 |
Полусинтетические пенициллины
|
|
|
|
Синтетические препараты были получены в результате присоединения различных радикалов к аминогруппе. Основные из отличия от природных – кислотоустойчивость, устойчивость к пенициллиназе, более широкий спектр действия.
· изоксазолилпенициллины (антистафилококковые, устойчивы к β-лактамазе): оксациллин, флуклоксациллин.
· аминопенициллины (широкого спектра действия): амоксициллин, ампициллин.
· карбоксипенициллины (антипсевдомонадные): карбенициллин, тикарциллин.
· уреидопенициллины (антипсевдомонадные): пиперациллин, азлоциллин.
· мециллинамы (активны в отношении Гр- микрофлоры, не эффективны против синегнойной палочки): пивмециллинам.
· комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз: амоксиклав (амоксициллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли
Фарм. эф.: бактерицидное действие.
Фармакинет. особ-ти: хорошо растворимы. Быстро всасываются в кровоток и создают высокие эффективные концентрации в плазме крови, что позволяет применять их при тяжелых инфекциях. Препараты выводятся очень быстро, через 3-4ч. Выводятся почками в неизмененном виде. Не проникают через ГЭБ. При особо тяжелых инфекционных процессах могут вводить в/в (только натриевая соль). Натриевую соль также вводят под оболочки мозга (эндолюмбально), в полости тела. Также вводят подкожно – для обкалывания инфильтратов. Калиевая соль для этого не подходит, т.к. высвобождающиеся ионы калия могут вызвать судороги и угнетение сердечной деятельности.
Из-за малого периода полувыведения эти препараты приходится вводить каждые 3-4ч. Чтобы этого избежать, были разработаны пролонгированные препараты: бензилпенициллина прокаин (12-18ч), бензатина бензилпенициллин (7-10 дней), бициллин-5 (1 мес.).
|
|
|
Показания: стрептококковые инфекции (скарлатина, рожа, тонзиллофарингит, острая ревматическая лихорадка, некротизирующий фасциит), внебольничная пневмококковая пневмония, менингит, бактериальный эндокардит, сифилис, лептоспироз, клещевой боррелиоз, сибирская язва, клостридиальные инфекции.
Противопоказания: ГЧ. Для натриевой соли – эпилепсия (при эндолюмбальном введении), для калиевой соли – гиперкалиемия, аритмия. Не рекомендуеся при лактации. При беременности – возможно в ом случае, когда польза превышает риск для плода.
Поб. эф.: природные пенициллины – наименее токсичные антимикробные препараты. Наиболее частый побочный эффект – аллергические реакции (при введении необходимо тщательное наблюдение за пациентом, проведение кожных проб). При применении больших доз – нейротоксическое действие (тремор, судороги, галлюцинации, бред, кома).
Тактика рац. дозир.:
1. Взрослые:
· в/м – обычно глубоко в мышцы. Инфекции средней тяжести – разовая доза 250000 – 500000 ЕД, суточная – 1000000-2500000 ЕД. Тяжелые инфекции – до 10000000-20000000 ЕД в сутки. При газовой гангрене – 40000000-60000000 ЕД.
· в/в струйно – дозу растворяют в 5-10 мл стерильной воды или физ. раствора.
· в\в капельно – дозу растворяют в 100-200 мл физ. раствора.
2. Дети:
· до 1 года – 50000-100000 ЕД/кг
· старше 1 года – 50000 ЕД\кг
При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 200000-300000 ЕД/кг, в исключительных случаях – до 500000 ЕД/кг.
Феноксиметилпенициллин
Фарм. эф.: бактерицидное действие
Фармакокин. особ-ти: препарат для приема внутрь. Вместо бензильной группы содержит феноксиметильную, что обусловливает его устойчивость к соляной кислоте желудка. 60% дозы всасывается из ЖКТ. Пища не влияет на биодоступность. Не создает высоких концентраций в крови, поэтому не используется для лечения тяжелых инфекций. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой, частично – с фекалиями.
|
|
|
Показания: стрептококковые инфекции легкой и средней степени тяжести, для профилактики ревматической лихорадки, профилактика пневмококковой инфекции после спленэктомии.
Противопоказания: ГЧ, тяжелое течение инфекции, тяжелые заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей. При беременности – если польза больше, чем риск для плода.
Поб. эф.: нетяжелые побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота), аллергические реакции, местные реакции.
Тактика рац. дозир.: принимают за 30мин – 1ч до еды. Взрослые – разовая доза 0,25 г, суточная – 1,5г. Дети до 1 года – 25-30 мг/кг, 1 – 6 лет – 15-30 мг\кг, 6-12 лет – 10-20 мг/кг, старше 12 лет – 0,5-1г. Суточную дозу дают в 4-6 приемов.
Бензатина бензилпенициллин (бициллин-1)
Фарм. эф.: бактерицидное
Фармакокин. особ-ти: вводится в/м. После введения гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Максимальная концентрация в крови – через 12 ч. Является пролонгированным препаратом, достаточная концентрация в плазме сохраняется до 3-4 недель. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания: стрептококковые инфекции, инфекции, вызванные трепонемами (сифилис), профилактика обострения ревматической лихорадки.
Противопоказания: ГЧ, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим реакциям.
Поб. эф.: аллергические реакции, нейротоксичность
Тактика рац. дозир.: взрослые – по 300000ЕД или 600000ЕД 1 раз в неделю, или по 1200000 ЕД 1 раз в 2 недели. Дети – 5000-10000ЕД/кг 1 раз в неделю или 20000ЕД/кг 1 раз в 2 недели. Более частые инъекции не допускаются.
Оксациллин
Полусинтетический пенициллин, изоксазолил-производное. Относится к антистафилококковым препаратам.
Спектр антимикр. акт-ти: активен в отношении пенициллинрезистентных штаммов золотистого стафилококка. В отношении других бактерий его спектр соответствует природным пенициллинам, но степень активности ниже. Одна из проблем его применения – распространение нозокомиальных метициллинрезистентных штаммов микроорганизмов.
|
|
|
Фарм. эф.: бактерицидное
Фармакокин. особ-ти: биодоступность при перорально применении – 20-30%, при приеме пищи еще ниже. Распределяется в тканях аналогично другим пенициллинам, не проникает через ГЭБ. Около 45% подвергается биотрансформации. Выводится с мочой и частично с желчью.
Показания: стафилококковые инфекции, кроме вызванных MRSA.
Противопоказания: ГЧ, лактация (ее необходимо прекратить при приеме этих АБ).
Поб. эф.: аллергические реакции, нейротоксичность
Тактика рац. дозир.:
1. Внутрь: взрослые и дети старше 6 лет – 0,25-0,5г, суточная – 3г, при тяжелых инфекциях увеличивают до 6-8г. Новорожденные – 90-150 мг/кг, до 3мес – 200 мг/кг, от 3 мес до 2 лет – 1г/сут, от 2 до 6 лет – 2г/сут. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
2. В/м или в/в – взрослые и дети старше 6 лет – 2-4г, новорожденные и недоношенные – 60-80 мг/кг, от 3мес до 2лет – 1г/сут, от 2 до 6 лет – 2г/сут. Все дозы при тяжелых инфекциях могу быть удвоены.
Амоксициллин
Относится к группе аминопенициллинов.
Спектр антимикр. акт-ти: действует на некоторые аэробные энтеробактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы). Имеют важное значение в лечении заболеваний, вызванных гемофильной палочкой, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея. Спектр также включает Гр+ бактерии. Эффекивны в лечении заболеваний, вызванных смешанной микрофлорой. Препарат не действует на синегнойную палочку и пенициллиназообразующие стафилококки.
Фарм. эф.: бактерицидное
Фармакокин. особ-ти: по сравнению с ампициллином фармакокинетика значительно улучшена, хорошо всасывается из ЖКТ (F= 90-95%). Создает высокие концентрации в крови. Менее токсичен по сравнению с ампициллином. Высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе. Частично метаболизируется. Выводится почками, частично печенью.
|
|
|
Показания: средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, клещевой боррелиоз, профилактика бактериального эндокардита, сибирской язвы.
Противопоказания: ГЧ, бронхиальная астма, склонность к аллергическим реакциям, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе, лактация. С осторожностью – беременность, почечная недостаточность.
Поб. эф.: аллергические реакции, местные реакции.
Тактика рац. дозир.: принимается перорально. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) - по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0,75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет - по 0,25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет — 0,125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения — 5-12 дней.
Карбенициллин
Оносится к карбоксипенициллинам.
Спектр антимикр. акт-ти: основная особенность – обладают антисинегнойной активностью. Также активны в отношении некоторых шаммов протея, энтеробактерий. Но менее активны по сравнению с аминопенициллинами в отношении Гр+ кокков.
Фарм. эф.: бактерицидное
Фармакокин. особ-ти: плохо всасывается из ЖКТ, применяется только парентерально. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Плохо проникает через ГЭБ. Биотрансформации подвергается около 2%. Выводится преимущественно почками.
Показания: инфекции, вызванные синегнойной палочкой, энтеробактериями, протеем (сепсис, раневые инфекции, пневмонии), инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекции малого таза.
Противопоказания: ГЧ, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.
Поб. эф.: аллергические реакции, местные реакции, могут вызывать снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, лейкопения, электролитные нарушения. Высокая нейротоксичность. Развитие дисбактериоза, острый интерстициальный нефрит.
Тактика рац. дозир.:
1. В/м: взрослые – 4-8г, дети – 50-100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 введений.
2. В/в: взрослые – 20-30г, дети 250-400 мг/кг, вводят капельно, дозу делят на 6 введений.
Длительность лечения – 10-14 дней.
Пиперациллин
Относится к уреидопенициллинам.
Спектр анимикр. акт-ти: антисинегнойные препараты. В 4-8 раз по активности превосходят карбоксипенициллины. акже активны в отношении некоторых энтеробактерий (клебсиеллы, сератии, акинетобактер).
|
|
|
Фарм. эф.: бактерицидное
Фармакокин. особ-ти: вводится парентерально. Хорошо проникают внутрь клеток, через ГЭБ. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Частично – с желчью.
Показания: тяжелые инфекции малого таза, брюшной полости, сепсис, острый и хронический бронхит, муковисцидоз, инфекции полости рта, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания: ГЧ, с осторожностью – дети до 12 лет, почечная недостаочность, псевдомембранозный колит, кровотечения в анамнезе.
Поб. эф.: аллергические реакции, местные реакции, трмбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, острый интерстициальный нефрит, дисбактериоз.
Тактика рац. дозир.: вводят в/в капельно. Взрослые – 24г/сут (3-4 введения). Длительность лечения – 3-10 дней.
Пивмециллинам
Относится к группе мециллинамов. Чаще используется натриевая соль.
Спектр антимикр. акт-ти: активны в отношении Гр- бактерий (сальмонеллы, шигеллы, эшерихии, клебсиеллы, энтеробактер). Устойчивы к ним псевдомонады, протей, серратия, энтерококки. Усиливает действие др. пенициллинов.
Фарм. эф.: бактерицидное
Показания: кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, внутрибрюшные инфекции.
Противопоказания: ГЧ, с осторожностью – беременность, лактация.
Поб. эф.: аллергические реакции, местные реакции.
Тактика рац. дозир.: вводят в/м или в/в по 5 – 10 мг/кг 3-4 раза в сутки.
Ко-амоксиклав
Препарат из группы комбинированных. Является ингибиторзащищенным препаратом. В его состав входит клавулановая кислота. Клавулановая кислота относится к β-лактаминам, обладающим слабой противомикробной активностью, но вместе с тем они подавляют β-лактамазы стафилококков, гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, гонококков, легионелл.
Спектр антимикр. акт-ти: все вышеназванные + анаэробы (бакероиды).
Фарм. эф.: бактерицидное.
Фармакокин. особ-ти: оба компонента хорошо всасываются при приеме внутрь, биодоступность не зависит от приема пищи. Хорошо проникают в органы и ткани, создают в них высокие концентрации, не проникают через неповрежденный ГЭБ. Проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота – интенсивно метаболизируется. Выводятся преимущественно почками, амоксициллин – в неизмененном виде, клавулановая кислота – в виде метаболитов.
Показания: средний отит, синусит, эпиглоттит, обострение хронического бронхита, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, пред- и постоперационная АБ-профилактика.
Противопоказания: ГЧ, желтухи и нарушение функции печени в анамнезе. С осторожностью – нарушение функции почек, псевдомембранозный колит, беременность, лактация.
Поб. эф.: аллергические и местные реакции.
Тактика рац. дозир.: взрослые и дети старше 14 лет – по 1 таб 3 раза в сутки; детям младше 14 – в виде суспензии от ¼ до 1 чайной ложки 3 раза в день.
Цефалоспорины.
Цефалоспорины – группа β-лактамных антибиотиков, природных и полусинтетических, которые имеют в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (у пенициллинов – 6-АЦК). Поэтому основа цефалоспоринов – дигидротиазиновое кольцо («цефемовое ядро»). Обладают сильным бактерицидным действием, синергизмом с аминогликозидами, широким терапевтическим диапазоном и низкой токсичностью. Основные особенности, отличающие их от представителей этого класса – высокая устойчивость к β-лактамазам, пенициллазе и широкий спектр антимикробной активности.
Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к β-лактамазам, все цефалоспорины делят на 4 поколения:
1. Цефалоспорины 1 поколения – цефазолин, цефрадин (парентер.); цефалексин, цефадроксил (перор.).
2. Цефалоспорины 2 поколения – цефуроксим, цефокситин, цефаклор, и др.
3. Цефалоспорины 3 поколения – цефотаксим, цефазолон, цефтазидим, цефиксим, цефтриаксон.
4. Цефалоспорины 4 поколения – цефпиром, цефепим.
Цефалоспорины 1 поколения
Обладают широким спектром действия преимущественно на Гр+ флору и сопоставимы по спектру и силе действия с аминопенициллинами.
Спектр анимикр. акт.: угнетают кокков – срептококков, стафилококков (даже β-лактамазообразующие штаммы), дифтерийная палочка, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, иесинии, бордетеллы, гемофильная палочка. Активность в отношении некоторых Гр- бактерий ниже, чем у цефалоспоринов других поколений. К ним резистентны – синегнойная палочка, протей, энтерококки, бактероиды, резистентные к метициллину штаммы стафилококков.
Цефазолин (Кефзол)
Фарм.эф.: бактерицидное действие
Фармакокинет. особенности: не всасывается при приеме внутрь, поэтому вводится только парентерально. При парентеральном введении хорошо всасывается, хорошо проникает и распределяется во многие ткани и органы, но плохо – через ГЭБ и в предстательную делезу. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80%), в меньшей степени – с желчью. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В грдуном молоке выявляется в низких концентрациях.
Показ.: стафилококковые и стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекции дыхательных путей, септицемия, остеомиелит, эндокардит, раневые инфекции, инфицированные ожоги, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, антибиотикопрофилактика в пред- и послеоперационный период.
Поб. эф.: см. ниже + нефротоксичность, нейротоксичность (нистагм, судороги, тремор), гепатотоксичность, гематотоксичность.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату и к другим АБ этой группы. Для беременных – самый безопасный АБ, так как перорально он почти не усваивается и не попадает в амниотическую жидкость или молок.
Тактика рац. дозир.: суточная доза для взрослых – 1-4г (может быть больше) и зависит от вида возбудителя и его устойчивости к антибиотику.
1. Гр+ - для взрослых 0,25-0,5г 3 раза в сут.
2. Инфекции дыхат. путей средней тяжести, вызванные пневмококками, заболевания мочевыводящих путей – 0,5-1г каждые 12 ч.
3. Гр- - 0,5-1г каждые 6-8ч.
4. Дети – 20-50 мг/кг в сутки (на 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – до 100 мг/кг.
5. Сепсис, тяжелые инфекции – суточная доза должна превышать 6г.
Цефрадин
Фарм. эф.: бактерицидное действие
Фармакокинет. особ-ти: плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому вводят парентерально. Выводится в неизмененном виде почками.
Показания: инфекции дыхательных и мочеполовых путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, гонорея, бактериальный эндокардит, инфицированные раны и ожоги.
Противопок.: ГЧ, беременность, лактация. С осторожностью – новорожденные, с печеночной и почечной недостаточностью.
Поб. эф.: см. предыдущий препарат.
Тактика рац. дозир.: вводят в/м или в/в капельно. Взрослые – 2-4 г/сут (в 4 приема), максимальная доза – 8 г/сут. Дети – по 50-100 мг/кг/сут (в 2 введения).
Цефалоспорины 2 поколения
Спектр антимикр. акт-ти: по действию на Гр+ кокки препараты эой группы не отличаются от ЦФ 1 поколения. Но по сравнению с ними, они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани. Более активно влияют на некоторые штаммы Гр- бактерий, устойчивых к действию ЦФ 1 покол. (более устойчивы к β-лактамазам Гр- бакт., этот спектр включает кишечную палочку, клебсиелл, возбудителей коклюша, гонококков, протея, гемофильную палочку). Но так же не влияют на синегнойную палочку.
Цефуроксим
Фарм. эф.: бактерицидное действие.
Фармакокин. особ-ти: плохо всасывается в ЖКТ, поэтому вводят парентерально. Препарат хорошо проникает в ткани, в том числе и через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. Создает активные концентрации в жидкости среднего уха, поэтому его используют при отите. Выводится почками в неизмененном виде. Для перорального применения – цефуроксима аксетил. Это пролекарство. Его биодоступность выше в разы. В ЖКТ он гидролизуется с высвобождением цефуроксима.
Показания: бактериальные инфекции ВДП и НДП, мочевыводящих путей, мягких тканей, кожи, костей и суставов, периоперационная антибиотикопрофилактика в хирургии
Противопоказания: ГЧ. С осторожностью – период новорожденности, почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе.
Поб. эф.: см. ниже; нейро-, нефро-, гепато-, гематотоксичность, суперинфекция дисбактериоз.
Тактика рац. дозир.: вводят в/м или в/в. Взрослые – по 0,75 г 3-4 раза в сутки при наличии Гр+ возбудителей; по 1,5 г 3-4 раза в сутки при наличии Гр- возбудителей. Дети – из расчета 50-100 мг/кг в сутки (в 3-4 введения).
Цефокситин
Фарм. эф.: бактерицидное
Фармакокин. особ-ти: вводится парентерально. Уже в конце инфузии создается максимальная концентрация в плазме крови. Создает активные концентрации в плевральной жидкости, синовиальной жидкости, желчи. Связывается с белками плазмы крови. Выводится почками в неизменном виде.
Показания: бактериальные инфекции ДП, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: ГЧ, беременность. С осторожностью – лактация, колиты в анамнезе, почечная и печеночная недостаточности.
Поб. эф.: см. ниже.
Тактика рац. дозир.: вводят в/м или в/в. Взрослые – 1-2 г каждые 6-8ч. Дети – разовая доза 30-40 мг/кг, кратность введения: недоношенные с массой > 1500г и новорожденные 1 недели жизни – каждые 12ч, дети 2-4 недели – каждые 4ч, старше – 6-8ч.
Цефаклор
Фарм. эф.: бактерицидное действие.
Фармакокин. особ-ти: принимается внутрь. Высокая биодоступность – 90-95%. Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает в органы и ткани. Через ГЭБ не проникает. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания: бактериальные инфекции ДП, мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, костей и суставов, сепсис, остеомиелит, эндометрит. Не используется при среднем отите, т.к. не проникает в жидкость среднего уха.
Противопоказания: ГЧ. С осторожностью – беременность, лактация, аллергические заболевания, БА в анамнезе, почечная недостаточность.
Поб. эф.: см. ниже.
Тактика рац. дозир.: взрослые – по 0,25 г 3 раза в сутки. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 4г. Дети – 20 мг/кг (в 3 приема), максимальная суточная доза – 40 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения – 7-10 дней.
Цефалоспорины 3 поколения
Характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью. Высокоактивны в отношении Гр- энтеробактерий, включая многие назокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые препараты действуют на синегнойную палочку (цефтазидим, цефоперазон). Кроме вышеназванных микробов, влияют на серрации, клостридии, бактероиды. Вместе с тем характеризуются невысокой активностью против стрептококков, стафилококков, менингококков и гонококков.
Цефотаксим
Фарм. эф.: бактерицидное действие.
Фармакинет. особ-ти: применяют в основном парентерально. Хорошо всасывается и проникает в органы и ткани, в том числе и через ГЭБ. Создает эффективные концентрации в синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях. Метаболизируется в печени (деацетилирование). Выводится почками и в небольшом количестве с желчью.
Показания: тяжелые формы синусита, внебольничная и нозокомиальные пневмонии, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, костей и суставов, кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез), внутрибрюшные инфекции, инфекции малого таза, менингит, сепсис, гонорея.
Противопоказания: ГЧ, беременность, лактация. С осторожностью – ЖК-кровотечения, энтероколит в анамнезе, почечная и печеночная недостаточность.
Поб. эф.: см. ниже.
Тактика рац. дозир.: взрослые и дети старше 12 лет – 1г через каждые 12ч, в тяжелых случаях дозу увеличивают на 2г каждые 12 часов (по 3г) или увеличивают число введений до 3-4; максимальная суточная доза – 12г. Новорожденные и дети младшего возраста – 50-100 мг/кг в день, разделенная на несколько введений с интервалами от 6 до 12ч.
Цефтазидим
Фарм, эф.: бактерицидное действие
Фармакокин. особ-ти: вводится в/в или в/м. Длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выводится в неизмененном виде почками. Легко проникает в органы и ткани, мокроту, плевральную жидкость, синовиальную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер. Плохо – через неповрежденный ГЭБ.
Показания: отличается высокой активностью против синегнойной палочки, поэтому используется для лечения инфекций, вызванных ею. Нозокомиальные пневмонии, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, внутрибрюшные и инфекции малого таза.
Противопоказания: ГЧ, беременность, лактация, период новорожденности, почечная недостаточность, колит в анамнезе.
Поб. эф.: см. ниже
Тактика рац. дозир.: взрослые – 1г каждые 8ч или 2г каждые 12ч, при тяжелых – до 6г в сутки; чаще всего назначают 0,5 – 1г каждые 12ч. Дети: до 2 мес – 25-50 мг/кг в 2 введения, старше 2 мес – 50 – 100 мг/кг в сутки.
Цефиксим
Фарм. эф.: бактерицидное действие
Фармакокин. особ-ти: применяют перорально. Абсорбция составляет 40-50%. Около 50% выводится в неизмененном виде почками. Около 10% - с желчью.
Показания: активен в отношении Гр+ и Гр- бактерий, кроме синегнойной палочки, клостридий, листерий, энтерококков и большинства штаммов стафилококков, бактероидов и др.
Инфекции ВДП (фарингит, тонзиллит, острый и хронический бронхит), средний отит, синусит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей и неосложненная гонорея.
Противопоказания: ГЧ, при беременности – если польза превышает риск для плода. С осторожностью – почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, пожилой возраст, дети до 6 мес.
Поб. эф.: см. ниже.
Тактика рац. дозир.: взрослые и дети старше 12 лет массой > 50кг – по 400 мг 1 раз в сутки либо по 200 мг 2 раза в сутки. Дети от 6 мес до 12 лет – 8мг/кг/сут или по 4 мг/кг каждые 12 часов. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Цефалоспорины 4 поколения
Более резистентны, чем предыдущие, к β-лактамазам, вырабатываемым нозокомиальными штаммами энтеробактерий. По сравнению с 3 поколением более активны в отношении Гр+ кокков, обладают антисинегнойной активностью. Влияют на некоторые мультирезистентные бактерии: цитобактер, энтеробактер, акинетобактер. Не влияют на клостридий, бактероиды, энтерококков, листерий и легионелл.
Цефепим (Максипим)
Фарм. эф.: бактерицидное действие
Фармакокин. особ-ти: вводится в/м и в/в. Хорошо проникает в органы и ткани, также через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы.
Показания: действует на стрептококки, стафилококки, энтеробактерии, синегнойную палочку. Используют для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций: пневмонии, инфекции ВДП, мочевыводящих путей, внутрибрюшные и инфекции малого таза, кожи, мягких тканей, суставов и костей, сепсисе.
Противопоказания: ГЧ, детский возраст до 2 мес. С осторожностью – беременность и лактация (только под наблюдение врача), заболевания ЖКТ, почечная недостаточность.
Тактика рац. дозир.: в/в или в/м. Взрослые и дети с массой > 40 кг – 0,5-1г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях – дозу увеличивают до 2г и инервал – 8ч.
|
|
|
