 |
Классификация сульфаниламидных препаратов
|
|
|
|
Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.
Сульфаниламиды короткого действия
Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:
· стрептоцид;
· сульфадиазин;
· этазол;
· сульфазол;
· уросульфан;
· сульфацил;
· некоторые другие, а также их натриевые соли.
Сульфаниламиды длительного действия
Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:
· сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
· сульфадиметоксин;
· сульфамонометоксин и др.
Сульфаниламиды сверхдлительного действия
Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:
· сульфален и др.
Показания к применению
Антибиотик используют местно:
· для лечения тонзиллита;
· при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
· у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
· при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
· больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
· при импетиго;
· для лечения ожогов первой и второй степени.
· На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.
Противопоказания
Препараты на основе данного антибиотика не назначают:
|
|
|
· при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
· при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
· пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
· при порфирии, азотемии;
· больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
· при тиреотоксикозе.
· Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.
Побочные действия
· аллергические высыпания.
· головные боли, парестезии;
· головокружение, тошнота, тахикардия;
· несварение желудка, диспепсия, агранулоцитоз;
· цианоз, кристаллурия.
24. Нитрофураны, хинолоны, фторхинолоны
Препараты всех этих групп – это синтетические химиотерапевтические средства с широким противомикробным, антипротозойным действием, которые отличаются по активности и направлениям использования.
Нитрофураны
- Фурацилин (Нитрофурал)
- Фурадонин (Нитрофурантоин)
- Фуразолидон (Диафурон)
- Фурагин (Фурамаг, Фуразидин)
- Нифурател (Макмирор)
- Нифуроксазид (Эрсефурил)
Первые соединения этого ряда были предложены еще в 1944 г. в качестве антисептиков.
Спектр действия:
В высоких разведениях (порядка 1:100 000) нитрофураны оказывают бактериостатическое, а в меньших(1:5000 - 1:20 000) - бактерицидное действие. Они активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (синегнойная палочка и большинство видов протея устойчивы), хламидий, некоторых простейших (трихомонады, лямблии).
Механизм антимикробного действия:
Образуют комплекс с ДНК микробной клетки и нарушают в ней транспорт электронов и продукцию энергии. Устойчивость микробов развивается медленно и не носит перекрестного характера с сульфаниламидами и антибиотиками. При системном назначении нитрофуранов антимикробные свойства полностью не проявляются из-за плохой фармакокинетики: при приеме внутрь препараты после всасывания быстро покидают организм с мочой и не создают в тканях необходимых концентраций, увеличение же доз приводит к интоксикации.
|
|
|
Побочные эффекты при приеме внутрь: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области; редко - гиперчувствительность в форме типичных аллергических проявлений: различные кожные сыпи, лихорадка, бронхоспазм, анафилактические реакции. У предрасположенных лиц (дефицит глюкозо – 6 - фосфатдегидрогеназы) может вызвать гемолиз, невриты, у детей - метгемоглобинемию. Аллергические реакции возможны и при местном применении.
Хинолоны (хинолоны 1 – 2 поколения)
- Нитроксолин (5 – НОК)
- Налидиксовая кислота (Невиграмон, Неграм)
- Оксолиниевая кислота (Грамурин)
- Пипемидиевая кислота (Палин, Пимидель)
- Интетрикс
Спектр действия: грамотрицательная флора (кишечная палочка, клебсиеллы, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер и др.)
Механизм действия: блокируют воспроизведение ДНК в процессе клеточного деления. Хинолоны проявляют бактериостатическое и бактерицидное действие. Недостатком их является быстрое развитие резистентности, особенно синегнойной палочки, серраций, стафилококков. По ходу лечения возможна суперинфекция природноустойчивыми видами и штаммами, приобретшими резистентность в процессе терапии.
Показания к применению: острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), с профилактической целью - при операциях на почках и мочеполовых путях.
Не следует сочетать с нитрофуранами и назначать больным с почечной недостаточностью.
Побочные эффекты: хорошо переносятся. Возможны диспепсические явления: чувство дискомфорта, потеря аппетита, тошнота и пр., в редких случаях - типичные аллергические проявления (кожные сыпи, лихорадка, эозинофилия и пр.), фотосенсибилизация. Налидиксовая кислота противопоказана в первые 3 месяца беременности (нитроксолин - в последние месяцы), детям до двух лет, больным эпилепсией, при недостаточности функций печени.
Фторхинолоны (хинолоны 3 поколения)
- Офлоксацин (Офлин, Заноцин, Таривид)
- Пефлоксацин (Абактал, Пефлоцин)
- Норфлоксацин (Нолицин, Норбактин, Нормакс)
- Ципрофлоксацин (Ципробай, Ципролет, Ципроквин, Цифран)
- Эноксацин
- Спарфлоксацин (Спарфло)
- Ломефлоксацин (Максаквин, Ломфлокс)
- Левофлоксацин (Таваник, Флорацид, Элефлокс)
- Моксифлоксацин (Авелокс)
|
|
|
Механизм действия такой же, как у нефторированных хинолонов. Фторхинолоны сильнее подавляют грамотрицательные микроорганизмы, в том числе синегнойную палочку, группу бактерий кишечной палочки и др. Для подавления грамположительной флоры, внутриклеточных микроорганизмов (хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии и др.) требуются более высокие концентрации препаратов в крови и тканях.
Все они выпускаются в дражированных таблетках, а пефлоксацин и ципрофлоксацин также в ампулах для парентерального введения.
Показания к применению: Являются средствами резерва. Основным направлением их использования являются инфекции разной локализации, вызванные полирезистентными грамотрицательными бактериями, синегнойной палочкой и стафилококками.
1) эмпирическая химиотерапия в отделениях реанимации и интенсивной терапии сепсиса, менингита, перитонита, остеомиелита; при наличии анаэробной микрофлоры назначают дополнительно метронидазол или клиндамицин, при выявлении синегнойной палочки - дополнительно аминогликозиды;
2) внутрибольничные и внебольничные пневмонии (непневмококковые), обострения хронического бронхита с теми же добавлениями;
3) профилактика и лечение операционных инфекций у больных с нейтропенией, онкологическими заболеваниями, иммунодефицитами;
4) осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамотрицательной полирезистентной флорой, простатиты, гонорея;
5) кишечные инфекции - вспышки сальмонеллеза, шигеллеза, вызванные устойчивыми к другим антибиотикам бактериями; кампилобактериоз.
Побочные эффекты и осложнения:
- диспепсические явления в виде тошноты, анорексии, диареи, металлического вкуса во рту, рвоты;
- умеренные аллергические реакции в виде кожных сыпей, зуда, слезотечения, насморка;
- фотосенсибилизация;
- возможны осложнения со стороны ЦНС (головокружение, бессонница, головная боль, изменения настроения); редко при продолжительном приеме - преходящая анемия, тромбоцитопения.
|
|
|
Фторхинолоны не следует назначать детям до 7 лет, беременным, кормящим матерям. Являются средствами резерва. Они обладают довольно длительным постантибиотическим действием; у разных представителей группы оно варьирует от 5 до 11 ч. Обычная продолжительность курсов лечения от 3 - 5 до 10 - 14 дней. Наиболее рациональным считают их комбинации с аминогликозидами, клиндамицином (или линкомицином, что хуже), метронидазолом. Не рекомендуют их сочетать с тетрациклинами, левомицетином, сульфаниламидами (исключая бисептол).
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Лекарственные средства, обладающие противомикробными свойствами, подразделяют на две группы.
Первая группа включает препараты неизбирательного противомикробного действия. Они губительно влияют на большинство микроорганизмов. К ним относятся антисептики и дезинфицирующие вещества.
Антисептики обычно используют для обеззараживания покровных тканей (кожа, слизистые оболочки), раневых поверхностей.
Дезинфицирующие средства служат для обеззараживания медицинских инструментов, аппаратуры, помещений, посуды, выделений больных. Они применяются, как правило, в бактерицидных концентрациях для предупреждения распространения инфекций.
Провести резкую границу между антисептиками и дезинфицирующими средствами не всегда возможно, так как многие вещества в зависимости от концентрации используют и как антисептики, и как дезинфектанты.
Вторая группа включает противомикробные средства более избирательного действия — химиотерапевтические средства. Они воздействуют на определенные виды возбудителей заболеваний в организме человека. В отличие от антисептиков и дезинфектантов, химиотерапевтические средства действуют преимущественно на микроорганизмы и значительно менее токсичны для пациента, т. е. обладают большой терапевтической широтой.
|
|
|
