 |
Проникновение через ГЭБ. Эфедрина гидрохлорид. Побочные эффекты. Кокаин . Вызывает высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний,
|
|
|
|
Проникновение через ГЭБ
Оба плохо проникают.
Действуют менее 10 минут.
СИМПАТОМИМЕТИКИ
Эфедрина гидрохлорид
Вызывает высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний,
в результате чего косвенно стимулируются все виды адренорецепторов.
По сравнению с адреналином
-меньше активирует альфа-адренорецепторы,
-соответственно меньше повышает АД.
Хорошо проникает через ГЭБ.
Может вызывать привыкание и пристрастие.
Применение:
Купирование и профилактика приступов удушья при всех вариантах бронхиальной астмы.
Редко используется самостоятельно из-за побочных эффектов.
Входит в состав различных комбинированных препаратов: Теофедрин, Солутан, Бронхолитин.
Побочные эффекты
Вызывает сужение сосудов, повышение АД, расширение бронхов, расширение зрачка, торможение перистальтики кишечника.
Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС (эйфория).
Эффективен при приеме внутрь.
Кокаин
Применение ограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы
Вызывает сужение сосудов в области нанесения.
Оказывает выраженное влияние на ЦНС (эйфория)
Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
1. Гипотонии различного генеза. Норадреналин, дофамин, мезатон.
2. Острая сердечная недостаточность. Добутамин.
3. Остановка сердца. Адреналин.
4. Атриовентрикулярная блокада. Изадрин, орципреналин.
|
|
|
5. Бронхиальная астма. Салбутамол, фенотерол, орципреналин, эфедрин.
6. Угроза выкидыша. Партусистен =Фенотерол.
7. Некоторые формы глаукомы (открытоугольная) Мезатон, клофелин, адреналин.
8. Для удлинения действия МА. Адреналин, мезатон.
9. Экстренная терапия анафилактического шока. Адреналин.
10. Гипогликемическая кома. Адреналин.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
а- Адреномиметики
Опасный подъем АД. Следствие - резкая перегрузка сердца, его истощение,
острая сердечная недостаточность с развитием отека легких.
в- Адреномиметики
Нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор.
АДРЕНОЛИТИКИ И СИМПАТОЛИТИКИ
Адренолитики блокируют адренорецепторы.
Устраняют или предупреждают эффекты адреномиметиков.
Симпатолитики действуют на пресинаптическом уровне.
Уменьшают выброс медиаторов.
(изменяя их синтез, депонирование и освобождение).
Не блокируют адренорецепторы.
Не устраняют действия катехоламинов, вводимых извне.
СИМПАТОЛИТИКИ
Конечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов
с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы.
За счет . вмешательства в синтез медиатора
. истощения запасов норадреналина
. блокады выделения медиатора
В результате . тонус сосудов снижается
. уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы
на различные стимулы
|
|
|
. артериальное давление понижается
. уменьшаются метаболические сдвиги,
связанные с активацией симпатоадреналовой системы
Адренорецепторы органов (сосудов, сердца)
полностью сохраняют чувствительность к катехоламинам
Наиболее важный эффект симпатолитиков - антигипертензивный.
Метилдофа
Механизм действия
1. Является конкурентным биохимическим антагонистом ДОФА (диоксифенилаланина) –
предшественника дофамина и норадреналина и задерживает их синтез.
В организме превращается сначала в метилдофамин, затем в метилнорадреналин,
образуя «ложные» менее активные медиаторы.
2. Метилнорадреналин является селективным альфа-2 адреномиметиком –
этим объясняется центральный компонент антигипертензивного эффекта.
Итоговый эффект - активация «отрицательной обратной связи» в регуляции высвобождения НА и снижение центрального симпатического сосудистого тонуса
Основные эффекты
Антигипертензивный эффект вследствие
- расширения сосудов и снижения ОПС
Побочные эффекты
Побочные эффекты агонистов α 2- рецепторов, кроме того
Может нарушать дофаминергические механизмы подавления секреции пролактина
(секреция повышается),
в связи с чем при его применении в отдельных случаях у мужчин развивается гинекомастия,
а у женщин - галакторея.
Синдром отмены, возможно появление нарушений сердечного ритма.
Нарушение функций печени.
Гемолитическая анемия.
Применение
Лечение гипертонической болезни.
Резерпин
Механизм действия
1. Задерживает поглощение гранулами предшественника норадреналина - дофамина,
который окисляется МАО.
1. Блокирует возврат в гранулы «отработавшего» норадреналина,
который окисляется МАО.
Следствие: Фонд катехоламинов в гранулах истощается.
Эффекты
|
|
|
1. Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект.
Сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата.
2. Психоседативное действие.
В дозах, в 2-3 раза превышающих гипотензивные, резерпин купирует проявления патологии на уровне психоза.
В основе - способность блокировать активирующее влияние на высшие отделы мозга норадренергических, дофаминергических восходящих аксонов от нейронов стволовых структур.
3. Ваготоническое действие.
Результат блокирования симпатической передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров.
Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов.
Октадин
|
|
|
