 |
Симпатомиметики и симпатолитики.
|
|
|
|
Препараты из группы симпатомиметиков. Место их действия на схеме ПНС.
Эфедрина гидрохлорид.
Место их действия на схеме ПНС: пресинаптические a2- и b2-Ар
Препараты из группы симпатолитиков. Место их действия на схеме ПНС.
Резерпин, гуанетидин (октадин).
Место действия на схеме ПНС: пресинаптические a- и b-Ар
Механизм действия и фармакологические эффекты симпатомиметиков (эфедрина гидрохлорид)
Механизм действия: действует на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон и способствует выделению НА в синаптическую щель
Фармакологические эффекты:
1) стимуляция деятельности сердца (увеличивает ЧСС и силу сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость), повышение АД
2) бронхолитический эффект
3) подавление перистальтики кишечника
4) расширение зрачка без влияния на аккомодацию и внутриглазное давление
5) повышение тонуса скелетных мышц
6) гипергликемия
Механизм действия и фармакологические эффекты симпатолитиков.
Механизм действия: угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов, избирательно накапливаясь в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняя из них НА. В результате истощения запасов НА ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения.
Фармакологические эффекты:
1) гипотензивное действие (вначале транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением СВ, затем постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и МОК)
2) усиление моторики кишечника, секреции экзокринных желез
3) миоз и снижение внутриглазного давления (за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости, на аккомодацию не влияет).
|
|
|
4) уменьшают секрецию ренина в почках
5) угнетающее влияние на ЦНС (резерпин в больших дозах - нейролептик)
Побочные эффекты симпатомиметиков.
1) ССС: сердцебиение, нарушения ритма сердца, значительное повышение АД
2) Пищеварительная система: потеря аппетита, рвота
3) ЦНС: возбуждение, бессонница, тремор конечностей
4) Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
5) Обмен веществ: усиление потоотделения.
Побочные эффекты симпатолитиков.
1) ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс,
2) Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли в животе
3) ЦНС: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, слабость
4) Кожа и слизистые: отечность и сухость слизистых оболочек, герпес, кожный зуд
5) Кровь: анемия, тромбоцитопения, лейкопения
6) Миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос
7) Обострение бронхиальной астмы и пептической язвы.
При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз
Основные показания и противопоказания к применению симпатомиметиков.
Показания:
ü гипотензия при хирургических операциях, травме, кровопотере, инфекционных болезнях
ü бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей
ü вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа)
ü сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния
ü нарколепсия
ü энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию)
ü миастения
ü расширение зрачка с диагностической целью
Противопоказания:
ü атеросклероз
ü артериальная гипертензия
ü органические заболевания сердца
|
|
|
ü гипертиреоз
ü бессонница
Основные показания и противопоказания к применению симпатолитиков.
Показания:
ü артериальная гипертензия
ü первичная открытоугольная глаукома
Противопоказания:
ü феохромоцитома
ü артериальная гипотензия
ü выраженные нарушения функции почек
ü сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией), брадикардия
ü острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.
ü депрессия
ü язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит
ü бронхиальная астма
ü атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз
ü перед электроимпульсной терапией.
ЭФЕДРИН
Фармакологическое действие
Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae).
После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Фармакокинетика
В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипотензия при хирургических операциях
Бронхиальная астма, ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа),.
Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.
В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.
ГУАНЕДИТИН
Фармакологическое действие
Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
|
|
|
- кратковременное ганглиоблокирующее действие
- Гипотензивное действие. Вначале транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией, затем стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.
Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.
Фармакокинетика
Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта "первого прохождения" через печень. Практически не связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени приблизительно на 50%. Метаболиты фармакологически не активны. Выводится, преимущественно, почками (25-50% - в неизмененном виде).
Показания
Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии), первичная открытоугольная глаукома.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.
РЕЗЕРПИН
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.
|
|
|
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия,, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.
|
|
|
