 |
Побочные эффекты агонистов α2- рецепторов
|
|
|
|
Побочные эффекты агонистов α 2- рецепторов
В последние годы эти препараты применяются редко, что объясняется их плохой переносимостью.
-сухость во рту,
-седативный эффект (сонливость, общая слабость, нарушение памяти),
-депрессия,
-заложенность носа,
-ортостатическая гипотония,
-задержка жидкости,
-нарушение половой функции.
Клофелин (а2)
Основные эффекты:
1. Антигипертензивный. Обусловлен:
1) торможением прессорного отдела сосудодвигательного центра
2) уменьшением секреции катехоламинов надпочечниками
3) временным снижением продукции ренина
Особенность –
кратковременное повышение АД при быстром внутривенном введении
вследствие возбуждения внесинаптических альфа-2 адренорецепторов сосудов
(еще до попадания препарата в ЦНС) .
Продолжается 5-10 минут.
Необходимы индивидуальные дозировки и схемы.
2. Снижение внутриглазного давления.
Применяют при открытоугольной форме глаукомы – капли.
3. Болеутоляющее действие.
Вследствие активации α 2-адренорецепторов С и Аδ -волокон
задних рогов спинного мозга и ствола головного мозга.
Повышает выделение энкефалинов и β -эндорфинов.
Побочные эффекты
Побочные эффекты агонистов α 2- рецепторов, кроме того
Толерантность развивается через несколько недель постоянного приёма.
Синдром отмены
Внезапная отмена клофелина приводит к высвобождению норадреналина,
депонированному в адренергических окончаниях.
Это сопровождается
-психоэмоциональным возбуждением,
|
|
|
-артериальной гипертензией,
-тахикардией,
-аритмией,
-загрудинной и головной болью.
Через 18-36 часов после последнего приема, продолжается 1-5 дней
Предупреждение синдрома отмены - постепенное снижение дозировок (не менее 7дней),
лучше под прикрытием других антигипертензивных.
Вызывает тяжелую интоксикацию (токсическая доза – 0, 004-0, 005).
Симптомы интоксикации:
-заторможенность, резкая слабость,
-гипотермия,
-головная боль,
-гипотония скелетных мышц, гипорефлексия,
-сужение зрачков,
-сухость слизистых,
-угнетение дыхания,
-ортостатическая гипотензия,
-брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кома.
Применение:
Купирование гипертонического криза
Сублингвально, внутривенно медленно (редко), пластырь.
Нафтизин, Галазолин (а2)
Сосудосуживающее действие сильное и длительное.
Применение
Противоотечное, противовоспалительное действие –
для облегчения носового дыхания при ринитах, для остановки носового кровотечения.
в-АДРЕНОМИМЕТИКИ
Добутамин (в1)
Механизм действия
Активирует в1-адренорецепторы сердца (Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс).
Тахикардия выражена слабо - за счет рефлекторной активации вагусных влияний на синусный узел.
(с барорецепторов дуги аорты)
Нет значительного подъема АД (за счет небольшой активации в2 - рецепторов.
Применение
Острая сердечная недостаточность (ослабление сократительной функции миокарда).
Фенотерол=Беротек=Партусистен (в2)
Более избирательное действие на в2-адренорецепторы.
Применение
Бронхолитик. Аэрозоль, таблетки, сироп.
Более сильное и длительное действие при бронхоспастических состояниях.
0, 1% р-р для ингаляций во флаконах по 20мл (по 0, 5 мл на ингаляцию)
Партусистен
В акушерской практике (расслабляет мускулатуру матки).
|
|
|
Орципреналин=Алупент (в1, в2)
Относительно избирательное действие на в2 - рецепторы бронхов.
Применение
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно вводить и в\м и п\к 1-2 мл 0, 05% р-ра.
После ингаляции эффект через 10-15 минут, максимум через час и до 4-5 часов.
Изадрин (в1, в2)
Активирует в1 сердца и в2 - адренорецепторы бронхов.
Выраженная стимуляция работы сердца (тахикардия, интенсификация
обменных процессов,
значительное увеличение кислородного запроса миокарда,
но и улучшение доставки О2 за счет расширения коронарных сосудов).
Может быстро развиться истощение функционального и метаболического резервов сердца.
Стимулирует проводящую систему сердца - повышение возбудимости и автоматизма (аритмии).
Расширяет периферические сосуды, снижая АД.
Наиболее активный бронхолитик из известных препаратов.
а, в – АДРЕНОМИМЕТИКИ
Адреналин (а1 а2 в1, в2)
Норадреналин (а1 а2 в1)
Действие на сердце
Оказывают влияние на в1 - рецепторы проводящей системы.
Возбуждают синусный узел сердца (норадреналин меньше), усиливают автоматизм.
Возрастает ЧСС.
Адреналин
при остановке сердца, вводят в полость левого желудочка
в сочетании с массажем сердца (чтобы адреналин вошел с кровью в коронары и достиг синусного узла).
Тонус миокарда повышается.
Увеличивается минутный объем и работа сердца.
Потребление кислорода миокардом резко повышается.
КПД сердца (работа/потребление О2) снижается
Может развиться истощение резервов сердца и развитие острой сердечной недостаточности.
Действие на сосуды
Сокращение периферических сосудов, затем крупные вены и артерии.
В результате увеличивается возврат крови к сердцу.
Сосуды малого круга кровообращения реагируют меньше, но и в них
давление повышается (может развиться адреналиновый отек легких).
В сосудах скелетных мышц преобладают в2-рецепторы - сосудорасширяющее действие адреналина. (Общая емкость сосудов скелетных мышц велика - диастолическое давление обычно снижается).
Систолическое давление крови возрастает за счет резкого усиления работы сердца.
Норадреналин в отличие от адреналина
|
|
|
повышает кровяное давление в основном за счет сужения сосудов.
Больше подходит для лечения острых гипотоний.
Влияние на тонус гладкой мускулатуры бронхов.
Адреналин (норадреналин слабо)
понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов,
уменьшает острое набухание слизистой.
Используется, если другие средства неэффективны. Лучше - ингаляционно.
Влияние на углеводный обмен.
Адреналин - антагонист инсулина.
Резко усиливает расщепление гликогена до глюкозы.
Норадреналин практически не влияет.
|
|
|
