 |
ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Общие свойства. Нежелательные реакции. Показания. Противопоказания. · Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий
|
|
|
|
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетический препарат доксициклин.
Общие свойства
· Бактериостатическое действие.
· Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
· Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
· Высокая частота нежелательных реакций.
Спектр активности Грам(+) кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы. Грам(+) палочки: листерии, возбудители сибирской язвы. Грам(-) кокки: М. catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы. Грам(-) палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H. influenzae, H. ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E. coli, сальмонелл и шигелл устойчивы. Анаэробы: клостридии (кроме С. difficile), фузобактерии. Спирохеты. Риккетсии. Хламидии. Микоплазмы. Актиномицеты. Простейшие: P. falciparum.
Нежелательные реакции
· Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
· Диспептические явления, эзофагит.
· Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
· У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
· Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
· Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени - особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
· Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.
|
|
|
· Тератогенный эффект
Показания
1. Инфекции ВДП - острый синусит (доксициклин).
2. Инфекции НДП - обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
3. Инфекции ЖВП.
4. Ородентальные инфекции - периодонтит и др. (доксициклин).
5. Иерсиниоз (доксициклин).
6. Эрадикация H. pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
8. Розовые угри.
9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
11. Тазовые инфекции (в сочетании с β -лактамами, антианаэробными препаратами).
12. Риккетсиозы.
13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).
Противопоказания
· Возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
· Беременность.
· Кормление грудью.
· Тяжелая патология печени.
· Почечная недостаточность (тетрациклин).
ТЕТРАЦИКЛИН
Биодоступность при приеме внутрь натощак - 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Часто вызывает нежелательные реакции. Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Дозировка Внутрь - по 0, 3-0, 5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.
Формы выпуска Таблетки по 0, 05 г, 0, 1 г и 0, 25 г; капсулы по 0, 25 г; 1% и 3% мазь.
ДОКСИЦИКЛИН (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)
Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.
Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. выше.
Фармакокинетика
Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности.
|
|
|
Дозировка Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0, 2 г каждые 12 ч. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0, 2 г) в первый день и последующим приемом по 0, 1 г/сут.
Формы выпуска Капсулы и таблетки по 0, 05 г и 0, 1 г; сироп; порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0, 1 г.
|
|
|
