 |
Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.
|
|
|
|
ЛИНКОЗАМИДЫ. Линкозамиды— группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическимдействием (или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов). Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны.
Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).
Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Побочные эффекты — аллергические реакции, в редких случаях — псевдомембранозный колит.
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum).
Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов.
Выпускается в виде моногидрата.
Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно.
Применяют при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.
Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно, внутривенно или внутрь а также местно.
При приеме линкомицина внутрь возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе; при быстром внутривенном введении - понижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении могут возникать кандидозы.
|
|
|
Линкомицина гидрохлорид противопоказан при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при тяжелых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить вместе с миорелаксантами, при миастении.
КЛИНДАМИЦИН (Clindamycin).
Выпускается в виде гидрохлорида для приема внутрь и фосфата для инъекций.
По химической структуре, механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2 - 10 раз). Клиндамицина гидрохлорид назначают внутрь, а клиндамицина фосфат - внутримышечно и внутривенно.
При приеме внутрь хорошо всасывается (лучше, чем линкомицин). Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма; как и линкомицин - в костную ткань. Через гистогематические барьеры проходит плохо, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает.
Из организма выводится с мочой и желчью.
Показания к применению в основном такие же, как и для линкомицина (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии и др.).
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для линкомицина.
АНТИБИОТИКИ СТЕРОИДНОЙ СТРУКТУРЫ: ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА (ФУЗИДИН).
Фармакологическое действие - бактериостатическое.
Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентный S. aureus) и S. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumoniae. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp.
|
|
|
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинномозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.
Применение:
Внутрь: септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.
В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания— пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей.
Местно: инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма.
Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата).
Ограничения к применению: Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени, беременность, лактация.
Побочные действия:
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).
|
|
|
При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).
Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.
Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.
ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
Оксазолидиноны — сравнительно новый класс синтетических антибактериальных препаратов.
ЛИНЕЗОЛИД— синтетический антибиотик,действует бактериостатически. Используется для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам, включая стрептококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки и метициллин-резистентный золотистый стафилококк.
Основными показаниями линезолида являются инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и пневмония (в частности, госпитальная пневмония), хотя становится популярным его использование при различных других инфекционных заболеваниях.
Устойчивость бактерий к линезолиду остаётся очень низкой.
При приёме внутрь в течение коротких периодов линезолид относительно безопасен; он может быть использован у пациентов всех возрастов и у людей с заболеваниями печени или почечной недостаточностью. Общие побочные эффекты краткосрочного приёма включают головную боль, диарею и тошноту. Длительное применение, однако, связано с серьёзными побочными эффектами; линезолид может вызвать подавление функции костного мозга и тромбоцитопению, особенно при его использовании более двух недель. Применение линезолида на более длительный период может привести к периферической невропатии (которая может быть необратимой), поражению зрительного нерва и лактатацидозу (накопление молочной кислоты в организме). Всё это возникает, скорее всего, в связи с токсическим поражением митохондрий.
|
|
|
