 |
Макролиды. Общие свойства. Эритромицин. Фармакокинетика. Нежелательные реакции. Показания. · преимущественно бактериостатическое действие.
|
|
|
|
МАКРОЛИДЫ
Классификация макролидов
Природные: Эритромицин, Олеандомицин , Спирамицин, Джозамицин, Мидекамицин
Полусинтетические: Рокситромицин, Кларитромицин, Азитромицин
Общие свойства
· Преимущественно бактериостатическое действие.
· Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
· Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
· Низкая токсичность.
· Отсутствие перекрестной аллергии с β -лактамами.
ЭРИТРОМИЦИН
Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.
Спектр активности Грам(+) кокки: стафилококки, включая PRSA; стрептококки (БГСА и пневмококки). Грам(+) палочки: С. diphtheriae, листерии.
Грам(-) кокки: М. catarrhalis.
Грам(-) палочки: В. pertussis, кампилобактеры, легионеллы.
Н. influenzae - низкая активность.
Хламидии. Микоплазмы. Спирохеты.
Фармакокинетика
Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ.
Нежелательные реакции
Диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) - обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие). Аллергические реакции.
Показания
1. Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).
2. Внебольничная пневмония.
|
|
|
3. Дифтерия.
4. Коклюш.
5. Ородентальные инфекции (периодонтит и др. ).
6. Кампилобактериоз.
7. Инфекции кожи и мягких тканей.
8. Хламидийная инфекция.
9. Микоплазменная инфекция.
10. Легионеллез.
Дозировка Внутрь - по 0, 25-0, 5 г каждые 6 ч за 1 ч до приёма пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0, 25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0, 25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0, 5-1, 0 г каждые 6 ч.
Формы выпуска Таблетки по 0, 1 г, 0, 2 г, 0, 25 г и 0, 5 г; суспензия; мазь 10 тыс ЕД/г; флаконы по 0, 05 г, 0, 1 г и 0, 2 г эритромицина фосфата в виде порошка для приготовления раствора для инфузий.
ОЛЕАНДОМИЦИН - Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к эритромицину, но менее активен. Хуже переносится.
РОКСИТРОМИЦИН (Рулид, Рокситромицин Лек)
По спектру активности близок к эритромицину. Отличия от эритромицина:
· более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
· более высокие концентрации в крови и тканях;
· лучшая переносимость;
Показания
1. Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
2. Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
3. Инфекции кожи и мягких тканей.
4. Хламидийная инфекция.
5. Микоплазменная инфекция.
Дозировка Внутрь - по 0, 15 г каждые 12 ч или по 0, 3 г каждые 24 ч за 15 мин до приёма пищи.
Формы выпуска Таблетки по 0, 05 г, 0, 1 г и 0, 15 г.
КЛАРИТРОМИЦИН (Клацид, Фромилид)
По спектру активности близок к эритромицину.
Отличия от эритромицина:
· повышена активность против H. influenzae;
· самый активный из всех макролидов в отношении H. pylori;
· большая кислотоустойчивость и биодоступность (50-55%), не зависящая от еды;
· более высокие концентрации в тканях;
· лучшая переносимость;
· не назначается детям до 6 мес, беременным и кормящим грудью.
|
|
|
