Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

Противосудорожные средства. Противоэпилептические. Антипаркинсонические средства




ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

Классифика­ция  

Противоэпилептические

  Препараты, купирующие судороги при других состояниях
       
  Препараты и их синонимы   1. Фенобарбитал (Люминал) 2. Бензобарбитал (Бензонал)  3. Фелбамат (Талокса) 4. Фенитоин (Дифенин)                            5. Топирамат (Топамакс)         6. Карбамазепин (Финлепсин) 7. Клоназепам (Антелепсин) 8. Этосуксимид (Суксилеп) 9. Вальпроевая к-та(Вальпроат натрия, Депа­кин, Конвулекс) 10. Ламотриджин (Ламиктал)   11. Диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон) 12. Хлоралгидрат 13. Толперизон (Мидокалм)    
           
Механизм действия   Блокируют Na-каналы нейрональных мембран (4-6, 10) и активность карбоангидразы (5), проявляют ГАМК-миметическое действие (1-2, 5, 7, 9, 11); блокируют Са-каналы Т-типа в таламусе (8-10); угнетают активность двигательных зон коры и подкорки (12); уменьшают возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата) (3, 10), блокирует центральные Н-холинорецепторы (13).
     
Фармаколо­гичес­кие эффекты   Противосудорожный (1-13), седативный, снотворный (1, 2, 7, 11, 12), нормотимический, антидепрессивный (6), анальгезирующий (6, 8, 12), анксио­литический (7, 9, 11), миорелаксирующий (4, 7, 11, 13), сосудорасширяющий, антиспастический (13), наркозный (12), спазмолитический (1).
     
Показания к при­ме­нению и взаимо­заме­няемость   Большие припадки эпилепсии (1-7, 9, 10); малые припадки эпилепсии (7-10); судорожный синдром при столбняке, эклампсии, отравлении судо­рожными ядами (11, 12). Парциальные припадки (1, 3-7, 9, 10), миоклонус эпилепсии (9), эпилепти­ческий статус (1, 7, 11), судороги и тики у детей (9). Спазмофилия (12), органические неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением тонуса скелетных мышц, болезнь Литтля, мышечные контрактуры, сопровождающие спондилез, артроз, экстрапирамидные нарушения (13); невралгия тройничного нерва (4, 6, 8); спазм периферических артерий (1, 13). Бессонница (1, 7), профилактика припадков при абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (6, 11), гипер­би­лирубинемия (1, 2), неврозы (11), тахиаритмия, синдром Меньера (4), хорея, спастический паралич, эклампсия (1), маниакально-депрессивные состояния, психозы (6).
     
Врач и провизор, помни!   Противосудорожные средства несовместимы с антихолинэстеразными, b-адреномиметиками, антидепрессантами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, кумаринами, кислотой ацетилсалициловой, тетурамом. Длительное применение противосудорожных средств является фактором риска развития рака яичников. Замену одного противоэпилептического препарата другим следует производить постепенно, уменьшая дозу преды­дущего препарата и заменяя его новым препаратом в возрастающих дозах. Для противосудорожных препаратов характерен синдром «отмены». Карбамазепин несовместим с тетрациклинами, ингибиторами МАО, препаратами лития, фуразолидоном. Фенобарбитал ослабляет противо­эпи­лептичекую активность карбамазепина. Вальпроевую кислоту нельзя сочетать с алкоголем. При длительном применении больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос. Фенитоин несовместим с гентамицином, дигитоксином, сульфаниламидами, толперизоном. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин – индукторы микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал снижает активность антибиотиков и сульфаниламидов, гризеофульвина. Фенобарбитал проникает в грудное молоко. При применении топирамата у больных с нефролитиазом повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо употреблять больше жидкости. Дозу диазепама больным пожилого возраста, с заболеваниями печени, поражениями ЦНС, тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить в 2 раза. Диазепам не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. До еды: 1. После еды: 2, 4, 9. Во время еды: 6, 8, 9. Независимо от приема пищи: 5.

АНТИПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация   Антихолинергические  

Дофаминергические и угнетающие глутаматергическую систему*

       

 

Препараты и их синонимы   1. Тригексифенидил (Циклодол, Паркопан) 2. Дифенилтропина г/х (Тропацин)     3. Леводопа (Левопа) 4. Наком, Синдопа, Синемет СР (леводопа+карбидопа) 5. Мадопар (леводопа+бенсеразид) 6. Бромокриптин (Парлодел) 7. Ропинирол 8. Селегилин (Депренил, Юмекс) 9. Энтакапон (Комтан) 10. Амантадин* (Неомидантан, Мидантан) 11. Глудантан*
       

 

Механизм действия   Центральное (преимуществен­но) и пери­фери­ческое холино­литическое действие (1, 2).  

Накапливаются в базальных ганглиях, превращаются в дофамин, восполняя его недостаток в экстрапирамидной системе (4, 5). Стимулируют дофами­нер­гические рецепторы в экстрапирамидной системе (6, 7). Избирательно ингибирует МАО-В и повышает содержание дофамина (8). Обратимо ингибирует КОМТ в периферических тканях, уменьшает ката­болизм леводопы (11) и увеличивает ее содержание в стриатуме (9). Уменьшают стимулирующее влияние глутаматных нейронов на неостриатум, стимулируют дофаминергическую передачу в базальных ганглиях ЦНС (10, 11).

Фармакологи­чес­кие эффекты   Устраняют симптомы паркинсонизма: ригидность скелетной мускулатуры и скованность (1, 3-11), тремор (1, 3-5, 11), слюнотечение (1, 3-5), потли­вость, сальность кожи (1, 2). Противовирусный (10, 11), спазмолитический (2), подавляет секрецию пролактина, СТГ, АКТГ, гипотензивный, седативный, гипотермический (6).
     
Показания к при­­менению и взаи­мозаменяе­мость   Болезнь Паркинсона (1-11), симптоматический паркинсонизм (1, 2, 6, 8, 10, 11). Спастические парезы и параличи (1, 2). Экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками (1, 6, 11). Наслед­ствен­ные экстрапирамидные нарушения (3-5). Акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга, для подавления лактации; пролактинзависимые бесплодия, нару­ше­­ния менструального цикла (6). Профилактика и лечение гриппа А (10, 11). Болезнь Альц­гей­мера (в комплексной терапии) (8).
     
Врач и  провизор, помни!   Противопаркинсонические препараты несовместимы с холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, наркотическими анальгетиками. Совместное применение холинолитиков с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливает их периферические холинолитические эффекты. Бромокриптин нельзя сочетать с другими алкалоидами спорыньи, пероральными контрацептивами, ингибиторами МАО и препаратами, угнетающими ЦНС; при применении в первые дни необходим тщательный контроль АД. Бромокриптин не рекомендуется принимать лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции, желательно сочетать с леводопой. Передозировка бромокриптина и одновременный прием пищи, содержащей тирамин, вызывают развитие «сырного» синдрома (повышения АД и обострения ИБС). У женщин детородного возраста в период применения бромокриптинанеобходимо обеспечить контрацепцию, в случае наступления беременности необходимо прекратить прием препарата. Леводопу, мадопар, наком, энтакапон нельзя сочетать с ингибиторами МАО и витамином В6. Леводопа несовместима с дротаверином, папаверином, фенотиазинами. Одновременный прием леводопы и пропранолола усиливает тремор. Лечение леводопой приводит к ложноположительным резуль­татам реакций на глюкозу и появлению кетоновых тел в моче. Энтакапон применяется с препаратами наком, мадопар при малой эффективности вышеуказанных препаратов. Энтакапон в ЖКТ может образовы­вать хелатные комплексы с железом (промежуток времени после приема препаратов железа – не менее 2-3 часов). Циклодол противопоказан при глаукоме. Селегилин усиливает действие леводопы при их одновременном применении, несовместим с флуоксетином. Все противопаркинсонические препараты надо принимать с кратковременными перерывами (1-2 дня в неделю) для предупреждения возникновения толерантности. До еды: 3. После еды: 2, 3, 4, 6, 10, 11. Во время еды: 4, 6, 8, 9, 11.

Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...