 |
Основные показания и противопоказания к применению антихолинэстеразных средств.
|
|
|
|
Показания:
ü myasthenia gravis и миастенический синдром
ü послеоперационная атония кишечника, атонические запоры
ü нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов
устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств.
ü периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры, полиомиелит, энцефалит
ü атрофия зрительного нерва
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания:
ü механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей
ü бронхиальная астма
ü повышенная чувствительность к антихолинэстеразным средствам
ü эпилепсия
ü стенокардия, атеросклероз
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum)
Антихолинэстеразное средство (обратимого действия).
Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита.
Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.
ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum).
Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.
Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).
Дипироксим (в сочетании с атропином) эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Дипироксим подавляет секрецию желудочного сока и соляной кислоты.
|
|
|
Примененяют для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца. Основанием для применения служат наблюдения об угнетении при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда активности тканевой и плазменной холинэстеразы.
Неостигмин (прозерин) вызывает снижение внутриглазного давления, усиление сократительной деятельности гладкой мускулатуры мочевого пузыря, матки и ЖКТ, повышает мышечный тонус. Применяют для лечения форм глаукомы, нарушений мозгового кровообращения, миастении, при задержке мочеиспускания, связанной с атонией мочевого пузыря, как родовспомогательное средство. Побочные: урежение сердечного ритма, понижение АД, общая слабость, тошнота, рвота. Противо: эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз.
Эдрофоний д ействут быстро и кратковременно Показания: миастения, дифдианостика холинэргического и миастенического кризов, лечение при передозе недеполяризующих миорелаксантов Побочное: развитие полной ав блокады, угнетение активности синусового узла, холинэргический криз (слабость, гиперсаливация, гипермоторика жкт)
Донезепила гидрохлорид применение: болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести
Отравления чаще всего возникают при попадании в организм ФОС, обладающих необратимым действием. Вначале развивается миоз, нарушение аккомодации глаза, саливация и затруднение дыхания, повышение АД, позывы на мочеиспускание. Тонус мышц нарастает, усилвается бронхоспазм, резко затрудняется дыхание, развивается брадикардия, снижается АД, рвота, понос, фибриллярные подергивания мышц, возникают приступы клонических судорог. Смерть, как правило, связана с резким нарушением дыхания. Первая помощь состоит во введении атропина, реактиваторов холинэстеазы (дипероксим и др.), барбитуратов (для снятия судорог), гипертензивных ЛС (мезатон, эфедрин), искусственной вентиляции легких (лучше кислородом).
|
|
|
М-холиномиметические средства.
Локализация М1-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.
Фармакологические эффекты при стимуляции:
а) активация мышечного сплетения ЖКТ б) активация потовых желез
Локализация М2-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны
Фармакологические эффекты при их стимуляции: уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца
Локализация М3-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
1) глаз: - радужка – сокращение циркулярной мышцы (М3-Хр)
- цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)
2) ГМК сосудов: - эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М3-Хр)
3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)
4) ЖКТ: - ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)
- ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр)
- секреция – повышается (М3-Хр)
5) ГМК мочеполовой системы: - стенки мочевого пузыря – сокращаются (М3-Хр)
- сфинктер – расслабляются (М3-Хр)
- матка при беременности – сокращается (М3-Хр)
Препараты из группы М-холиномиметиков.
Пилокарпин, ацеклидин, бетанехол
Механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.
Механизм действия: стимуляция М-Хр.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:
1. Глаз: - сокращение m. constrictor pupillae
- сужение зрачка (миоз)
- открытие угла передней камеры глаза
- улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал
- сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть
- увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)
2. Действие на ССС:- уменьшение ЧСС - уменьшение атриовентрикулярной проводимости
- уменьшение силы сердечных сокращений
- периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)
3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника
|
|
|
4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.
5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.
6. Дыхательная система: - сокращение мышц бронхиального дерева - повышение секреции бронхиальных желез
7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.
побочные эффекты М-холиномиметиков Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
При местном применении:
1) головная боль
2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век
3) сильное сужение зрачка
4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу.
При приеме внутрь:
1) тошнота, рвота
2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения
3) озноб, усиление потоотделения
4) частое мочеиспускание
5) слезотечение, ринорея
6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД
|
|
|
