 |
Tesaurus. Лекционное занятие №4. Тема: «Клиническая фармакология лекарственных средств применяемых для лечения заболеваний
|
|
|
|
Tesaurus
Асцит – от др. греч. ἀ σ κ ί τ η ς – водянка и ἀ σ κ ό ς – мех для хранения жидкости; брюшная водянка – скопление свободной жидкости в брюшной полости. Асцит может представлять собой проявление общих расстройств кровообращения при сердечных заболеваниях
Батмотропное действие – связано с возбудимостью сердечной мышцы, зависящей от Na+/K+АТФазы, задержки ионов натрия в кардиомиоцитах и уровня потенциала покоя; при положительном – блокируется АТФаза, уровень потенциала покоя снижается, возбудимость повышается.
Дромотропное действие – связано с тонусом блуждающего нерва и проводимостью в сердце, в атриовентрикулярном и синоатриальном узлах; при отрицательном – проводимость снижается (замедляется).
Инотропное действие – связано с сократимостью сердечной мышцы и зависит от уровня ионов кальция в кардиомиоцитах; при положительном – увеличение силы сокращения (увеличение ударного и минутного объёмов).
Хронотропное действие – связано с тонусом блуждающего нерва, возбудимостью синокаротидной зоны и барорецепторов дуги аорты; при отрицательном – замедление генерации потенциалов действия в синоатриальном узле, удлинение систолы и урежение ЧСС.
Стенокардия – происходит от др. греч. σ τ ε ν ό ς – узкий, тесный; слабый и др. греч. κ α ρ δ ί α – сердце.
Адьювантная терапия – или, дополнительная терапия; представляет собой терапию, которая проводится в дополнение к первичной или начальной терапии для максимизации её эффективности.
Эубиотик – это ЛП, содержащие культуры микроорганизмов, относящиеся к нормальной микрофлоре человека и животных.
|
|
|
Пробиотик – синоним эубиотика.
Пребиотик – это ЛП или БАД, содержащий вещества, являющиеся питательными и способствующими росту эубиотических микроорганизмов.
Син(м)биотик – это ЛП или БАД, представляющий собой комбинацию из эубиотиков и пребиотиков, что повышает его эффективность.
Лекционное занятие №4.
Тема: «Клиническая фармакология лекарственных средств применяемых для лечения заболеваний
инфекционно-воспалительного генеза»
Вопросы для самоподготовки:
1. Классификация противомикробных средств.
2. Тип действия противомикробных средств.
3. Классификация антибактериальных препаратов.
4. Спектр действия антибактериальных препаратов.
5. Механизмы действия антибактериальных препаратов.
6. Антибиотики, классификация.
7. Бета-лактамы, показания, побочные эффекты, противопоказания.
8. Цефалоспорины, показания, побочные эффекты, противопоказания.
9. Макролиды, показания, побочные эффекты, противопоказания.
10. Аминогликозиды, показания, побочные эффекты, противопоказания.
11. Тетрациклины, показания, побочные эффекты, противопоказания.
12. Фторхинолоны, показания, побочные эффекты, противопоказания.
13. Сульфаниламиды, показания, побочные эффекты, противопоказания.
14. Противопротозойные средства, показания, побочные эффекты, противопоказания.
15. Противотуберкулезные препараты, базисная терапия.
16. Побочные эффекты и противопоказания противотуберкулезных препаратов.
17. Классификация противовирусных препаратов.
18. Побочные эффекты и противопоказания противовирусных препаратов.
19. Основные принципы терапии пневмоний?
20. Клиническая фармакология ЛС применяемых при внебольничной пневмонии;
21. Основные принципы терапии острого и хронического бронхитов?
22. Клиническая фармакология ЛС применяемых при бронхитах;
23. Основные принципы терапии ОРЗ?
|
|
|
24. Какие ЛПРП применяются в комплексной терапии ОРЗ?
25. Клиническая фармакология ЛС применяемых при ОРЗ;
26. Основные принципы противотуберкулезной терапии?
27. Классификация противогельминтных средств.
28. Механизмы действия противогельминтных средств.
29. Побочные эффекты и противопоказания противогельминтных средств.
30. Классификация противогрибковых препаратов.
31. Механизмы действия противогрибковых препаратов.
32. Побочные эффекты и противопоказания противогрибковых средств.?
Summarium
Классификация противомикробных средств.
Микроб (микроорганизм) – собирательное название живых организмов, которые не видны невооружённым глазом, и для их обнаружения и идентификации необходимо специальное устройство – микроскоп. К микробам условно относят: вирусы, простейшие, бактерии, водоросли (одноклеточные), грибы (их споры и дрожжеподобные), черви (их яйца и личинки). Соответственно, противомикробные средства классифицируют на:
· противовирусные;
· противопротозойные;
· антибактериальные;
· противогрибковые;
· антигельминтные (противоглистные).
Тип действия противомикробных средств.
По типу действия противомикробные средства традиционно делят на умерщвляющие – частотный отрезок «-цид-» (например, фунгицидный) и останавливающие рост и развитие (деление) – частотный отрезок «-стат-» (например, бактериостатический).
Классификация антибактериальных препаратов.
Также традиционно, антибактериальные препараты делят на:
· антибиотики;
· сульфаниламиды;
· производные 8-оксихинолина;
· хинолоны;
· фторхинолоны;
· хиноксалины;
· нитрофураны;
· оксазолидиноны.
Спектр действия антибактериальных препаратов.
· Узкого спектра – активные в отношении одной-двух групп бактерий;
· Широкого спектра – активные в отношении нескольких групп;
· Сверх(ультра)широкого спектра – активны в отношении всех бактерий.
Механизмы действия антибактериальных препаратов.
По механизму действия антибактериальные препараты делят на следующие группы:
· нарушающие проницаемость клеточной мембраны;
· угнетающие синтез клеточной стенки;
· угнетающие синтез белка;
· угнетающие синтез нуклеиновых кислот.
|
|
|
Антибиотики, классификация.
Антибиотики – это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов. По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков:
· Бета-лактамные антибиотики
o пенициллины
o цефалоспорины
o карбапенемы
o монобактамы
· Макролиды и близкие к ним антибиотики.
· Аминогликозиды.
· Тетрациклины.
· Полимиксины.
· Полиены (противогрибковые антибиотики).
· Препараты хлорамфеникола (левомицетина).
· Гликопептидные антибиотики.
· Антибиотики разных химических групп.
Бета-лактамы, показания, побочные эффекты, противопоказания.
β -лактамные антибиотики – это ЛС, имеющие в составе молекулы бета-лактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Все β -лактамные антибиотики обладают бактерицидным эффектом, в основе которого лежит угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерий.
Бензилпенициллина натриевая соль – вводится только парентерально, быстро выводится, кратность введения 4-6 раз в сутки. Применяют при инфекциях вызванных микроорганизмами не способными вырабатывать β -лактамазу:
· инфекции вызванные БГСА* (ангина, рожа, скарлатина и др. );
· менингит (при воспалении мозговых оболочек проникает через ГЭБ);
· инфекционный эндокардит (в сочетании с аминогликозидами);
· сифилис;
· лептоспироз;
· сибирская язва;
· актиномикоз.
Побочные реакции: аллергические реакции, эозинофилия, головная боль, тремор, судороги, болезненность и инфильтрат при в/м введении.
Форма выпуска: порошок для инъекций во флак. 0, 25, 0, 5 и 1 млн ЕД.
__________________________________________________________________
* про БГСА хорошо изложено в публикации Трубачёвой Е. С., врач – клинический фармаколог: https: //www. vidal. ru/vracham/antibiotikoterapiya/streptococci/piogennyy-streptokokk-s-pyogenes
Амоксициллин (Флемоксин Солютаб®) – кислотоустойчив, применяется внутрь, активен в отношении Гр(+) микроорганизмов, чувствительных к бензилпенициллину, а также активен в отношении Гр(-) бактерий кишечной группы, разрушается β -лактамазой. Применяют при инфекциях верхних дыхательных и мочевыводящих путей лёгкой и средней тяжести, эрадикации Helycobakter pylori, профилактика эндокардита. Внутрь по 0, 25-0, 5 каждые 8 часов. Побочные эффекты: аллергические реакции, неаллергическая макулопапулезная сыпь, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, диарея, рвота, тошнота.
|
|
|
Форма выпуска: капс. 0, 25, 0, 5; таб. 0, 125, 0, 25, 0, 5, 0, 75 и 1 г; 2, 5% и 5% суспензия во флак. по 60 мл; порошок и гранулы для приготовления суспензий.
Цефалоспорины, показания, побочные эффекты, противопоказания.
Один из наиболее обширных классов антибиотиков. Вследствие хорошей эффективности и низкой токсичности они получили широкое распространение. Цефалоспорины принято классифицировать по поколениям, внутри которых выделяют препараты для парентерального и перорального введения.
Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик 1 поколения для парентерального применения. Широкий спектр действия – Гр(+): стафилококки, стрептококки, коринебактерии и Гр(-): шигеллы, сальмонеллы, нейссерии, клебсиеллы, лептоспиры, спирохеты и др. Применение: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. В/м или в/в через 8-12 часов, при средней тяжести – 6 часов.
Форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 0, 5 и 1, 0 г.
Цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик 2 поколения для парентерального применения. Широкий спектр действия, активен в отношении ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов Гр(+) и Гр(-) микроорганизмов. Применение: инфекции нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей; кожи и мягких тканей (целюлит, рожа); костей и суставов; органов малого таза; гонорея. Обычно в/м 750 мг 3 р/д; детям рекомендуемая доза 30-100 мг/кг/сутки, разделённая на 3-4 введения.
Форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 250 и 750 мг.
Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик 3 поколения для парентерального применения. Высокоустойчив к большинству β ‑ лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых Гр(+) и Гр(-) бактериями. Применение: инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ); костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; половых органов, включая гонорею. По 1-2 г один раз в сутки, в тяжелых случаях – до 4 г.
|
|
|
Форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 0, 25, 0, 5 и 1, 0 г.
Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик 3 поколения для парентерального применения. Применение: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa. По 1-2 г в/м 2 р/д. При неосложнённом гонококковом уретрите – в/м однократно 0, 5.
Форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 0, 5 и 1, 0 г.
Цефиксим – цефалоспориновый антибиотик 3 поколения для приема внутрь. Применение: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложнённые инфекции мочевыводящих путей, неосложнённая гонорея. По 400 мг 1 раз в сутки, или по 200 мг 2 раза в сутки.
Форма выпуска: таб. 200 и 400 мг.
Цефтобипрол (Zeftera) – цефалоспориновый антибиотик 4 поколения для парентерального применения. Высокоустойчив к большинству β ‑ лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых Гр(+) и Гр(-) бактериями. Применение: инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями, в том числе метициллин- и ванкомицинустойчивыми штаммами. Лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита. По 500 мг каждые 8 часов в виде 120-минутной инфузии.
Форма выпуска: лиофилизат во флаконах по 20 мл, 500 мг.
Макролиды, показания, побочные эффекты, противопоказания.
Название вызвано наличием макроциклического лактонного кольца. Спектр действия шире спектра пенициллинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка. Макролиды кислотоустойчивы, поэтому могут применяться внутрь. Применяются при бронхолегочных инфекциях, скарлатине, дифтерии, тонзиллите, отите; при инфекциях вызванных Гр(+) флорой, устойчивой к β -лактамам. Препараты этой группы, как правило, хорошо переносятся, побочные эффекты затрагивают в основном ЖКТ, иногда развиваются аллергические реакции, нарушается функция печени.
Азитромицин (сумамед®) – широкий спектр действия, Гр(+) и Гр(-) микрофлора, в том числе хламидии, микоплазмы, бореллии, легионеллы и моракселлы. Т½ = 35-50 часов, терапевтическая концентрация сохраняется до 5-7 дней после приёма последней дозы. Применение: при инфекционно-воспалительных заболеваниях вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами – инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы. Режим дозирования в зависимости от заболевания.
Форма выпуска: таб. по 125, 250 и 500 мг.
Кларитромицин (клацид®) – широкий спектр (см. азитромицин) плюс микобактерии, листерии, хеликобактер пилори, кампилобактерии, бордетеллы и пастеуреллы. Применение: при инфекционно-воспалительных заболеваниях вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами – инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов; инфекции кожи и мягких тканей. По 250 мг 2 р/д; при тяжелых инфекциях по 500 мг.
Форма выпуска: таб. по 250 и 500 мг.
Рокситромицин (рулид®) – широкий спектр (см. кларитромицин) плюс гарднереллы, уреаплазмы, вибрион холеры и клостридии. Применение: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т. ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Взрослым – 300 мг/сутки в 1-2 приёма, детям – 5-8 мг/кг/сутки в 2 приёма (не более 10 дней).
Форма выпуска: таб. по 150 мг.
Аминогликозиды, показания, побочные эффекты, противопоказания.
Общее название «аминогликозиды» соединения этой группы получили в связи с наличием в молекуле аминосахаридов, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом – гексозой (аминоциклитолом). Механизм действия аминогликозидов связан с необратимым угнетением синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов. По классификации выделяют четыре поколения аминогликозидов:
· I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.
· II поколение: гентамицин.
· III поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин.
· IV поколение: изепамицин.
Аминогликозидные антибиотики обладают широким спектром противомикробного действия. Они особенно эффективны в отношении аэробной Гр(-) микрофлоры. Аминогликозиды имеют узкий терапевтический диапазон и являются более токсичными соединениями, чем антибиотики других групп, поэтому их следует назначать только при тяжелых заболеваниях, и только в тех случаях, когда менее токсичные антибактериальные средства оказываются неэффективными или по каким-либо причинам противопоказаны. Все аминогликозиды обладают характерными токсическими свойствами – ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной), нефротоксичностью и, реже – нейротоксичностью с развитием нейромышечной блокады.
Тетрациклины, показания, побочные эффекты, противопоказания.
Тетрациклины считаются антибиотиками с широким спектром действия, но многие бактерии приобрели к ним резистентность. Из Гр(+) кокков наиболее чувствителен пневмококк, из Гр(-) кокков наиболее чувствительны менингококки. Тетрациклины активны в отношении некоторых Гр(+) и Гр(-) палочек: листерии, H. influenzae, H. ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H. pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы. Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших. Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C. difficile), фузобактерии, P. acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы. Применение: хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит), микоплазменные инфекции, боррелиозы, риккетсиозы, бруцеллёз, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия, холера, сифилис. Побочные эффекты: диспепсия, гепатотоксичность, нарушение остеосинтеза, фотосенсибилизация, аллергии, дисбактериоз, дисвагиноз. Противопоказания – детский возраст (до 8 лет), беременность и лактация, нарушение функций почек и печени.
Тетрациклин – форма выпуска: таб. 100 мг; мазь глазная.
Доксициклин – в меньшей степени угнетает кишечную микрофлору, отличается более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении меньшими дозами, и более длительным действием.
Форма выпуска: капс. 100 мг.
Фторхинолоны, показания, побочные эффекты, противопоказания.
Фторхинолоны* – большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, на преимущественно Гр(-) микрофлору.
Классификация хинолонов/фторхинолонов:
|
|
|
