Связываются с опиатными рецепторами ЦНС, что приводит к угнетению выделения альгогенов (медиаторов боли) на всем пути прохождения болевых импульсов. Угнетают вставочные нейроны спинного мозга, ретикулярную формацию, таламические болевые центры, лимбическую систему, суммационную способность коры головного мозга.
Фармакологические эффекты
Угнетающее влияние на центры: болевой, кашлевой, рвотный, дыхательный (1-14).
Возбуждающее влияние на центры блуждающего нерва, глазодвигательного нерва (миоз). Седативный, снотворный, эйфория, толерантность, наркомания (1-14). Противовоспалительный, слабый спазмолитический, холинолитический (10).
Показания к применению и взаимозаменяемость
Сильные и сверхсильные боли (1, 3-14); нейролептанальгезия (6); премедикация и послеоперационный период (1, 4 -14); обезболивание родов (5, 7, 10); колики (4-6, 8-11, 13); заболевания глаз (3); упорный сильный кашель (2, 3, 10).
Врач и провизор, помни!
Наркотические анальгетики несовместимы с антипаркинсоническими средствами, ингибиторами МАО, миорелаксантами, b-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами, АКТГ, трициклическими антидепрессантами. Наркотические анальгетики не назначаются детям до 2-х лет, а буторфанол – до 18 лет. В одном шприце нельзя вводить пентазоцин с барбитуратами, морфин – с хлорпромазином. Тримеперидин несовместим с антигистаминными средствами, миорелаксантами, тразикором, хлорпромазином. Морфин противопоказан при микседеме, так как снижает синтез тиреотропных гормонов. Кодеина фосфат не следует принимать одновременно с метотрексатом. Инъекционная форма трамадола несовместима с растворами диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. После введения тримеперидина необходимо прервать кормление грудью на 12 ч, после морфина – на 24 ч. Атропин, адреномиметики и бромиды снижают анальгетическую активность препаратов опия. Кодеин не рекомендуется применять в первом триместре беременности, накануне родов, при угрозе выкидыша, в период лактации. Кодеин в дозах до 20 мг и в составе комплексных препаратов не вызывает эйфории, пристрастия, его можно назначать детям с 6 месяцев. Специфический антагонист наркотических анальгетиков – налоксон. Рационально вводить фентанил под контролем антагониста, устраняющего побочные эффекты анальгетика. До еды: 11, 12.
Влияет на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС (1).
Блокируют ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза ПГ в очаге воспаления и ЦНС и уменьшению сенсибилизации ноцицепторов к действию альгогенов. Уменьшают механическое сдавливание рецепторных окончаний, нарушают проведение болевой импульсации афферентным путем, уменьшают пирогенное воздействие ПГ на центр терморегуляции, увеличивают теплоотдачу за счет расширения сосудов кожи и потоотделения (2-24).
Одновременное употребление парацетамола с барбитуратами, противосудорожными, рифампицином, алкоголем усиливает токсическое действие парацетамола. Нефопам, парацетамол несовместимы с ингибиторами МАО; на фоне лечения нефопамом моча приобретает розовый цвет. Кеторолак и нефопамне следует назначать людям, работа которых требует повышенного внимания и психомоторных реакций. Кеторолак не применяют при хроническом болевом синдроме. Основной недостаток парацетамола – небольшая широта терапевтического действия (токсическая доза превышает максимальную терапевтическую дозу всего в 2-3 раза). Раствор метамизола натрия в ампулах имеет желтоватый цвет, при в/м введении возможны постинъекционные инфильтраты. Метамизол натрия можно принимать независимо от приема пищи. Во время еды: 13.
