Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Генерическое название Торговое название	Невирапин Вирамун	Делавирдин, Рескриптор (не утвержден к применению в РФ)	Ифавиренц Стакрин, Сустива
Форма выпуска Режим дозирования Биодоступность при приеме внутрь Период полужизни в сыворотке Выведение Лекарственные взаимодействия Нежелательные явления	Таблетки 200мг 200мг г 1 (14 дней), затем 200мг г 2/сутки, или 400 мг г 1 раз в сутки >90%, препарат быстро проникает во все органы и ткани, включая плаценту, нервную систему 25-30 часов Метаболизируется цитохромом Р450,80% выводится с мочой (глюкуронизированные метаболиты, <5% - в неизмененном виде), 10% - с калом. Индуцирует ферменты системы цитохрома Р450; взаимодействия, требующие тщательного мониторинга, предполагаются со следующими препаратами: рифампицип, рифабутин, оральные контрацептивы, ингибиторы протеазы, триазолам и мидазолам Сыпь, повышение активности трансаминаз, гепатит	Таблетки 100мг 400 г 3 (4 таблетки по 100 мг с небольшим количеством жидкости) 85% 5-8 часов Метаболизируется цитохромом Р450. 51 % выводится с мочой (<5% - в неизмененном виде), 44% - с калом. Подавляет ферменты системы цитохрома Р450. Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, астемизола, альпрозолама, мидазолама, цизаприда, рифабутина, рифампина, триазолама, производных спорыньи, амфетаминов, нифедипина, противосудорожных (фснитоина, карбамазепина. фенобарбитала). Делавирдин повышает концентрации кларитромицина, дапсона, хинидина, варфарина, индинавира, саквинавира. Раздельный прием с алтацидами и диданозином (перерыв не менее 1 часа) Головные боли	Таблетки 200 мг 600 мг 1 раз в день вне зависимости от приема пищи Длительный конечный период полувыведения, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки Не рекомендуется одновременный прием с мидазоламом, так как они метаболизируются при участии фермента цитохрома Р450, что создает риск увеличения побочных явлений. Ифавиренц усиливает метаболизм индинавира и при одновременном их приеме дозы нндинавира увеличивают до 1000 мг каждые 8 часов. Ифавиренц снижает концентрацию саквинавира, в связи с чем его дозы при одновременном приеме увеличиваются. Сыпь, головокружения, нарушения равновесия, сна, эйфория.

Ингибиторы нротеазы ВИЧ

Препарат, форма выпуска	Режим дозирования, мг/сут.	Связь с приемом пищи	Условия хранения	Побочные эффекты	Примечания
Инвираза (саквинавир) Хоффман ЛаРош Капсулы 200мг Фортоваза (инвираза в форме геля)	600 г 3 (9 капсул в сутки) 1200 мг 3 раза в сутки	Принимать во время или сразу после еды, содержащей достаточное количество жира	При комнатной температуре в плотно закрытом флаконе	Диарея, тошнота, боли в животе	Не рекомендуется снижать дозу из-за низкой биодоступности
Норвир (ритонавир) Эббот Капсулы 100мг	600мг 2 раза (12 капсул в сутки)	Прием во время еды или после еды, запивать молоком	В холодильнике	Астения, диарея, тошнота, рвота, периферические парестезии	Для комбинированной и монотерапии
Криксиван (индинавир) Мерк Шарп и Доум Капсулы 200 и 400 мг	800мг Зраза (6 или 12 капсул в сутки)	Принимать натощак, запивая водой в большом количестве или нежирным молоком. За сутки выпивать не менее 1,5 л жидкости дополнительно	При комнатной температуре. Из флакона не вынимать влагоуплотнитель	Нефролитиаз, гипербилирубине мия, боли в животе, тошнота	При печеночной недостаточности дозу снизить до 600 г 3 р/сут, при нефролитиазе прервать на 1-3 дня или отменить
Нельфинавир (вирасепт) Хоффман Ла Рош Таблетки 250 мг и порошок 50 мг	750мг г 3 (9 таб. в сутки) для детей порошок разводится молоком или водой 20-30 мг/кг г 3	Принимать во время еды, запивая полноценным необезжиренным молоком (3,5 - 4% жирности)	При комнатной температуре. Разведенный порошок использовать в течение 6 часов	Диарея, тошнота, метеоризм	Для комбинированной терапии. Соблюдать осторожность при назначении больным с нарушенной функцией печени

Рекомендации CDC по началу антиретровирусной терапии у пациентов с хронической ВИЧ-инфекцией (MMWR, Vol. 47/ № RR-5, 1998)

Клиническая категория	Количество CD4 +Т-лимфоцитов и уровень вирусной нагрузки	Рекомендации
Наличие симптомов ВИЧ-инфекции	Любые показатели CD4 +Т- клеток и вирусной нагрузки	Терапия рекомендуется
Отсутствие симптомов	CD4 +Т-клетки < 500 в 1мкл или ВИЧ РНК > 1 0000 (bDNA) или > 20000 (RT-PCR)	Настойчиво предлагать или лечение
Отсутствие симптомов	CD4 +Т-клетки >500 в 1мкл или ВИЧ РНК < 10000 (bDNA) или < 20000 (RT-PCR)	Большинство экспертов или воздерживается от лечения

Варианты схем противоретровирусной терапии (Рекомендации МЗ РФ, 1999)

 

Лечебная схема	US$ в год.
№	Препараты	Разовая доза (г)	раз в сутки	Суточная доза (г)
	Тимазид (АЗТ)	0,2		0,6
1.2	Фосфазид (Ф-АЗТ)	0,4		0,8
2.1	Тимазид (АЗТ) Хивид (ddC)	0,2 0,00075		0,6 0,00225
2.2	Ретровир (AZT) Хивид (ddC)	0,2 0,00075		0,6 0,00225
2.3	Ретровир (AZT) Видекс (ddl)	0,2 0,2		0,6 0,4
2.4	Зерит (П4Т) Видекс (ddl)	0,04 0,2		0,08 0,4
3.1	Фортоваза Тимазид (АЗТ) Хивид (ddC)	1,2 0,2 0,00075		3,6 0,6 0,00225
3.2	Фортоваза Ретровир (AZT) Хивид (ddC)	1,2 0,2 0,00075		3,6 0,6 0,00221
3.3	Криксиван Ретровир (AZT) Хивид (ddC)	0,8 0,2 0,00075		2,4 0,6 0,00225
3.4	Вирасспт Ретровир (AZT) Хивид (ddC)	0,75 0,2 0,00075		2,25 0,6 0,00225
3.5	Фортоваза Ретровир (AZT) Видекс (ddl)	1,2 0,2 0,2		1,8 0,6 0,4
3.6	Криксиван Ретровир (AZT) Видекс (ddl)	0,8 0,2 0,2		2,4 0,6 0,4
3.7	Вирасепт Ретровир (AZT) Видекс (ddl)	0,75 0,2 0,2		2,25 0,6 0,4
3.8	Фортоваза Ретровир (AZT) Эпивир (ЗТС)	1,2 0,4 0,15		1,8 0,8 0,3
3.9	Криксиван Ретровир (AZT) Эпивир ОТО	0,8 0,4 0.15		2,4 0,8

Лечение пневмоцистной пневмонии (РСР) у больных ВИЧ-иифекцией (Методические рекомендации МЗ РФ, 1999)

Основной курс терапии первого ряда Триметоприм по 0.0 15 г/кг/день Сульфаметоксазол 0.075 г/день Торговые названия - Септрин, Бисептол, Бактрим в/в или п/о, 21 день. Суточная доза принимается в 3-4 приема.

Основной курс терапии второго ряда Триметоприм по 0,015 г/кг/день, п/о, в/в плюс Дапсон по 0,1 г/день, п/о, 21 день Клиндамицин 1,2 г/день, в/в или п/о, плюс Примахин 0,03 г/день, п/о, 21 день

Больным с дыхательной недостаточностью (pO2 < 70 mmHg) показано назначение кортикостероидов: Преднизолон по 0,08 г/день (0,04*2) в течение 5 дней, затем по 0,04 г 1 раз в день в течение 5 дней, затем по 0,02 г до конца лечения.

Проникновение антиретровирусных препаратов через
гематоэнцефалитический барьер *

Препарат	Концентрация в СМЖ (мкмоль)	диапазон ** IC50 (мкмоль)
Абакавир Зидовудин Диданозин Зальцитабин Ламивуцин Ставудин	2,58*** 0,28 0,17 0,01 0,28 0,24	0,26-3,7 0,0003-0,1 0,08-11,6 0,001-0,1 0,004-0,1 0,05-0,5

 

 

*методические разработки представлены компанией Глаксо Вэллкам, 1999

**IC50 - концентрация, которая определялась в исследованиях с использованием различных клеточных линий и штаммов вируса

***через 3 - 4 часа после приема препарата

Концентрация абакавира в СМЖ в 9 раз превышает IC50

ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЕ МЕРОПРИЯТИЯ

Выявление и борьба с гомосексуализмом, проституцией, беспорядочными половыми связями, наркоманией.

Тщательное эпидемиологическое и иммунологическое обследование лиц, прибывающих из стран, неблагополучных в отношении СПИДа.

Применение презервативов при половых контактах.

Контроль доноров, обследование крови и ее препаратов на ВИЧ, отстранение от сдачи крови доноров с положительной реакцией на антитела к ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Учет и диспансеризаци я лиц с обнаруженными в их крови антителами к ВИЧ, предупреждение распространения этими людьми ВИЧ-инфекции.

Широкое внедрение санпросветработы.

⇐ Предыдущая13141516171819202122Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: