 |
Предупреждение. Нежелательные реакции. Показания. Первый антисинегнойный пенициллин. В настоящее время практически утратил свое значение ввиду высокого уровня устойчивости P.aeruginosa
|
|
|
|
Предупреждение
Антисинегнойные пенициллины нельзя смешивать с аминогликозидами в одном шприце или одной инфузионной системе, так как из-за физико-химической несовместимости происходит инактивация антибиотиков.
КАРБОКСИПЕНИЦИЛЛИНЫ
КАРБЕНИЦИЛЛИН
Первый антисинегнойный пенициллин. В настоящее время практически утратил свое значение ввиду высокого уровня устойчивости P. aeruginosa, плохой переносимости и наличия более эффективных препаратов.
Спектр активности Действует на синегнойную палочку, а также на большинство штаммов протея и энтеробактера. Лучше, чем пенициллин, действует на неспорообразующие анаэробы, включая бактероиды (в том числе В. fragilis). На стрептококки, сальмонеллы, шигеллы действует слабее, чем ампициллин. Не активен против PRSA, MRSA, клебсиелл, ацинетобактеров.
Фармакокинетика Применяется только парентерально. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками.
Нежелательные реакции
· Аллергические реакции (см. Бензипенициллин)
· Местнораздражающее действие.
· Торможение агрегации тромбоцитов, иногда тромбоцитопения.
· Нарушение электролитного баланса: гипернатриемия, гипокалиемия (1, 0 г препарата содержит 5, 4 ммоль натрия).
· Нейротоксичность выше, чем у других пенициллинов.
Показания
1. Синегнойная инфекция, но только при отсутствии других антисинегнойных препаратов.
Дозировка При синегнойной инфекции применяется в очень высоких дозах - внутривенно капельно 400-600 мг/кг/сут, в среднем по 3, 0-5, 0 г x 6-8 раз в сутки. Таким образом, эффективная доза у взрослых составляет 20, 0-40, 0 г (! ) в сутки.
Формы выпуска Флаконы по 1, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде динатриевой соли.
|
|
|
УРЕИДОПЕНИЦИЛЛИНЫ
АЗЛОЦИЛЛИН
Превосходит карбенициллин по степени антисинегнойной активности, но действует только на некоторые штаммы P. aeruginosa, устойчивые к карбенициллину. Активен против некоторых клебсиелл, серраций.
Показания
1. Синегнойная инфекция.
Дозировка Внутривенно капельно (за 30 мин) - 200-350 мг/кг/сут (в среднем 20 г/сут) в 4-6 введений.
Формы выпуска Флаконы по 0, 5 г, 1, 0 г, 2, 0 г и 4, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ПИПЕРАЦИЛЛИН
По спектру активности аналогичен азлоциллину, но более активен против P. aeruginosa, E. coli, клебсиелл, энтеробактеров, серраций.
Показания
1Синегнойная инфекция.
Дозировка Внутривенно капельно (за 30 мин) - 200-300 мг/кг/сут в 4-6 введений. При опасных для жизни инфекциях не менее 16 г/сут. При инфекциях МВП - по 2, 0 г каждые 6 ч.
Формы выпуска Флаконы по 1, 0 г, 2, 0 г, 3, 0 г и 4, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Цефалоспорины I поколения
Цефалоспорины II поколения
Цефалоспорины III поколения
Цефалоспорины IV поколения
Один из наиболее обширных классов антибиотиков. Вследствие хорошей эффективности и низкой токсичности они получили широкое распространение.
Классификация цефалоспоринов
| 1 поколение | 2 поколение | 3 поколение | 4 поколение |
| парентеральные | |||
| Цефазолин | Цефуроксим | Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефаперазон | Цефепим Цефпиром |
| пероральные | |||
| Цефалексин | Цефуроксим Цефаклор | Цефиксим | |
Общие свойства
· Бактерицидное действие.
· Широкий терапевтический диапазон.
· Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллин.
· Синергизм с аминогликозидами.
Нежелательные реакции
В целом цефалоспорины хорошо переносятся, что является одной из причин их высокой популярности. При их применении возможны следующие нежелательные реакции.
|
|
|
· Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно I поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции немедленного типа (крапивница, анафилактический шок и др. ) на пенициллины цефалоспорины I поколения противопоказаны.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ
Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ
ЦЕФАЗОЛИН ( Кефзол) - Наиболее известный цефалоспорин I поколения.
|
|
|
