Механизм действия. Эффекты. Побочные эффекты. выделяясь в качестве неактивных «ложных медиаторов».  Это приводит к истощению фонда медиаторов с его медленным восстановлением после отмены

Механизм действия

1. Торможение активного возврата катехоламинов из синаптической щели,    

вследствие чего они инактивируются с помощью КОМТ.

2. Способность депонироваться в цитозоле и гранулах адренергических окончаний,

выделяясь в качестве неактивных «ложных медиаторов».

 Это приводит к истощению фонда медиаторов с его медленным восстановлением после отмены.

Эффекты

Снижение артериального давления ( расширение емкостных сосудов и ослабление реакций сердца).

Побочные эффекты

Легко возникает коллапс при изменении положения тела.

 

Орнид

Механизм действия

1. Блокада кальциевых каналов пресинаптической мембраны и сопрягающей функции кальция в механизме освобождения медиатора из гранул.

В итоге орнид как бы «запирает» медиатор в симпатическом окончании

 и остро блокирует адренергическую передачу.

Эффекты

1. Купирование гипертонических кризов. Сейчас не применяют.

2. Терапия желудочковых нарушений сердечного ритма.

Особенность орнида - стимулирующее влияние на сократимость миокарда,

не связанное с симпатолитическим эффектом.

Для систематической терапии гипертонической болезни препарат непригоден в связи с быстрым развитием привыкания, необходимостью резко увеличивать дозу.

 

            

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

α - и β -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

 

Механизм действия         

Влияют на все параметры, определяющие уровень АД:

- МОК (минутный объем крови)

- ОПС (общее периферическое сопротивление)

- ОЦК (объем циркулирующей крови)

Эффекты

1) Снижение АД: снижение ОПС, без существенного изменения

-сердечного выброса (СВ)

-ЧСС (не изменяется вследствие блокады и бета-1 и альфа-1 адренорецепторов).

Бета-блокирующее действие в 10 раз сильнее альфа-блокирующего действия.

Артериолы расширяются.

Побочные эффекты        Сравнительно хорошо переносятся.

Возможны тошнота, покраснение лица, головные боли, потливость

Редко - ортостатический коллапс.

Применение

Артериальная гипертензия

Феохромоцитома

Препараты применяются внутрь.

Лабеталол может использоваться внутривенно при гипертонических кризах.

Карведилол в основном применяется при хронической сердечной недостаточности.

 

БЛОКАТОРЫ α -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

 

Н е с е л е к т и в н ы е α 1 α 2 адреноблокаторы

Фентоламин

Механизм действия

Неселективный α ₁ α ₂-адреноблокатор

Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и

других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше - адреналином крови.

Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.

Расширяют резистивные и емкостные сосуды.

Более выраженное снижение АД в вертикальном положении

Основные эффекты

Гипотензивный

Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома).

Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в кровь адреналин.

Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне умеренно повышенного АД.

Побочные эффекты

-Повышение сердечного выброса

(вследствие прямого стимулирующего влияния на сердце),

-Усиление моторики желу­дочно-кишечного тракта и секреции желез желудка.

-Препарат плохо пере­носится при длительном лечении.

Применение

-Купирование гипертонических кризов, т. к. кратковременный эффект.

-С дифференци­ально-диагностической целью при феохромоцитоме со стойкой гипертензией.

Противопоказания:

ИБС, стенокардия, нарушение мозгового кро­вообращения, выраженная сердечная недостаточность.

 

С е л е к т и в н ы е α ₁ адреноблокаторы

Тормозят стимулирующие эф­фекты норадреналина, высвобождающегося из окончаний симпатических нервов, на артерии и вены.

Основные эффекты

Гипотензивный

СнижаютАД, ослабляя ар­териальную и венозную вазоконстрикцию.

Улучшение липидного состава крови.

Повышают чувствительность тканей к дей­ствию инсулина.

Улучшают функции детрузора и устраняют спазм шейки мочевого пузыря.

Применение

-Лечение артериальной гипертонии у больных в сочетании с

атерогенными дислипидемиями,    

сахарным диабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе,

с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сравнительная характеристика

Длительность действия                                              

Празозин 4-6 часов                                                

Доксазозин 18-36 час                                        

Теразозин больше 18 час

Побочные эффекты

Празозин

-Эффект первой дозы

резкое снижение АД, которое наиболее выражено в ортостатическом положении и проявля­ется головокружением, а в ряде случаев - обмороком.

Для уменьшения вероятности ортостатических реакций лечение следует начинать с малых доз –

0, 0005-0, 0001 перед сном.

-Общая слабость, сонливость, головокружение, задержка жидкости (перифериче­ские отеки), сердцебиение, сухость во рту, недержание мочи и артралгии.

Доксазозин

Переносится лучше.

Ортостатическая гипотензия встречается значительно реже.

⇐ Предыдущая123456Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: