Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не подходит.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

1) Введение внутрь через рот - перорально.

При лечении заболеваний внутренних органов перорально следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении органов пищеварения высокую концентрацию препарата необходимо создать в желудочно-кишечном тракте. В этом случае, наоборот, используют лекарственные средства, которые плохо всасываются, что позволяет получить хороший местный эффект при отсутствии побочных системных реакций. При тяжелом течении некоторых заболеваний желательно, чтобы концентрация препарата была высокой как местно (например, в просвете кишечника), так и в крови.

Внутрь лекарственные вещества вводят в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, пилюль. Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в щелочной среде кишечника. Имеются лекарственные формы (таблетки с многослойными оболочками и т.п.), обеспечивающие постепенное, длительное высвобождение действующего начала, позволяющее таким образом пролонгировать терапевтический эффект препарата. Некоторые таблетки и капсулы, получаемые больными в положении лежа, могут задерживаться в пищеводе и вызывать его изъязвление. Для профилактики этого осложнения таблетки и капсулы следует запивать большим количеством воды.

Преимущества перорального пути введения:

§ Этим путем можно вводить различные лекарственные фор­мы (порошки, таблетки, пилюли, драже, отвары, микстуры, настои, экстракты, настойки и др.).

§ Простота и доступность.

§ Не требует соблюдения стерильности.

§ Не требует специально подготовленного персонала.

Недостатки перорального пути введения:

§ Частичная инактивация лекарственных средств в печени.

§ Зависимость действия от возраста, состояния организма, ин­дивидуальной чувствительности организма.

§ Медленное и неполное всасывание в пищеварительном трак­те (действие веществ начинается обычно через 15-30 минут, воз­можно разрушение под действием пищеварительных ферментов).

§ Введение лекарственных веществ через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии пациента.

§ Данный метод непригоден в экстренных ситуациях, когда необходимо немедленное действие лекарственных средств.

§ Возможность неблагоприятного действия на слизистую обо­лочку желудка и кишечника.

Сублингвальный путь

2) Введение под язык — сублингвально.

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, способствующее быстрому всасыванию вещества, попаданию в системный кровоток. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочно-кишечного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание его со слюной снижает преимущества лекарственного средства. При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Таким способом можно применять лекарственные средства в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо введение per os (отмечаются тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода). К недостаткам этого пути относят выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, психологические затруднения и неудобства применения. Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Данный путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффектов.