Л. Направления переработки лекарственного растительного сырья. Характеристика и классификация

Растения для лечения различных заболеваний используют во всем мире издавна. Сегодня известно более 20 тыс. видов лекар­ственных растений, из них более 10% произрастают на террито­рии Российской Федерации. В народной медицине применяются около 3 тыс., официальная медицина использует около 200.

Лекарственные растения — это разнообразные виды растений, которые содержат вещества, способные оказывать воздействие на организм человека или животных (биологически активные вещества). Растительные препараты близки природе человека, обладают более мягким действием, низким уровнем проявления побочного эффекта, лучше переносятся и могут применяться длительное время, что особенно важно в педиатрии и гериатрии. Применяют фитопрепараты в период длительного лечения до исчезновения главных симптомов заболевания, в период поддерживающей или восстанавливающей терапии.

Под препаратами из лекарственного растительного сырья по­нимают готовые (или изготовленные в аптеке) лекарственные формы, содержащие в качестве активных ингредиентов раститель­ное сырье и (или) комплекс биологически активных соедине­ний, полученных из лекарственного растительного сырья.

В настоящее время существует пять основных направлений по­лучения лекарственных препаратов из лекарственного раститель­ного сырья: галеновое и новогаленовое производства, фитохими-ческое и биотехнологическое направления, получение водных извлечений в аптеке или на дому.

Галеновое производство. Названо по фамилии знаменитого рим­ского врача Клавдия Галена (131 — 201 гг. н. э.). Термин появился спустя 13 веков после смерти Галена. В процессе изготовления га­леновых препаратов извлекается весь комплекс растворимых в экстрагенте веществ. Однако наряду с действующими вещества­ми, в галеновых препаратах извлекаются сопутствующие и балла­стные вещества. При производстве галеновых препаратов от бал­ластных веществ необходимо освобождаться.

В качестве экстрагента применяют в основном этанол различ­ной концентрации. К галеновым препаратам относятся настойки, жидкие и густые экстракты, эликсиры и т. п.

Настойки — жидкая лекарственная форма, представляющая собой этанольные или водно-этанольные извлечения из лекар­ственного растительного сырья, получаемые без нагревания и уда­ления экстрагента.

Экстракты — концентрированные извлечения из лекарствен­ного растительного сырья, представляющие собой подвижные (жидкие экстракты содержат до 75 % влаги), вязкие (густые экст­ракты содержат не более 25 % влаги), жидкие или сухие массы (сухие экстракты — сыпучие массы содержат не более 5 % влаги).

Элексиры (бальзамы) — это жидкая лекарственная форма, пред­ставляющая собой прозрачную смесь водно-спиртовых извлече­ний из лекарственного растительного сырья с добавлением ле­карственных веществ, Сахаров и ароматизаторов. Так, например, грудной эликсир (Elixir pectorais) содержит экстракт солодковый густой, масло эфирное анисовое ректифицированное, аммиак водный концентрированный.

Новогаленовое производство. Это изготовление фитопрепара­тов, содержащих комплекс биологически активных веществ, мак­симально очищенных путем мягкой, щадящей обработки различ­ными растворителями не только от балластных, но и сопутствую­щих веществ. Содержат комплекс алкалоидов, кумаринов, сер­дечных гликозидов (например, адонизид, получаемый из травы горицвета весеннего) и т. п. Это направление развивается с 60-х гг.

XIX в.

Фитохимическое направление. Представляет собой сложную переработку сырья, полное освобождение от балластных веществ, выделение индивидуальных действующих веществ (например, морфина, рутина и др.). Эти соединения обладают направленным действием. Многие из них используются для изготовления препа­ратов инъекционного применения. Среди индивидуальных лекар­ственных веществ, применяемых в настоящее время в медицине, около 40% были впервые получены или получают в настоящее время из лекарственного растительного сырья (алкалоиды, гли-козиды, витамины и др.).

Наряду с индивидуальными веществами изготавливают комп­лексные препараты, в которых кроме веществ, выделенных из растений, содержатся синтетические, эндокринные и другие ве­щества, например бесалол (густой экстракт красавки и фенилса-лицилат), валокармид (настойки красавки, валерианы, ландыша с добавлением ментола и натрия бромида) и др.

Биотехнологическое производство. Основано на получении лекарственных средств методами микробиологического синтеза, в культуре тканей растений (например, женьшеня и др.).

Настои и отвары. Это жидкие лекарственные формы, пред­ставляющие собой водные извлечения из лекарственного расти­тельного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экст-

рактов (концентратов), специально изготовленных для этого в промышленных условиях. Так же как настойки, экстракты, элик­сиры, настои и отвары относятся к суммарным неочищенным препаратам. Они применялись в медицине еще задолго до Галена и не потеряли значения в настоящее время. В древности основ­ные приемы изготовления водных извлечений были сходны с при­емами изготовления пищи: измельчение, вымачивание, отвари­вание и др.

В средневековой Руси водные извлечения готовили, отваривая на открытом огне. Некоторые извлечения готовили, настаивая сначала без нагревания или в теплой печи, после чего варили. Сроки изготовления точно не указывали. Отдельные извлечения варили, выпаривая до 1/3 или 1/2 объема. Упаренные водные из­влечения смешивали с медом и другими компонентами.

Методом экстракции готовили лекарственные воды. Один из способов изготовления лекарственной воды заключался в следую­щем: таз повязывали полотенцем, на которое помещали свежее измельченное растительное сырье, сверху сырье покрывали лис­том бумаги; на бумагу насыпали слой крупного песка и ставили сковороду. В сковороде разжигали огонь. Под действием высокой температуры из сырья вытекал сок — лекарственная вода, кото­рая процеживалась в таз через полотенце.

Водные извлечения и лекарства на их основе отличаются сложно­стью состава. В изготовлении водных извлечений долгое время преоб­ладал эмпиризм. Научный подход к изготовлению водных извлече­ний наметился с момента выхода ГФ СССР VIII издания (1946).

В рецептуре аптек водные извлечения составляют 3 — 5% и до сих пор не потеряли своего значения, благодаря ряду положи­тельных особенностей:

лекарственное растительное сырье используется в неизменен­ном виде;

водные извлечения из сырья действуют мягче, чем синтети­ческие вещества или выделенные из сырья вещества в чистом виде, благодаря комплексу действующих и сопутствующих веществ;

до настоящего времени не все вещества выделены из растений в чистом виде, а изготовленные водные извлечения позволяют их использовать;

существует возможность изготавливать препараты из тех видов сырья, для которых выделение индивидуальных действующих ве­ществ разработано только на уровне лабораторного регламента, не разработано вовсе, экономически не выгодно или выделенные вещества не стабильны в течение длительного хранения, необхо­димого для промышленного выпуска;

возможно изготовление препарата из лекарственного сырья с точно не установленным химическим составом, но обладающего фармакологической активностью;

сырье доступно и технология изготовления водных извлечений достаточно проста.

К отрицательным для этой лекарственной формы следует от­нести следующие особенности:

неустойчивость некоторых веществ растений к высокой темпе­ратуре и разложение их при нагревании;

большая продолжительность изготовления (от 30 до 60 мин и более);

нестандартность извлечений при изготовлении непосредствен­но из лекарственного растительного сырья, так как на их каче­ство влияют многие факторы;

сложность количественного определения действующих и сопут­ствующих веществ;

нестойкость (химическая, физико-химическая, микробиологи­ческая) и ограниченный срок хранения;

отсутствие современной аппаратуры для изготовления водных извлечений с электронным контролем и регулированием задан­ного режима экстрагирования;

невозможность использования большинства водных извлечений в период интенсивной терапии, для купирования приступов. На­пример, при острой сердечной недостаточности или внезапно возникшей декомпенсации больному вводят индивидуальные сердечные гликозиды (продукт фитохимического производства) инъекционно. При хронической сердечной недостаточности (в ка­честве поддерживающей терапии) применяют внутрь водные из­влечения из наперстянки, горицвета, пустырника, валерианы.

Термин «извлечение» имеет два понятия: процесс экстракции; полученный продукт. Водные извлечения — это сложные диспер­сные системы. Они могут быть представлены истинными раство­рами низкомолекулярных и высокомолекулярных веществ (нео­граниченно и ограниченно набухающих), коллоидным состояни­ем, суспензиями и эмульсиями, комплексами связанных друг с другом веществ в различных сочетаниях (например, фенологликозиды и дубильные вещества толокнянки, брусники и др.).

В процессе жизнедеятельности в растениях синтезируются раз­личные органические вещества, среди которых много физиологи­чески активных соединений. Они оказывают на организм специ­фическое лечебное действие. Это — гликозиды, алкалоиды, ду­бильные вещества, антрогликозиды, полисахариды, жирные, эфирные масла, витамины, фитонциды и др. Кроме них, в расте­ниях вырабатываются сопутствующие вещества: белки, слизи, пектины, ферменты. Сопутствующие вещества водных извлечений могут выполнять как положительную, так и отрицательную роль. Вещества, выполняющие положительную роль, нельзя считать балластными, так как благодаря им весь комплекс извлеченных веществ действует мягче, более длительно, вызывает меньше по-

бочных воздействий. Поэтому водные извлечения могут приме­няться в течение нескольких месяцев и даже лет для лечения хро­нических заболеваний. С точки зрения положительного влияния сопутствующие вещества могут: улучшать растворимость действу­ющих веществ (являясь солюбилизаторами); подготавливать органы и ткани организма к воздействию основного вещества (расширяя сосуды, обеспечивая всасывание и т. п.); усиливать фармакологи­ческое действие (например, антисептическое противовоспалитель­ное действие арбутина (фенологликзида) в виде комплекса с ду­бильными веществами) и др.

В случае отрицательного влияния сопутствующие вещества сле­дует относить к балластным и учитывать их действие при выборе оптимального варианта изготовления водного извлечения. Можно привести следующие примеры:

крахмал затрудняет экстракцию и уменьшает выход действую­щих веществ из корней алтея, снижая фармакологическую актив­ность водного извлечения. Предотвращают эти явления, изготав­ливая настой без нагревания и последующего отжима сырья;

органические кислоты способны образовывать комплексы; малодиссоциирующие соли, например, с основаниями алкалои­дов. Для повышения выхода фармакологически активных веществ в экстрагент добавляют вещества, изменяющие рН, способствую­щие образованию растворимых соединений, например кислоту хлористоводородную, натрия гидрокарбонат;

смолистые вещества, например, листьев сенны, коры круши­ны вызывают раздражающее действие. Удаляют их путем длитель­ного настаивания и охлаждения при комнатной температуре. При понижении температуры растворимость смолистых веществ по­нижается, и их отфильтровывают.

Настои и отвары классифицируют по применению, составу, способу изготовления.

По способу применения выделяют водные извлечения: для внут­реннего применения (микстуры, чаи, фитококтейли); наружного применения (примочки, компрессы, полоскания, для ванн, про­ведения физиотерапевтических процедур, фитомассажа, фитокрио-массажа и др.); ингаляций.

По составу настои и отвары подразделяют: на собственно вод­ные извлечения (однокомпонентные или многокомпонентные) без лекарственных веществ; сложные лекарственные препараты на основе водных извлечений, содержащие другие лекарственные вещества.

По режиму изготовления выделяют настои, изготовленные ме­тодом горячего или холодного экстрагирования; отвары.

По исходным лекарственным средствам выделяют водные из­влечения, полученные настаиванием растительного сырья; раство­рением экстрактов — концентратов (полуфабрикатов).

⇐ Предыдущая31323334353637383940Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: