 |
Нежелательные реакции. АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Спектр активности. Предупреждения. ПоказанияГлавное клиническое значение азтреонама заключается в действии на аэробные грамотрицательные бактерии, включая P
|
|
|
|
Нежелательные реакции
· Местные: флебиты и тромбофлебиты - при внутривенном введении, боль и отечность - при внутримышечном введении.
· Диспептические и диспепсические расстройства.
· Гепатотоксичность (желтуха, гепатит).
· Нейротоксичность.
Показания Главное клиническое значение азтреонама заключается в действии на аэробные грамотрицательные бактерии, включая P. aeruginosa; в ряде случаев выступает как альтернатива аминогликозидам.
1. Инфекции НДП (нозокомиальная пневмония), включая муковисцидоз.
2. Инфекции МВП.
3. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
4. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
5. Сепсис.
Дозировка Парентерально - 1, 0-2, 0 г каждые 6-8 ч; при синегнойной инфекции - до 12 г/сут; при инфекциях МВП - 1, 0 г каждые 8-12 ч.
Формы выпуска Флаконы по 0, 5 г и 1, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды обладают более быстрым, чем β -лактамы, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но по сравнению с β -лактамами значительно более токсичны. Классифицируются аминогликозиды по поколениям
Классификация аминогликозидов
| 1 поколение | 2 поколение | 3 поколение |
| Стрептомицин Неомицин Канамицин | Гентамицин Тобрамицин | Амикацин |
Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений); стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны к стрептомицину и гентамицину.
|
|
|
Грам(-) кокки: гонококки, менингококки - умеренно чувствительны.
Грам(-) палочки: E. coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений), клебсиеллы, энтеробактеры, P. aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений). Микобактерии: M. tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин).
Предупреждения
А. Пневмококки устойчивы к аминогликозидам, поэтому ошибкой является их применение при внебольничной пневмонии.
Б. Стрептококки, включая группу зеленящих стрептококков, в целом малочувствительны к аминогликозидам.
Фармакокинетика Практически не всасываются в ЖКТ (перорально назначаются для селективной деконтаминации ЖКТ перед операциями на толстом кишечнике или у пациентов, находящихся в ОРИТ). Хорошо всасываются при введении внутримышечно, интраперитонеально и интраплеврально.
Нежелательные реакции
· Ототоксичность (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность).
· Нефротоксичность.
· Нервно-мышечная блокада.
Факторы риска развития нежелательных реакций
· Пожилой возраст.
· Высокие дозы.
· Длительное применение (более 7-10 дней).
Соблюдать максимальную продолжительность терапии - 7-10 дней, исключение составляют бактериальный эндокардит - до 14 дней, туберкулёз - до 2 мес.
Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.
Контролировать слух и вестибулярный аппарат (опрос пациентов, при необходимости аудиометрия).
Меры помощи
Прежде всего - отмена препарата. Нарушения слуха, как правило, бывают необратимыми, тогда как функция почек постепенно восстанавливается. Усиление токсических эффектов при сочетании с другими нефротоксичными и ототоксичными препаратами (полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид и др. ).
|
|
|
Показания
1. Инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными бактериями из семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиеллы, энтеробактеры и др. ) и неферментирующими бактериями (ацинетобактеры, S. maltophilia и др. ) - аминогликозиды II-III поколений.
2. Синегнойная инфекция - аминогликозиды II-III поколений.
3. Энтерококковые инфекции - гентамицин или стрептомицин обязательно в сочетании с пенициллином или ампициллином.
4. Туберкулёз - стрептомицин, канамицин, амикацин - обязательно в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами.
5. Зоонозные инфекции: чума, бруцеллез (стрептомицин); туляремия (стрептомицин, гентамицин).
Принципы дозирования аминогликозидов
Ввиду того, что при применении аминогликозидов могут развиваться тяжёлые нежелательные реакции, а также учитывая особенности их фармакокинетики (выведение через почки в неизмененном виде), особое внимание следует уделять правильному расчету доз аминогликозидов. При этом следует принимать во внимание два ключевых положения:
· доза аминогликозидов (не только у детей, но и у взрослых! ) должна рассчитываться, исходя из массы тела;
· доза должна быть скорригирована исходя из индивидуальных особенностей пациента: возраст, функция почек, локализация инфекции. Дозы: стрептомицин, канамицин, амикацин - 15-20 мг/кг/сут в 1-2 введения; гентамицин, тобрамицин - 3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения;
ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
СТРЕПТОМИЦИН Первый аминогликозидный антибиотик. Обладает высокой ототоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов. К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры.
Показания В настоящее время ограничены следующими заболеваниями:
1. туберкулёз;
2. бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками (в сочетании с пенициллином или ампициллином);
3. бруцеллёз, туляремия, чума (в комбинации с тетрациклином).
Дозировка Парентерально - 15 мг/кг/сут (не более 2, 0 г/сут) в 1-2 введения.
Формы выпуска Флаконы по 0, 25 г, 0, 5 г, 1, 0 г и 2, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
|
|
|
