 |
Побочные эффекты. Основные эффекты
|
|
|
|
Побочные эффекты
Вызывает сужение сосудов, повышение АД, расширение бронхов, расширение зрачка, торможение перистальтики кишечника. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.
При пероральном применении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается 3-5 часов.
Применяют внутрь за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством воды.
Обычно назначают взрослым по 0. 025-0, 05 2-3 раза в день.
При внутримышечном введении действие препарата проявляется через 10-20 мин и продолжается 30 мин - 1 час.
М-ХОЛИНОЛИТИКИ
В регуляции бронхиального тонуса большое значение имеет парасимпатическая нервная система.
Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой.
Ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, активирует этот фермент,
что усиливает образование циклического ГМФ из ГТФ.
В результате стимулируется поступление Са 2+ в клетку,
то есть развивается эффект, прямо противоположный эффекту ц-АМФ.
Ионизированный кальций, содержание которого в клетке возрастает, активирует протеинкиназы
и способствует фосфорилириванию белков.
В результате этих процессов развивается бронхоспазм.
Холинергические рецепторы тесно связаны с ирритантными, холодовыми и другими рецепторами.
При их блокаде происходит не только бронходилятация, но и предупреждается появление бронхоспазма в ответ на вдыхание мелкодисперсной пыли, при контрастном изменении температуры вдыхаемого воздуха.
Наиболее часто применяют ингаляционные холинолитики.
Препараты плохо растворимы в липидах, практически не проникают через биологические мембраны и не всасываются с поверхности слизистой оболочки бронхов.
Побочные эффекты: Сухость во рту
|
|
|
Проглатываемая часть плохо всасывается из ЖКТ, системные побочные эффекты не развиваются.
Ипратропиума бромид = Атровент
Начало действия через 30 минут, продолжительность действия 5 часов.
Применение:
Профилактика и лечение бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, острой и хронической пневмонии.
После однкратной ингаляции максимальная концентрация в плазме крови – через 0, 5 – 2 часа.
При внутривенном, внутримышечном, пероральном введении – через 5, 15, 80 мин соответственно.
Для купированя приступа бронхиальной астмы – вдыхать через небулайзер.
Тиотропиум бромид Медленная диссоциация препарата с М3-рецепторами гладкомышечных клеток и слизеобразующих элементах дыхательных путей объясняет значительную продолжительность действия препарата (1 раз в сутки). Беродуал Сочетание в беродуале бронхорасширяющего действия препаратов, влияющих на разные фармакологические «мишени», позволяет получить более выраженный бронхолитический эффект при меньшей дозе фенотерола и беротека. Особенно показан для купирования острых приступов удушья. Обычное применение для взрослых и детей — 1-2 дозы аэрозоля 3 раза в день. Выпускается также раствор беродуала для ингаляций при помощи ручного распылителя или электрораслылителя. Разовая доза составляет от 2 до 8 капель, что соответствует 0, 1—0, 4 мл; 1 мл содержит 0, 0025 ипратропиум-бромида и 0, 005 фенотерола гидробромида. Правила использования дозированного аэрозоля Беродуал:
Перед использованием в первый раз - встряхнуть баллон и дважды нажать на клапан аэрозоля.
|
|
|
· снять защитный колпачок;
· если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля;
· сделать медленный, глубокий выдох;
· обхватить губами наконечник; баллон должен быть направлен дном кверху;
· производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы;
· на несколько секунд задержать дыхание, вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть;
· надеть защитный колпачок.
ПРЕПАРАТЫ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ= ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
= МЕТИЛКСАНТИНЫ
Механизм
1. Ингибируют фосфодиэстеразу, что приводит
к накоплению ц-АМФ в гладких мышцах,
что сопровождается
-снижением сократительной способности мышц,
-уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток,
-расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма.
2. Кроме того, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы,
выполняющие в бронхах спазмогенную функцию.
3. Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.
Теофиллин
Плохо растворим в воде (это затрудняет парентеральное применение).
Основные эффекты
Теофиллин вызывает широкий спектр фармакологических эффектов.
-Улучшение бронхиальной проводимости вследствие снятия бронхоспазма, стабилизации мембран
тучных клеток.
-Слабое диуретическое действие вследствие увеличения почечного кровотока и снижения
канальцевой реабсорбции натрия.
-Увеличение коронарного кровотока, обусловленное расширением коронарных сосудов.
-Снижение давления в малом круге кровообращения вследствие расширения артериол и венул.
-Возбуждение дыхательного центра.
-В связи с тем, что препарат одновременно расширяет сосуды большого кровообращения и
возбуждает сосудодвигательный центр продолговатого мозга, влияние на АД вариабельно.
|
|
|
