Связываются с бензодиазепиновыми рецепторами, активизируют ГАМК-рецепторы, усиливают тормозное действие ГАМК (1-9); уменьшают возбудимость подкорковых областей мозга (таламуса, гипоталамуса, лимбической системы, ретикулярной формации) и их связи с корой (1-13). Блокирует центральные и периферические М-холинорецепторы (10).
Транквилизаторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО, кофеином, производными фенотиазина, алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС. Одновременное применение транквилизаторов с b-адреноблокаторами, резерпином, сердечными гликозидами может вызвать брадикардию. “Дневные” транквилизаторы – гидазепам, мебикар, триметозин, дикалия клоразепат. «Ночные» транквилизаторы противопоказаны водителям и лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической и физической реакции. К транквилизаторам возможно развитие привыкания и пристрастия. Во избежание синдрома “отмены” дозу транквилизаторов следует уменьшать постепенно.
Лоразепам, мебикар, гидроксизин (применяется у детей и пожилых), триметозин(не нарушает работоспособность) менее токсичны, чем диазепам. Раствор диазепама не следует вводить в одном шприце с любыми другими препаратами. При в/в введении диазепама могут наблюдаться местные воспалительные процессы, поэтому необходимо менять место введения препарата. Диазепамне вызывает экстрапирамидных нарушений.
В связи с возможностью кумуляции при почечной недостаточности нужно уменьшать дозу гидроксизина. При значительной передозировке гидроксизина наблюдается двигательное и психическое возбуждение, гнев, нарушение сна, бред, судороги.
После еды: 11.
Блокируют дофаминовые Д2-рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системе (антипсихотическое действие); негростриатной системе (экстрапирамидные нарушения); триггерной зоне рвотного центра (противорвотное действие); потенцирующее действие связано с блокадой a-адренорецепторов; гипотермическое – с блокадой адрено- и серотониновых рецепторов; гипотензивное – результат блокады a-адренорецепторов в сосудах и гипоталамусе; антигистаминное – блокада Н1-гистаминовых рецепторов. Устраняют активирующее влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий.
Нейролептики несовместимы с ингибиторами холинэстеразы, ингибиторами МАО, холиномиметиками, адреномиметиками, гипотензивными и средствами, угнетающими ЦНС. Нейролептики не следует назначать при тяжелой патологии печени. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие нейролептиков. В случае возникновения гипертермии следует немедленно прекратить применение нейролептика. С осторожностью используют нейролептики в жаркую погоду. Рисперидон нежелательно сочетать с зуклопентиксолом, препаратами центрального действия и алкоголем.
Флупентиксол нельзя смешить в одном шприце с другими растворами для инъекций. Фенотиазины несовместимы с трициклическими антидепрессантами. При применении клозапина каждую неделю в течение первых 18 недель необходимо проводить анализ крови.
Хлорпромазин несовместим с амитриптилином, кофеином, витамином В12, сердечными гликозидами, снижает активность инсулина. Хлорпромазин обладает противовоспалительным действием. При попадании хлорпромазина на кожу, слизистые оболочки возможно раздражение тканей; при внутримышечном введении – появление болезненных инфильтратов, в вену – повреждение эндотелия. Галоперидолуменьшает эффекты непрямых антикоагулянтов. Гипертермия на фоне приема сульпирида – ранний признак злокачественного нейролептического синдрома, что требует немедленной отмены препарата. Оланзапин не назначается детям до 18 лет.
После еды: 1, 3, 4, 8, 10, 15. Независимо от приема пищи – 18.