Классификация и клиническая фармакология слабительных препаратов и средств, применяемых при диарее.

Диарея – частое или однократное опорожнение кишечника с выделением жидких каловых масс. Диарея является лишь симптомом, который может быть вызван различными причинами. Тактика применения ЛС при диарее зависит от выраженности основоного заболевания. При лечении применяют следующие основные группы ЛС:

1) Антибактериальные средства (интетерикс, нифуроксид), при бактериальной этиологии.

2) Бактериальные препараты – бакстисубил, хилак форте, энтерол.

3)Адсорбирующие средства – Смекта (стабилизирует слизисто-бикарбонантный барьер, защищает слизистую оболочку желудка и кишечника от ионов водорода, желчных солей, микроорганизмов и их токсинов и других раздражителей).

4) Регуляторы двигательной активности ЖКТ – лоперамид и октреотид.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в кишечнике, тормозит выделение ацетилхолинаи простогландинов, тем самым снижая тонус и моторику мышечной оболочки кишечника. В ссасывается в кишечнике около 40%, связывается с белками плазмы крови на 95%. не проникает ч/з ГЭБ, метаболизирует в печени, максимальное действие ч/з 5 час., Противопоказан при кишечной непроходимости, беременность. может вызывать головную боль, запоры, усталость.

Октреотид - синтетический аналог соматостатина, в частности способен уменьшению секреции и двигательной активности кишечника, быстро всасывается при п/к введении, связывается с белками плазмы крови на 65%, выводлится почками, действует 12 час.

Слабительные средства

Запор - нарушение эвакуаторной функции желудочно-кишечного тракта. Обычно, запором считается отсутствие стула в течение нескольких суток. Однако, необходимо учитывать физиологические особенности организма, структуру питания, возраст и сопутствующие заболевания.

По механизму действия слабительные ЛС на три группы:

а) вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника (антрагликозиды — корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны, сабура); касторовое масло; фенолфталеин, изафенин и др.;

б) механически (за счет растяжения) раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника (солевые слабительные — натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.); морская капуста, льняное семя, агар-агар, лактулоза и др.;

в) способствующие размягчению каловых масс, облегчающие их продвижение по кишечнику (вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, спазмолитики — при спастических запорах и др.).

Большинство слабительных средств задерживает абсорбцию воды и электролитов в тонкой и толстой кишке. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов (ПГЕ1).

Различают препараты, усиливающие преимущественно моторику толстой кишки — антрагликозиды, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил и другие синтетические препараты; тонкой кишки — касторовое, оливковое, миндальное, вазелиновое и другие масла, а также всех отделов — солевые слабительные.

Противопоказаны они при кишечной непроходимости, синдроме острого живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, не рекомендуются — при запорах неврогенного и эндокринного генеза, не следует назначать длительно — во избежание серьезных нарушений функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение продукции кишечных ферментов, атония толстого кишечника и др.). При спастических запорах требуются спазмолитики.

Лактулоза - стимулирующее перистальтику кишечника, слабительное, гипоазотемическое. Стимулирует размножение молочнокислых бактерий и перистальтику кишечника (действует только в толстой кишке). Микрофлора толстой кишки гидролизует лактулозу до молочной (в основном) и частично — до муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и подкисляется содержимое кишки, что приводит к удержанию ионов аммония, миграции аммиака из крови в кишку и его ионизации. Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки. Действие наступает через 24–48 ч после введения. Его отсроченность обусловлена прохождением препарата через ЖКТ. Компоненты лактулозы слабо абсорбируются в кровь и их суточное выведение с мочой составляет около 3%.

Сенозиды -слабительное средство растительного происхождения (сумма антрагликозидов из листьев сенны (касии) остролистной и узколистной.

Раздражает рецепторы слизистой оболочки толстого кишечника, особенно ободочной кишки, рефлекторно усиливает перистальтику. Помимо этого, увеличивает объем кишечного содержимого и повышает моторику толстой кишки. После приема внутрь эффект развивается через 6–12 ч. Стул нормализуется после нескольких дней регулярного приема. Выводится из организма с мочой и фекалиями. Следует иметь в виду, что во время лечения кислая моча может приобретать желтовато-коричневый цвет, щелочная — красноватый цвет.

Бисакодил -расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. При приеме внутрь слабительное действие наступает обычно через 6–10 ч, при приеме перед сном — через 8–12 ч, при ректальном введении — через 15–60 мин. Практически не всасывается из ЖКТ.Применение: Хронические запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки, в т.ч. у людей пожилого возраста, у лежачих больных, в послеоперационном периоде, после родов; регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; очищение кишечника при предоперационной подготовке, подготовка толстой кишки к инструментальным и рентгенологическим исследованиям.