 |
«Это вещество позволит одержать победу над врагом более сильным чем Гитлер и, в конечном итоге, позволит сохранить жизней больше, чем унесли все войны и эпидемии за всю историю человечества»
|
|
|
|
«Это вещество позволит одержать победу над врагом более сильным чем Гитлер и, в конечном итоге, позволит сохранить жизней больше, чем унесли все войны и эпидемии за всю историю человечества»
Иностранный член РАН Э. Флори
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп
Классификация пенициллинов
1. Природные:
Бензилпенициллин (пенициллин)
Бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллин новокаиновая соль)
Бензатин бензилпенициллин (бициллин)
Феноксиметилпенициллин
2. Полусинтетические
Антистафилококковые - Оксациллин
Расширенного спектра - Аминопенициллины
Ампициллин
Амоксициллин
Антисинегнойные -
Карбенициллин
Пиперациллин
Ингибиторозащищенные - Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин/сульбактам
Пиперациллин/тазобактам
Комбинированные - Ампициллин/оксациллин («Ампиокс»)
Общие свойства:
· Бактерицидное действие
· Низкая токсичность.
· Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.
ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Природные пенициллины образуются различными видами плесневого гриба Penicillinum
|
|
|
К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β -лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β -лактамазы.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)
Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.
Достоинства
· Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др. ).
· Низкая токсичность.
· Низкая стоимость.
Недостатки
· Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
· Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.
Спектр активности Грам(+) кокки: стрептококки (особенно бета-гемолитический стрептококк), пневмококки; стафилококки, однако большинство штаммов (S. aureus, S. epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β -лактамазы.
Грам(-) кокки: менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки: листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты: бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы: спорообразующие - клостридии;
Фармакокинетика
Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками.
|
|
|
Нежелательные реакции:
1. Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка. Наиболее опасен анафилактический шок.
Меры профилактики: Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб.
2. Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
3. Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
Показания
1. Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
2. Внебольничная пневмококковая пневмония.
3. Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
4. Сифилис.
5. Лептоспироз.
6. Боррелиоз (болезнь Лайма).
7. Сибирская язва
8. Анаэробные инфекции: клостридиальные - газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
9. Актиномикоз.
|
|
|
