артериальной гипертензии. Побочные эффекты: головная боль, аллергия. К антагонистам ангиотензина II относится также валсартан (диован), бло­кирующий АТ1-рецепторы. Благодаря этому он подавляет как сосудосуживающий эффект ангиотензина II, так и его стимулирующее влияние на продукцию альдо­стерона. При этом общее периферическое сопротивление сосудов снижается, пред- и постнагрузка на сердце уменьшается. ЧСС практически не изменяется. Применяется при артериальных гипертензиях и хронической сердечной недостаточности. Одним из представителей длительно действующих блокаторов ангиотензино­вых АТ1-рецепторов является телмисартан (микардис). Он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, благодаря чему снижает АД. № 67 Гипотензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен. Вещества, уменьшающие реабсорбцию натрия и хлора (салуретики) Дихлотиазид Триамтерен Антагонисты альдостерона: Спиронолактон 1.Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев. Дихлотиазид Циклометиазид Клопамид Оксодолин 2.Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле("петлевые" диуретики) Фуросемид Кислота этакриновая 3.Средства, действующие на конечную часть дистальных канальцев и собирательные трубки ("калиймагнийсберегающие"диуретики) Триамтерен Амилорид Спиронолактон 4.Средства, действующие на проксимальные почечные канальцы Эуфиллин 5.Средства, дейсвующин на протяжении всех почечных канальцев. Маннит I.Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. 1.Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку а) Тиазиды Дихлотиазид Циклометазид б) Соединения разной("нетиазидной") структуры Фуросемид Клопамид Оксодолин 2.Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты Кислота этакриновая 3.Ксантины Эуфиллин 4.Производные птеридина Триамтерен 5.Производные пиразиноилгуанидина Амилорид II.Антагонисты альдостерона Спиронолактон III.Осмотически активные диуретики Маннит Мочевина Фуросемид Угнетает функцию эпителия почечных канальцев в толстом сегменте восходящей части петли нефрона. Кроме угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора способствует выведению калия и магния. Действие при внутривенном введении развивается через 3-4 минуты (20-30 минут при введении внутрь) и продолжается 1-2 часа (3-4 при введении внутрь. Применение Как мочегонное средство для снижения АД, при отеке легких, отеке мозга, для форсированного диуреза при отравлении химическими веществами, гиперкальциемии. Побочные эффекты Возможно развитие гипокалиемии, гипомагниемии, снижение слуха, головокружение, головные боли, аллергические реакции. Дихлотиазид: повышает выведение с мочой ионов натрия, хлора, количеств воды. Угнетает функцию эпителия почечных канальцев в начальной части дистальных канальцев. Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора а так же калия и магния. Действие развивается через 30-60 минут достигает максимума через 2 часа и продолжается 8-12 часов. Применение: в качестве диуретика, как гипотензивное средство, при глаукоме, при несахарном мочеизнурении. Побочные эффекты: Гипокалиемия, гипомагниемия, тошнота, рвота, понос, слабость, гипергликемия, аллергические реакции. Триамтерен: Блокирует натриевые каналы в собирательных трубках и дистальных канальцах. Угнетает реабсорбцию ионов натрия одновременно повышает выведение ионов хлора. Задерживает в организме калий и магний. Действие развивается через 2 часа и продолжается 6-8 часов. Применение В сочетании с мочегонными препаратами вызывающими гипокалиемию. Побочные эффекты Диспепсические явления, головная боль, головокружение, возможны гиперкалиемия, азотемия, судороги в мышцах нижних конечностей. № 68 Миотропные гипотензивные средства. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов: Фенигидин; Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил; Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат Фенигидин Действие основано на блоке кальциевых каналов L- типа, снижается поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки, что приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии. Натрия нитропруссид. Является донатором окиси азота (NO), которая стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и снижению тонуса гладких мышц сосудов. Диазоксид Действие основано на активации калиевых каналов. Происходит гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь ионов кальция и приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии. Активаторы калиевых каналов Механизм действия: основан на активации калиевых каналов, которая вызывает гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. Происходит снижение тонуса гладких мышц сосудов и снижение АД. Миноксидил: Расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давление. Хорошо всасывается из ЖКТ. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов. Диазоксид Влияет преимущественно на резестивные сосуды (артериолы). Угнетает работу сердца. Вводят обычно внутривенно. Длительность действия 12-18 часов Применение: При гипертонической болезни, для купирования гипертонических кризов. Побочные эффекты: гирсутизм лица, возможно развитие отеков, задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты. Натрия нитропруссид, нитроглицерин, нитросорбид Все они являются донаторами окиси азота (NO), которая стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и снижению тонуса гладких мышц сосудов Применение: 1.Антиангинальные соредства - нитроглицерин, нитросорбид; 2.Гипотензивные средства - Натрия нитропруссид 3.Используют также для лечения застойной сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда. Миотропные гипотензивные средства действуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки. К этой группе относится производное имидазола дибазол. Спазмолитическое и гипотензивное действие наступает через 10-20 минут после парентерального введения и длится 2-3 часа. Используют его в основном для купирования гипертонических кризов. К дибазолу быстро (через 7-8 суток) развивается толерантность. Побочных эффектов дибазол почти не вызывает. Аналогичное действие оказывает но-шпа и папаверина гидрохлорид. При гипертонических кризах широко используют магния сульфат, гипотензивный эффект к-рого обусловлен прямым миотропным действием. Препарат угнетает вазомоторный центр, оказывает седативное и противосудорожное действие. Антагонистами ионов магния являются ионы кальция, поэтому в случаях пере дозирования магния сульфата вводят препараты кальция (кальция хлорид внутривенно). К миотропным гипотензивным средствам относится апрессин (гидралазин), к-рый применяют на ранних стадиях гипертонической болезни, в том числе при её злокачественных формах. Назначают в таблетках после еды. При длительном приеме развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку, и другие побочные эффекты: головная боль, тахикардия, задержка жидкости, тошнота, рвота, кожная сыпь. Может провоцировать приступы стенокардии.
  № 69 Средства, влияющие на аппетит. Средства, влияющие на аппетит: 1. Средства, стимулирующие аппетит. Применяются при пониженном аппетите. С этой целью используются горечи (настойка полыни). Вещества, содержащиеся в ней, возбуждают рецепторы оболочки полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. Так же, к средствам, повышающим аппетит относится инсулин, некоторые психотропные средства (амитриптилин, лития карбонат), анаболические стероиды, нейротропные гипотензивные средства. 2. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства). Применяются для лечения алиментарного ожирения. Одним из самых эффективных анорексигеннных средств является фенамин, он усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный нейрональный захват, стимулирует кору головного мозга. Является психостимулирующим средством, не используется а практике из-за возникновения физической лекарственной зависимости. Используется аналог фенамина, обладающий более избирательным анорексигенным действием – фепранон, не обладает столь выраженным адреномимиетическим действием, при его применении возможно возникновение привыкания и физической лекарственной зависимости. Так же анорексигенным действием обладают ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, хотя он применяется в качестве антидепрессанта). Сибутрамин – ингибитор обратного нейронального захвата серотонина, норадреналина и дофамина, применяется в качестве анорексигенного средства.

 

№ 70 Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка. Классификация: 1. Препараты для диагностики нарушений функций желез желудка: гистамин, гастрин, пентагастрин. Показания. Препараты назначаются с диагностической целью для дифференцирования функциональных нарушений от органических. 2. Препараты, усиливающие секрецию желез желудка: углекислые минеральные воды. Показания. Препараты используют при гипоацидных состояниях. 3. Средства заместительной терапии при недостаточности желез желудка: сок желудочный натуральный, пепсин, кислота хлористоводородная разведенная. Показания. Препараты используют при анацидных и гипоацидных состояниях. 4. Средства, понижающие секрецию желез: 1). Ингибиторы протонового насоса: Омепразол, Пантопразол. 2). Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: Ранитидин, Фамотодин, Циметидин. 3). Средства, блокирующие холинорецепторы: а). М-холиноблокаторы неизбирательного действия: атропина сульфат; б) Средства, блокирующие преимущественно м1-холинорецепторы: пирензепин. 4). Простагландины: Мезопростол. Показания. Препараты используют при гиперацидных состояниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Гастрин: образуется в антральной части желудка, всасывается в кровь, поступает к железам фундальной части желудка, усиливая их секрецию. Действует избирательно на железы желудка. Гастрин и гистамин увеличивают выделение HCl и пепсиногена. Гистамин: стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы желудка, повышает количество желудочного сока и его кислотность. Снижает АД, увеличивает проницаемость бронхов, тонизирует мыщцы. Омепразол – препарат, угнетающий функцию протонового насоса (Н+К+-АТФ-азы) париетальных клеток желудка. Механизм действия - биотрансформируется в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид. Последний образует дисульфидный мостик с Н+К+-АТФ-азой и тем самым блокирует ее активность. Препарат угнетает базальную и стимулированную секрецию хлористоводородной кислоты, пепсина и проявляет гастропротективную активность. Показания: ЯБЖ, ЯБДК, рефлюкс. Побочные эффекты. Редко: диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль. Пантопрозол: игнибитор протонового насоса. Свойства, показания к применению –см. омепразол. В качестве блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов используют: ранитидин, фамотидин, низатидин, циметидин. Ранитидин – блокатор Н2-гистаминовых рецепто
Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...