 |
Эндометриоз. Антигестагенные препараты. Показания к применению. Гормональные контрацептивные средства. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты (комбинированные пероральные контрацептивы)
|
|
|
|
Эндометриоз.
Гормонально зависимый рак предстательной железы, рак эндометрия. Гестагенные препараты назначают в качестве вспомогательных препаратов.
Побочные эффекты:
• бессонница;
• депрессия;
• нарушение менструального цикла;
• увеличение массы тела.
Антигестагенные препараты
К антигестагенным препаратам относят мифепристон (производное 19-норэтистерона). Препарат уменьшает действие прогестерона, конкурируя за связь с прогестероновыми рецепторами.
Показания к применению
Прерывание беременности в I триместре. С этой целью мифепристон назначают однократно внутрь, а через 48 ч применяют один из препаратов простагландина Е: мизопростол (перорально) или динопрост (интравагинально). Препараты простагландинов применяют для усиления сокращения миометрия.
Для расширения шейки матки у пациенток с доношенной беременностью при подготовке к родам.
Посткоитальная контрацепция. Мифепристон подавляет овуляцию.
Использовать мифепристон разрешено только врачам, которые могут определить срок беременности, исключить внематочную бере- менность и в случае тяжелого кровотечения оказать хирургическую помощь.
Гормональные контрацептивные средства
Гормональные контрацептивные средства используют для предупреждения нежелательной беременности. Их подразделяют на несколько групп: комбинированные эстроген-гестагенные препараты; препараты, содержащие только гестагены; экстренные (посткоитальные) контрацептивы.
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты (комбинированные пероральные контрацептивы)
Эти препараты содержат эстроген (чаще всего этинилэстрадиол) и синтетический гестаген. Экзогенные эстрогены в пролиферативную фазу менструального цикла по принципу отрицательной обратной связи угнетают выработку ФСГ гипофиза, что замедляет рост и созревание фолликулов в яичниках. Экзогенные гестагены угнетают выделение ЛГ гипофиза, что приводит к подавлению овуляции. Кроме того, под влиянием гестагенов железы шейки матки выделяют плотную вязкую слизь, затрудняющую проникновение сперматозоидов в полость матки. Снижение перистальтики маточных труб, обусловленное гестагенами, приводит к несвоевременному попаданию оплодотворенной яйцеклетки в полость матки. Под влиянием комбинированных эстроген-гестагенных препаратов возникают изменения в структуре эндометрия, что затрудняет нормальную имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Указанные эффекты эстрогенов и гестагенов используют для прерывания беременности.
|
|
|
В составе комбинированных пероральных контрацептивов гестагенные влияния значительно превышают эстрогенные, поэтому контрацептивное действие препаратов обусловлено, в основном, гестагенным компонентом. Роль эстрогенов заключается в потенцировании ингибирующего действия гестагенов на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.
В связи с тем, что систематический прием эстрогенов может способствовать развитию тромбозов (эстрогены стимулируют синтез прокоагулянтов в печени), содержание эстрогенов в таблетках обычно не превышает 35 мкг.
Классификация комбинированных пероральных контрацептивов по схеме комбинации эстрогена и гестагена
Выделяют 3 основных типа препаратов: монофазные, двухфазные и трехфазные.
Монофазные контрацептивы. К ним относят препараты, содержащие постоянную на протяжении всего цикла приема дозу эстрогена и гестагена. К монофазным препаратам, содержащим низкие дозы эстрогенов относят:
- диане-35* (этинилэстрадиол 35 мкг и ципротерон 2 мг);
|
|
|
- жанин* (этинилэстрадиол 30 мкг и диеногест 2 мг);
- ярина* (этинилэстрадиол 30 мкг и дросперенон 3 мг);
- логест* (этинилэстрадиол 20 мкг и гестоден 75 мкг);
- фемоден* (этинилэстрадиол 30 мкг и гестоден 75 мкг);
- минизистон* (этинилэстрадиол 30 мкг и левоноргестрел 125 мкг). В связи с цикличностью продукции женских половых гормонов
применяют двух- и трехфазные препараты.
Двухфазные препараты (в настоящее время их практически не используют). Содержание эстрогена во всех таблетках одинаково; доза гестагена увеличена во второй фазе приема. К ним относят:
- антеовин (этинилэстрадиол 50 мкг и левоноргестрел 0, 05 и 0, 125 мг).
Трехфазные препараты. В этих препаратах увеличение дозы гестагена происходит двухступенчато. К ним относят:
- триквилар* (этинилэстрадиол 30, 40 и 30 мкг и левоноргестрел 0, 05, 0, 075 и 0, 125 мг);
- три-мерси* (этинилэстрадиол 35, 30 и 30 мкг и дезогестрел 0, 05, 0, 1 и 0, 15 мг).
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты содержат 21 таблетку (драже) в упаковке. Препараты начинают принимать с первого дня менструального цикла и принимают последовательно в одно и то же время в течение 21 дня; затем следует 7-дневный перерыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами происходит снижение контрацептивной эффективности препаратов.
Дополнительные свойства комбинированных пероральных контрацептивов
Наряду с контрацептивным действием некоторые препараты оказывают дополнительные благоприятные эффекты, обусловленные входящим в их состав гестагеном. Выделяют комбинированные пероральные контрацептивы, обладающие антиандрогенными свойствами (диане-35*, жанин*), и препараты, сочетающие антиандрогенные и антиминералокортикоидные свойства (ярина*).
Антиандрогенное действие комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих ципротерон (диане-35*) и диеногест (жанин*), проявляется в уменьшении роста волос при гирсутизме, торможении выпадения волос при алопеции, улучшении состояния кожи при угревой сыпи и жирной себорее. В связи с этим у женщин с признаками гиперандрогении (гирсутизм, акне, жирная себорея) предпочтительнее использовать комбинированные пероральные контрацептивы в состав которых входят гестагены с антиандрогенными свойствами. Жанин* за счет содержащегося в его составе диеногеста эффективен при эндометриозе.
|
|
|
Антиминералокортикоидное действие препарата ярина* обусловлено гестагеном дроспереноном, препятствующим эстрогензависимой
задержке жидкости. Благодаря этому эффекту дросперенон устраняет симптомы, связанные с задержкой ионов натрия и воды (нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, повышение АД). За счет наличия антиандрогенной активности уменьшает проявления угревой сыпи, себореи и гирсутизма. Кроме того, ярина* подавляет симптомы предменструального синдрома.
Коррекция нарушений менструального цикла. Помимо предупреждения беременности комбинированные пероральные контрацептивы эффективны при нарушениях менструального цикла. У многих женщин он становится более регулярным, происходит уменьшение объема кровопотери, реже возникают железодефицитная анемия, боль внизу живота перед менструацией.
Снижение риска развития рака тела матки и яичников. Такое действие обусловлено гестагенами, которые блокируют митогенный эффект эстрогенов на протяжении всего цикла их приема.
|
|
|
