 |
Макролиды и азалиды. Стрептограмины.
|
|
|
|
Макролиды и азалиды. Классификация:
а) с 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин
б) с 15-членным кольцом (азалиды): азитромицин
в) с 16-членным кольцом: спирамицин
МАКРОЛИДЫ. Действуют на 50S субъединицу рибосом и нарушают транслокацию — конечный этап синтеза белков на рибосомах бактерий. В небольших дозах оказывают бактериостатическое действие, в больших дозах - бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином. Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек.
Хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются. Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%).
Показания к применению: Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей.
Побочное действие: Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже), аллергия, лекарственная желтуха.
ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum).
Антибиотик группы макролидов с 14-членным кольцом.
По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы.
|
|
|
В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически. Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомицин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина.
Применяют эритромицин при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической болезни и стадии обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите и других гнойно-воспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер эритромицин не проникает, поэтому при менингите его не назначают.
Для приема внутрь назначают в виде таблеток или капсул по 0,1 и 0, 25 г.
Местно (в виде мази 1%) применяют эритромицин при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях и т.п., а также при конъюнктивите, блефарите, трахоме.
При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата.
Побочные явления при лечении эритрамицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций.
При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов.
Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени.
|
|
|
КЛАРИТРОМИЦИН.
Является полусинтетическим 14-членным антибиотиком-макролидом, производным эритромицина.
Антибиотик широкого спектра действия.
Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период лактации. C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
ТЕЛИТРОМИЦИН. (лат. Telithromycinum) — антибиотик-макролид, относящийся к подгруппе кетолидов.
Показания:У пациентов старше 18 лет: внебольничная пневмония легкой или средней тяжести, хронический бронхит (обострение), острый синусит; старше 12 лет — тонзиллит, фарингит, вызываемый бета-гемолитическим стрептококком группы А, в качестве альтернативной терапии при невозможности лечения бета-лактамными антибиотиками.
|
|
|
Противопоказания: Гиперчувствительность, удлинение интервала QT на ЭКГ (врожденное, приобретенное, в семейном анамнезе), генетическая непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм; редко — запор, анорексия, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность; редко — парестезия.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, обострение тяжелой миастении.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса; редко — расстройство зрения в виде нечеткости зрительного восприятия, проходящего через несколько часов после приема.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов; в единичных случаях — экзема, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение; в единичных случаях — предсердная аритмия, снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз.
Прочие: экссудативная эритема, отек лица.
Способ применения и дозы:
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, до или после еды.
АЗИТРОМИЦИН. Антибиотики —азалиды.
Обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр антимикробного действия азитромицина широкий, он включает грамположительные, кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные микроорганизмы, анаэробы, хламидии,микобактерии, микоплазмы), уреаплазмы, спирохеты.
Показания к применению: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (ангина, средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (начальная стадия болезни Лайма), заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
|
|
|
Принимают 1 раз в сутки внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Побочное действие: Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, слабость, сердцебиение, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, конъюнктивит, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, кожная сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия, у детей, кроме того — гиперкинезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, беременность, лактация (на время лечения приостанавливают грудное вскармливание).
С осторожностью назначают при выраженных нарушениях функции почек, нарушениях функции печени (особенно детям), при сердечных аритмиях. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в этом случае необходима специфическая терапия под наблюдением врача.
Передозировка. Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет).
СПИРАМИЦИН. Природный антибиотик, первый представитель 16-членных макролидов.
Оказывает бактериостатическое действие в отношение стрептококков, пневмококков, стафилококков, менингококков, гонококков, легионелл, листерий, клостридий, микоплазм, токсоплазм, хламидий и др.
Быстро всасывается при приеме внутрь (через 30 мин), хорошо проникает в органы и жидкости, медленно метаболизируется печенью, выводится в основном с желчью.
Спирамицин обладает иммуномодулирующими свойствами, характеризующимися усилением хемотаксиса, адгезии и фагоцитарной активности нейтрофилов, уменьшением трансформации лимфоцитов, увеличением продукции интерлейкина-6.
Для спирамицина характерен длительный постантибиотический эффект, выраженный в большей степени, чем у 14-членных макролидов. Постантибиотический эффект характеризуется продолжением подавления роста бактерий при удалении антибиотика из среды и имеет важное значение в антимикробном действии антибиотиков.
Показания: Токсоплазмоз во время беременности (в качестве альтернативного средства).
Бактериальные инфекции (препарат II ряда), вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в том числе атипичная), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в том числе генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание). Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в том числе в стоматологии). Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
|
|
|
Противопоказания: Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата, период лактации, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст.
C осторожностью: при обструкции жёлчных протоков или печёночной недостаточности.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте внутривенного введения; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ. В единичных случаях — тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Внутривенно вводят только взрослым. В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E710.
СТРЕПТОГРАМИНЫ (ХИНУПРИСТИН/ДАЛЬФОПРИСТИН). Эффективен в отношении Гр+ кокков, в т.ч RSMA (кроме Streptococcus faecalis). Длительный постантибиотический эффект (до 10 часов).
Побочные эффекты: боль в месте введения и синдром артралгии-миалгии.
Применяется внутривенно.
Резервный препарат для лечения инфекций, если нет других альтернативных химиотерапевтических средств.
|
|
|
