 |
Противосудорожные средства
|
|
|
|
1.1. Средства, эффективные при генерализованных приступах:
а) тоникоклонических - карбамазепин*, фенитоин (дифенин)*, вальпроат натрия*, фенобарбитал, примидон (гексамидин), ламотриджин;
б) абсансах – этосуксимид*, вальпроат натрия*;
в) миоклонических -вальпроат натрия*, клоназепам,этосуксимид, ламотриджи.
1.2. Средства, эффективные при парциальных приступах – карбамазепин*, вальпроат натрия*, фенитоин*, габапентин, ламотриджин;
1.3. Средства, эффективные при эпилептическом статусе - диазепам*, клоназепам*, лоразепам, фенобарбитал-натрий, фенитоин-натрий, клометиазол, средства для наркоза (тиопентал, пропофол).
1.4. Средства для купирования судорожного синдрома любой этиологии- лоразепам,клоназепам,магния сульфат,антипсихотические средства,миорелаксанты,парацетамол (гипертермические судороги).
КАРБАМАЗЕПИН
Фармакологическое действие. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Фармакокинетика. После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Побочные действия Г оловокружение, атаксия, сонливость; тошнота, рвота, сухость во рту;лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела,гинекомастия или галакторея; кожная сыпь, зуд; Показания Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные эпилептические припадки. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции.
Противопоказания
AV-блокада, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.
|
|
|
ФЕНИТОИН
Фармакологическое действие
Противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке. Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетка.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание медленное.Фенитоин проникает через тканевые барьеры. Метаболизируется в печени,причем метаболизируется постоянное количество активного вещества в связи с насыщением ферментной системы Поэтому небольшое повышение дозы может привести к непропорционально значительному увеличению концентраций активного вещества в плазме и T1/2. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.
Побочные действия:В озможно - нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук; тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.
Показания: Эпилепсия; эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии.Желудочковые аритмии.Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания:AV-блокада II и III степени, нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, повышенная чувствительность к фенитоину.
|
|
|
ЭТОСУКСИМИД
Фармакологическое действие
этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови.
Побочные действи: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; эозинофилия;анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке,агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.
Показания Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания Повышенная чувствительность к этосуксимиду.
ЛАМОТРИДЖИН
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата.
Фармакокинетика После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Побочные действия: головная боль, головокружение, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания,тошнота, нарушения функции печени,лейкопения.
Показания Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки.
Противопоказания Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.
КЛОНОЗЕПАМ
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит постсинаптические спинальные рефлексы. Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. Фармакокинетика При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
|
|
|
Побочные действия
В начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости,;При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции,нистагм; парадоксальные реакции; антероградная амнезия. Возможно -задержка мочи, недержание мочи,нарушение функции почек, крапивница, кожная сыпь, зуд. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.
Показания
Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы, атипичные абсансы Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста). Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги. Эпилептический статус. Бессонница,алкогольный абстинентный синдром, панические расстройства.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ,острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.
ДИАЗЕПАМ
Фармакологическое действие. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие
Фармакокинетика
Всасывание быстрое.Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками.
Побочные действия: сонливость, головокружение, мышечная слабость,при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД и нарушение дыхания.
Показания
Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.
|
|
|
Противопоказания Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.
ЛОРАЗЕПАМ
Фармакологическое действие. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Противосудорожное действие частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Фармакокинетика
Лоразепамметаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов.. Выводится главным образом почками.
Побочные действия: редко - головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость; редко - сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита;редко – кожная сыпь, зуд,
при в/в введении возможен флебит или венозный тромбоз.
Показания Тревога (в т.ч. связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства.
Противопоказания
Миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация психотропными препаратами, острая алкогольная интоксикация, повышенная чувствительность к лоразепаму.
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
|
|
|
