 |
Фармакологическое действие
|
|
|
|
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое,, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками
Побочные действия
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость. При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея.
Показания. Для парентерального введения: артериальная гипертензия, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия, эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи.
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, повышенная чувствительность к магния сульфату. Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация. Для парентерального введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, предродовый период (за 2 ч до родов).
|
|
|
ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ
может действовать за счет увеличения уровней гамма-аминомасляной кислоты в головном мозге или путем изменения свойств натриевых каналов.
Фармакокинетика
Препарат легко всасывается при приёме внутрь..Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления.
Применение: при разных видах эпилепсии
Побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции.
Противопоказания: при нарушениях функции печени и поджелудочной железы,геморрагическом диатезе.
АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Смотри вопрос 25)
Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.
Противопаркинсонические средства
· Дофаминергические средства (левадопа*, амантадин, селегилин, бромокриптин).
· Ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид)* и их комбинации с леводопой (наком, мадопар).
· Холинолитики центрального действия– тригексифенидил,бипериден.
ЛЕВОДОПА, ЛЕВАДОПА+КАРБИДОПА,ЛЕВАДОПА+БЕНЗАСЕРАЗИД
Фармакологическое действие Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
|
|
|
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.Выводится с мочой. Побочные действия: часто - ортостатическая гипотензия, аритмии;тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия;самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение.При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже. Показания:Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. Противопоказания: Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.
ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое действие.Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Побочные действия: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация,сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия,кожная сыпь,гнойный паротит. Показания:Паркинсонизм Противопоказания:Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.
БИПЕРИДЕН Фармакологическое действие Противопаркинсоническое действие Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела.. Фармакокинетика Полностью метаболизируется. Выводится почками и через кишечник. Выделяется с грудным молоком. Побочные действия: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации,нарушение аккомодации,тахикардия;сухость во рту, диспепсия, запоры.,кожная сыпь. Показания Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. Противопоказания Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ; повышенная чувствительность к биперидену.
|
|
|
ТОЛПЕРИЗОН Фармакологическое действие Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Побочные действия Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд) Показания Спинномозговые и церебральные параличи Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно. Противопоказания: Миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к толперизону.
ТИЗАНИДИН Фармакологическое действие Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов. Побочные действия При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости,головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены. Показания Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц. Противопоказания Повышенная чувствительность к тизанидину.
|
|
|
