 |
Фармакокинетика. Нежелательные реакции. · Диспептические растройства. · Стафилококковые инфекции (кроме инфекций, вызванных MRSA).
|
|
|
|
Фармакокинетика
Устойчив в кислой среде, но всасывается в ЖКТ всего на 20-30%. Пища снижает биодоступность. Плохо проникает через ГЭБ.
Нежелательные реакции
· Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин).
· Диспептические растройства.
Показания
· Стафилококковые инфекции (кроме инфекций, вызванных MRSA).
Дозировка Внутрь - по 0, 5 г каждые 4-6 ч за 1-1, 5 ч до еды, парентерально - 4-12 г/сут в 4-6 введений.
Формы выпуска Таблетки и капсулы по 0, 25 г; флаконы по 0, 25 г и 0, 5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ
Расширенным антимикробным спектром действия обладают аминопенициллины - ампициллин и амоксициллин.
АМПИЦИЛЛИН
Отличия от пенициллина по спектру активности:
Действует на ряд грамотрицательных бактерий: E. coli, индолотрицательные виды протея (Р. mirabilis), сальмонеллы, шигеллы (последние часто резистентны), Н. influenzae. Более активен в отношении энтерококков (E. faecalis) и листерий. Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов.
Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (P. aeruginosa), клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на PRSA.
Фармакокинетика
Устойчив в кислой среде. Биодоступность - 30-40% при приеме натощак, при приеме после еды в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью.
Нежелательные реакции
· Диспетические расстройства.
· Нарушение кишечной микрофлоры.
Показания
1. Острые бактериальные инфекции ВДП (средний отит, синусит - при необходимости парентерального введения).
|
|
|
2. Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).
3. Инфекции ЖВП.
4. Кишечные инфекции (сальмонеллез).
5. Бактериальный менингит.
6. Бактериальный эндокардит.
7. Лептоспироз.
Дозировка
Внутрь - по 0, 5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды. Парентерально - 2-6 г/сут в 4 введения; при менингите и эндокардите - 8-12 г/сут внутривенно капельно.
Предупреждения Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата!
Формы выпуска Таблетки и капсулы по 0, 25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0, 25 г и 0, 5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.
АМОКСИЦИЛЛИН (Флемоксин солютаб)
Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но лучше действует на S. pneumoniae и H. pylori. Как и ампициллин, разрушается β -лактамазами.
Фармакокинетика
По сравнению с ампициллином всасывается в ЖКТ в 2-2, 5 раза лучше, биодоступность (95%) не зависит от приёма пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется при кишечных инфекциях.
Нежелательные реакции
· Диспептические расстройства.
· Диарея (значительно реже, чем при использовании ампициллина).
Показания
1. Инфекции ВДП (острый средний отит, острый синусит).
2. Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
3. Эрадикация H. pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).
4. Боррелиоз (болезнь Лайма).
|
|
|
Предупреждения! Нельзя применять при терапии шигеллеза и сальмонеллеза.
Дозировка Внутрь - по 0, 5-1, 0 г каждые 8 ч независимо от приёма пищи; для профилактики эндокардита - 3, 0 г однократно, для профилактики сибирской язвы - по 0, 5 г каждые 8 ч в течение 2 мес.
Формы выпуска Таблетки по 0, 25 г и 0, 5 г; растворимые таблетки по 0, 125 г, 0, 25 г, 0, 375 г, 0, 5 г, 0, 75 г и 1, 0 г; капсулы по 0, 25 г и 0, 5 г; гранулы для приготовления суспензии.
Сравнительная характеристика ампициллина и амоксициллина
АМПИЦИЛЛИН АМОКСИЦИЛЛИН
Активность против:
пневмококка ++ +++
H. pylori + +++
сальмонелл ++/+++ +++
шигелл +++ +
Путь введения Внутрь, в/м, в/в Внутрь
Биодоступность при приеме внутрь 40% 90%
Влияние пищи на биодоступность ↓ в 2 раза Не влияет
Уровень в мокроте Низкий Высокий
Уровень в моче Высокий Очень высокий
Нежелательные реакции Диарея (часто) Диарея (редко)
АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Эта группа включает две подгруппы: карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).
|
|
|
Их главным достоинством является активность в отношении P. aeruginosa, а также некоторых ампициллиноустойчивых грамотрицательных бактерий (энтеробактеры, протеи, морганелла). По сравнению с ампициллином у антисинегнойных пенициллинов несколько большая активность в отношении грамотрицательных неспорообразующих анаэробов, но они значительно менее активны против грамположительных кокков.
По антисинегнойной активности препараты можно расположить следующим образом: карбенициллин < тикарциллин=азлоциллин < пиперациллин.
Антисинегнойные пенициллины разрушаются стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действуют на PRSA.
Применяются при синегнойной инфекции, причем обязательно в сочетании с аминогликозидами II-III поколения или ципрофлоксацином.
|
|
|
