 |
Основные показания и противопоказания к применению Н-холиномиметиков.
|
|
|
|
Показания:
ü облегчение отвыкания от курения
ü рефлекторная остановка дыхания (при операциях, травмах и т.д.)
ü шоковые и коллаптоидные состояния (прессорный эффект), угнетение дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями.
Противопоказания:
ü атеросклероз
ü выраженном повышение артериального давления
ü эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из крупных сосудов
ü отек легких
ü беременность
Никотин – сильнодействующий нейротоксин и кардиотоксин. Действует на никотиновые холинорецепторы. Наиболее чувствительны – н-холинорецепторы вегетативных ганглиев. На синтез, высвобождение и гидролиз АХ никотин не влияет. Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. В низких дозах Н возбуждает н-хр хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах – противоположный эффект. При применении Н в малых дозах преобладает возбуждение ЦНС, в больших – торможение.. Н сильно возбуждает дыхательный центр (в больших дозах угнетает его). ЧСС сначала снижается, затем увеличивается (м.б. экстрасистолы, пароксизмальная тахикардия). В низких дозах – повышает АД. При действии Н часто возникает тошнота, возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах Н снижает тонус кишечника. Секреторная функция слюнных и бронхиальных желез сначала повышается, затем следует фаза угнетения. Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Оно способствует развитию ИБС, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы и др. Повышается преждевременная смертность и инвалидизация.
|
|
|
ЦИТИЗИН (Cytisinum).
Относится к веществам <<ганглионарного>> действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0, 15 % водного раствора под названием <<Цититон>> (Cytitonum).
Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки. Характерным для действия цитизина является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
В ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.
Цититон в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т.д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.
Наиболее эффективно внутривенное Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отеке легких.
Цитизин (0, 0015 г = 1, 5 мг) входит в состав таблеток <<Табекс>> (Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Выпускаются также пленки с цитизином (Membranulae cum Cytisino).
АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (Аnabasinum hydrochloridum).
В малых дозах анабазина гидрохлорид предложен в качестве средства, облегчающего отвыкание от курения.
|
|
|
Для этой цели препарат выпускается в виде таблеток, пленок и жевательной резинки <<Гамибазин>>.
Применяют таблетки с анабазина гидрохлоридом внутрь или под язык ежедневно. С первого дня приема таблеток необходимо прекратить курение или резко уменьшить его частоту и полностью отказаться от курения не позднее 8 - 10-го дня от начала лечения. Если влечение к курению в течение 8 - 10 дней не уменьшается, прием таблеток прекращают и предпринимают новую попытку лечения через 2 - 3 мес.
Пленки с анабазина гидрохлоридом также предназначены для отвыкания от курения. Пленку наклеивают на десну загубной части или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3 - 5 дней по 4 - 8 раз.
Гамибазин (Gamibasinum). Жевательная резинка (на основе специальной жевательной массы), содержащая 0, 003 г анабазина гидрохлорида. Является одной из лекарственных форм анабазина для отвыкания от курения. Применяют путем длительного жевания ежедневно вначале по 1 резинке (0, 003 г) 4 раза в день в течение 4 - 5 дней. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5 - 6-го по 8-й день - по 1 резинке 3 раза в день; с 9-го по 12-й день - по 1 резинке 2 раза в день; в дальнейшем до 20-го дня - по 1 резинке 1 - 2 раза в день. В последующем возможно проведение повторных курсов.
М-холиноблокирующие средства.
Препараты из группы М-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
М-холиноблокаторы: атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метацин), пирензепин, дарифенацин.
Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.
механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиноблокаторов.
Механизм действия: блокада М-Хр. На синтез АЦХ не влияют.Классический пример – атропин:
1) блокирует мускариновые рецепторы всех типов
2) снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы
3) конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов
4) предотвращает образование ИФ3 в М1- и М3-Хр или уменьшает уровень цАМФ в М2-Хр.
Фармакологические эффекты (на примере атропина):
|
|
|
1) Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия
2) Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации
3) ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.
4) МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.
5) Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.
6) Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса
7) ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.
|
|
|
