 |
Вегетативная нервная система. Распределение холинергических и адренергических структур. м-холиномиметики. Локализация м-холинорецепторов
|
|
|
|
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Пилокарпина гидрохлорид
Ацеклидин
N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ
Лобелина гидрохлорид
Цититон
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НИКОТИНОМАНИИ
Анабазина хлорид Табекс
М и N -ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Ацетилхолин
Карбахолин (полусинтетический аналог с более продолжительным действием)
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ
Прозерин Фосфакол
Галантамина гидробромид Армин
Физостигмина салицилат Пирофос
Убретид=Дистигмин бромид Хлорофтальм
М-ХОЛИНОЛИТИКИ
Атропина сульфат
Гоматропина гидробромид с метилцеллюлозой (длительного действия)
Платифиллина гидротартрат
Скополамина гидробромид
Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин)
Метацин
М -ХОЛИНОЛИТИКИ С БРОНХОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ
Атровент=Ипратропий бромид (аэрозоль для ингаляций, бронхолитик)
М 1-ХОЛИНОЛИТИКИ
Гастроцепин=Пирнензепин
Пирфиний бромид=Риабал детский
Телензепин
М-ХОЛИНОЛИТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Циклодол
Тропацин
Амизил
Норакин
М -ХОЛИНОЛИТИКИ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ
Тропикамид (глазные капли) Цикломед (глазные капли)
N-ХОЛИНОЛИТИКИ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АМИНЫ ТРЕТИЧНЫЕ АМИНЫ
Бензогексоний Пахикарпина гидройодид
Пентамин Пирилен
Димеколин Темехин
|
|
|
Гигроний
МИОРЕЛАКСАНТЫ
АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ
Тубокурарин-хлорид Дитилин Диоксоний
Диплацин
Анатруксоний
М и N-ХОЛИНОЛИТИКИ См. М-Холинолитики центрального действия
ВЕГЕТАТИВНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА
Нервная система: Афферентная частьЭфферентная часть
- соматический отдел (контролируется сознанием)
- вегетативный отдел (автономный):
. симпатическая нервная система
. парасимпатическая нервная система
СИНАПС – контакт, который устанавливают нейроны.
Синапс состоит из: пресинаптической части (окончание аксона, передающее сигнал),
синаптической щели,
постсинаптической части (клетка, воспринимающая сигнал).
Классификация синапсов:
по местоположению нейро-мышечные, нейро-нейрональные
по характеру действия возбуждающие, тормозящие
по способу передачи сигнала электрические, химические, смешанные.
|
|
|
Медиаторы – особые химические вещества, обеспечивающие передачу импульсов в синапсе.
важные: - ацетилхолин
- норадреналин
менее значимая роль: - серотонин
- дофамин
- гамма-амномасляная кислота
в ЦНС важная роль: - ацетилхолин, норадреналин, дофамин, сертонин, глутаминовая кислота,
аспарагиновая кислота, энкефалины, эндорфины.
Химическая передача нервного импульса – несколько этапов.
1. Синтез медиатора.
2. Депонирование в пресинаптическом окончании.
3. Высвобождение в синаптическую щель.
4. Взаимодействие медиатора с рецептором.
5. Инактивация медиатора, Обратный захват пресинаптическим окончанием.
Синапсы: Холинергические, Адренергические и т. д.
Все органы имеют двойную иннервацию: симпатическая и парасимпатическая.
Распределение холинергических и адренергических структур.
Холинергические структуры: Адренергические структуры:
- соматические двигательные нервы
в поперечно-полосатых мышцах
- все симпатические и парасимпатические
преганглионарные волокна
Холиномиметики – вещества, возбуждающие холинорецепторы.
Холинолитики – вещества, блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах.
Холинергический синапс.
1. Синтез ацетилхолина из холина и ацетил-коэнзима А в присутствии холинацетилазы.
2. Депонирование в пресинаптическом окончании.
Прочно связанный пул – не готовый к немедленному высвобождению.
Мобилизационный пул - не готовый к немедленному высвобождению, но способный к быстрой мобилизации.
Горячий пул – готовый к немедленному высвобождению.
3. При поступлении импульса в пресинаптические окончания - выброс медиатора.
4. Холинорецепторы – сложный гликопротеиновый комплекс, активная часть – белок.
Взаимодействие ацетилхолина с рецептором обусловлено их физико-химическим родством.
|
|
|
М-холинорецепторы (мускариночувствительные) – М1, М2.
N-холинорецепторы (никотиночувствительные).
5. Инактивация медиатора – с помощью фермента ацетилхолинэстеразы –
расщепление на холин и ацетат.
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы.
Локализация М-холинорецепторов
Постганглионарные парасимпатические нервные окончания.
Часть рецепторов - в постганглионарных симпатических окончаниях (гладкие мышцы, железистая ткань)
Имитируют раздражение парасимпатических нервов (поскольку их действие направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию).
ЭФФЕКТЫ
Влияние на сердце:
Действие направлено на синусный и атриовентрикулярный узлы проводящей системы сердца.
Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусный и атриовентрикулярный узлы сердца (мышца желудочков парасимпатических волокон не получает).
При введении М-холиномиметиков:
1. Замедление проводимости, урежение ЧСС - замедляется работа сердца.
Возможна внезапная остановка сердца при внутривенном введении.
2. Расширение сосудов вследствие возбуждения холинорецепторов сосудов скелетных мышц,
секреции клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактора- это приводит к гипотонии.
Влияние на ЖКТ:
Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника (в большей мере тонкого), одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала - устраняется атония кишечника.
Влияние на мочевой пузырь:
Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря, расслабление сфинктера устраняется атония мочевого пузыря.
Влияние на глаз:
|
|
|
В передней камере глаза находятся 3 мышцы: круговая и радиальная мышцы радужки и цилиарная
1) Сужение зрачков (миоз).
За счет сокращения круговой мышцы радужки.
2) Снижение внутриглазного давления.
При сужении зрачков радужка становится тонкой, ее корень освобождает угол передней камеры.
Это облегчает отток внутриглазной жидкости в дренажную систему глаза (фонтановы пространства=трабекулярная сеть, шлеммов канал и вены глазного яблока).
3) Вызывают спазм аккомодации.
Сокращение цилиарной мышцы глаза сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику.
Хрусталик приобретает более выпуклую форму.
Глаз устанавливается на близкое видение.
Влияние на бронхи:
Сужение бронхов и повышение секреции брохиальных желёз - спазм бронхов.
Влияние на железы:
Усиление секреции желез.
Влияние на желчный пузырь:
Увеличение тонуса.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
1. Глаукома. Применяют пилокарпина гидрохлорид.
2-4 раза в сутки 1-2% раствор капли, мазь, глазные пленки на ночь за нижнее веко.
Действие ацеклидина более кратковременное.
2. Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря. Применяют ацеклидин.
Дает меньше побочных эффектов. Подкожно по 1-2 мл 0, 2% раствор, при необходимости - повторно через 30 минут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия.
Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.
N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ЛОКАЛИЗАЦИЯ N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
Ганглии парасимпатической и симпатической нервной системы.
Хромаффинная ткань надпочечников.
Бифуркация сонной артерии.
(Бифуркация - разделение трубчатого органа на 2 ветви примерно одинакового калибра).
Скелетные мышцы.
Холинорецепторы каротидных клубочков, вегетативные ганглии
отличаются большей чувствительностью.
|
|
|
