 |
Классификация адренергических средств
|
|
|
|
Адренергические средства делятся на 3 группы:
1. Адреномиметики прямого действия – вещества стимулирующие (возбуждающие)
адренорецепторы АР
Норадреналина гидротартрат
Адреналина гидрохлорид
Изадрин
2. Адреноблокаторы – вещества блокирующие АР
Фентоламин
Анаприлин
3. Адренергические средства пресинаптического действия – влияющие на метаболизм, высвобождение и депонирование медиатора
А. Симпатомиметики – адреномиметики непрямого действия
Тирамин
Эфедрина гидрохлорид
В. Симпатолитики Октадин
Резерпин
34. Адреномиметики АМ делятся на:
1. Стимулирующие α и β -адренорецепторы
Адреналина гидрохлорид (эпинефрин) α1, α2, β1 и β2
Норадреналина гидротатртрат (норэпинефин) α1, α2, β1
2. Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы
Мезатон (фенилэфрин) α1
Нафазолин (Нафтизин, Санорин) α2-АМ периферического д-ия
Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксилен, Ксимелин) α2-АМ
периферического д-ия
|
|
|
Оксиметазолин (Отривин, Називин, Назол) α2-АМ периферич-го д-ия
Клонидин (Клофелин) α2-АМ центрального д-ия
Метифдофа (Допегит) α2-АМ периферического д-ия
3. Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы
Добутамин β1
Изадрин β1, β2
Сальбутамол (Вентолин) β2
Фенотерол (Беротек) β2
Сальметерол β2
Формотерол (Форадил) β2
Средства, стимулирующие а - и β -адренорецепторы
Наиболее типичный представитель этой группы — а д р е н а л и н. Содержится в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской практике применяют соли адреналина (Adrenalini hydrochloridum). Получают адреналин синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота. Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на а- и β-адренорецепторы. Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему и в первую очередь на артериальное давление, которое он повышает. Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим повышается ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция (лат. pressio давление — реакции временного повышения артериального давления, возникающие в ответ на физическую нагрузку, эмоциональное напряжение, боль и другие виды раздражений) обычно вызывает брадикардию, возникающую рефлекторно с механорецепторов сосудов, но она кратковременна. Адреналин расширяет зрачки (в результате сокращения радиальной мышцы радужки глаза, в которой находятся а-адренорецепторы) и снижает внутриглазное давление. Адреналин оказывает выраженное влияние на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет их гладкие мышцы и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (в результате возбуждения а- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается; мышца, выталкивающая мочу, расслабляется. Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая вязкая слюна). Адреналин стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия (клинический симптом, обозначающий увеличение содержания глюкозы в сыворотке крови по сравнению с нормой)) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет жировых депо). При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения, выраженные в небольшой степени. Так, при применении адреналина могут возникнуть беспокойство, тремор и др.
|
|
|
При введении внутрь адреналин разрушается в желудочно-кишечном тракте и в печени. В связи с этим адреналин вводят парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда и внутривенно) и местно. Адреналин действует кратковременно (при внутривенном введении примерно 5 мин, при подкожном — до 30 мин), так как происходит его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление.
Адреналин применяют при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы, при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др.). Адреналин добавляют в растворы местных анестетиков. Сужение сосудов в области введения адреналина усиливает анестезию и уменьшает резорбтивное и возможное токсическое действие местных анестетиков. Адреналин можно использовать для устранения атриовентрикулярной блокады, а также в случае остановки сердца (вводят интракардиально). Он находит применение в офтальмологии для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы. Адреналин может приводить к нарушениям сердечного ритма.
|
|
|
Н о р а д р е н а л и н (Noradrenalini hydrotartras) прямо стимулирует а-адренорецепторы, а также β-адренорецепторы.
Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов. Сердечные сокращения при введении норадреналина урежаются.
На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности существенно уступает адреналину.
При введении внутрь норадреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени), при подкожном введении вызывает спазм сосудов на месте инъекции, поэтому плохо всасывается и может вызвать некроз ткани. Норадреналин в основном вводят внутривенно. После однократной инъекции норадреналин действует кратковременно, поэтому его вводят внутривенно капельно.
Норадреналин применяют при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).
|
|
|
