 |
Применение. Побочные эффекты
|
|
|
|
Применение
Раньше считался препаратом выбора при бронхиальной астме.
Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (4 раза в сутки).
При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.
Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.
Проникает в плаценту и в грудное молоко.
Теопэк Таблетки теофиллина пролонгированного действия. Тэопэк содержит 0, 3 теофиллина в сочетании с композиционным полимерным носителем.
Более стабильно поддерживают эффективную концентрацию препарата в крови и снижают токсический эффект. Пролонгированное действие имеет особое значение для профилактики ночных приступов удушья, так как терапевтическая концентрация теофиллина поддерживается в течение 10 - 12 часов. Пролонгированные препараты способны предупредить приступ удушья в ответ на физическую нагрузку.
В отличие от симпатомиметиков метилксантины минимально угнетают раннюю реакцию бронхов на антиген, но вызывают почти полную блокаду поздней астматической реакции.
Применяют в качестве бронхолитического средства: при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, обструктивной эмфиземе легких и др.
Принимают внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1 - 2 дня препарат назначают по 0, 15 (1/2 таблетки по 0, 3) 1 - 2 раза в день с интервалом 12 - 24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0, 3 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 2 - 3 месяца и более.
|
|
|
Аминофиллин = Эуфиллин
Содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что повышает растворимость в воде.
Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата.
Применяется внутрь 3-4 раза в сутки.
В отличие от теофиллина растворим в воде и может вводится внутривенно.
Внутримышечно и подкожно препарат не вводят из-за медленного появления эффекта, малой концентрации препарата в крови и болезненности в месте ведения.
При внутривенном струйном введении бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов.
При приеме таблетки внутрь эффект отмечается через 30 минут, продолжительность 5 часов.
Применение:
1. Для купирования приступа бронхоспазма внутривенно (медленно) при астматическом статусе.
При бронхиальной астме препараты принимают внутрь.
2. Для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. 3. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь.
Внутрь взрослые принимают по 0, 15 после еды 1 - 3 раза в день. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 5 - 10 мл 2, 4 % раствора, которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
|
|
|
Побочные эффекты
Как правило возникают при повторном сведении внутривенно или внутрь.
Быстрое внутривенное ведение терапевтических доз иногда вызывает
внезапную смерть (из-за аритмии).
При приеме внутрь: раздражение слизистой оболочки желудка, головные боли, бессонница,
тахикардия, аритмии.
При хроническом отравлении – эпилептические припадки.
СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ «МЕДИАТОРОВ АЛЛЕРГИИ» = СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Эти препараты не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием.
Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо».
Применение:
Только для профилактики приступов бронхоспазма, систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.
Препараты этой группы предупреждают развитие
-аллергической реакции немедленного типа (обусловленной выделением медиаторов анафилаксии
в результате контакта сенсибилизорованной тучной клетки с аллергеном)
-поздней иммунологиеской реакции.
Кромоглициевая кислота = Интал = Кромолин
-препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.
-стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.
Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.
Применение:
Применяется ингаляционно. (Плохо всасывается при приеме внутрь).
Назначают при бронхиальной астме, при аллергическом рините.
Наиболее неприятный побочный эффект - раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем.
Более эффективен у пациентов молодого возраста без деструктивных изменений в легких.
Действие препарата наиболее выражено при атопической форме бронхиальной астмы, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите.
Препарат применяют в виде порошка в капсулах (0, 02) для ингаляций. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного турбоингалятора (" Спингалер" ), в который помещают капсулу с препаратом. При нажатии на верхнюю часть (крышку) ингалятора капсула прокалывается и порошок при вдыхании поступает в дыхательные пути. Для опорожнения капсулы требуется 4 энергичных вдоха. Ингаляции производят ежедневно. Начинают с 1 капсулы 4 раза в день с промежутками 4 - 6 ч.
|
|
|
Недокромил = Тайлед
В 4-10 раз превосходит кромолин-натрий по способности предотвращать бронхоспастическую реакцию.
-Препятстствует высвобождению гистамина, лейкотриена, ПГD2 и др. биологически активных веществ из тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов, лимфоцитов.
-Оказывает защитное действие в отношении антигенных раздражителей, физических и химических факторов, при нейрогенном воздействии.
Рекомендуется для длительного применения, развитие эффекта - постепенное.
Не рекомендуется применять беременным и женщинам в период кормления грудью. свойствам.
Применение:
Применяется ингаляционно.
Профилактика и лечение разных форм бронхиальной астмы, астматических бронхитов.
Более выраженная противовоспалительная активность, чем у Кромоглициевой кислоты (в 5-10 р)
Препарат недокромила натрия - тайлед - аэрозоль в дозаторе -4 мг/доза. По 1 дозе 2-4 раза в день. При тяжелом течении заболевания может рекомендоваться временное увеличение дозы в 2 раза в начале лечения (до получения эффекта).
Кетотифен = Задитен
-стабилизирует мембрану тучных клеток и базофилоцитов (антианафилактическая активность)
-активирует гистаминазу печени, ускоряя разрушение гистамина,
-частично блокирует Н 1 -гистаминорецепторы.
Назначается внутрь. (хорошо всасывается) Начало действия - через 2 часа и до 12 часов.
Есть седативное действие.
Применение:
Специфическая область применения препарата - атопическая форма бронхиальной астмы с экстрапульмонарными проявлениями аллергии, например пищевой (крапивница, дерматит).
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
Все бронходилататоры эффективны при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы, но часто малоэффективны при тяжелом ее течении.
|
|
|
В этих случаях назначают гормональные глюкокортикоидные препараты.
Глюкокортикоидная недостаточность может быть одной из причин развития или обострения аллергического воспаления в бронхах и легких.
Основными эффектами глюкокортикоидов, используемыми для коррекции бронхообструктивного синдрома, являются противовоспалительное, иммуносупрессивное действие.
Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления, в особенности фазы пролиферации.
Подавление воспаления обеспечивается стабилизацией клеточных и субклеточных мембран.
Глюкокортикоиды уменьшают выход протеолитических ферментов из лизосомы, тормозят образование свободных радикалов и нормализуют перекисное окисление липидов в мембранах.
Глюкокортикоиды подавляют высвобождение медиаторов воспаления.
Ограничивая попадание моноцитов в очаг, глюкокортикоиды препятствуют их участию в пролиферативной фазе воспаления.
Иммунодепрессивное действие.
Заключается в снижении количества Т-лимфоцитов в крови, чем ограничивается влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов класса Е.
Снижают чувствительность тканей к гистамину, стабилизируют мембраны тучных клеток, предотвращая клетки от дегрануляции, снижают образование иммунных комплексов.
Лечение бронхообструктивного синдрома проводится глюкокортикоидами в дозах намного превосходящих физиологическую потребность организма в этих гормонах.
Этим добиваются преодоления резистентности органов и тканей к эндогенным гормонам, подавления аллергического воспаления на клеточном и органном уровне.
Побочные эффекты глюкокортикоидов: угнетение функции коры надпочечников, ульцерогенный эффект, развитие синдрома Иценко-Кушинга, синдром отмены, нарушения водно-электролитного баланса в виде гипокалиемии и задержки натрия и воды, активация инфекции, остеопорозы.
Применение
В лечении бронхиальной астмы следует отдавать предпочтение ингаляционным стероидам, даже если некоторым больным их будет недостаточно. В таких случаях высокие дозы ингаляционных стероидов следует сочетать с низкими дозами пероральных КС. При длительном приеме ингаляционных КС обострение астмы предпочтительнее лечить короткими курсами пероральных (или парентеральных) КС. Схема лечения ингаляционными кортикоидами предусматривает достаточно высокую начальную дозу с последующим ее снижением.
Беклометазон = Бекотид
У больных с бронхиальной астмой чаще всего развивается тканевой тип глюкокортикоидной недостаточности.
|
|
|
В этом случае местное применение глюкокортикоидов ведет к нормализации нарушенного кортизолзависимого процесса в месте аллергического воспаления.
При этом способе введения системные побочные эффекты, как правило, не возникают.
Эффект препарата развивается постепенно.
При длительном применении может развиться кандидоз полости рта.
Применение:
При бронхиальной астме (когда неэффективны обычные бронходилятаторы и кромолин-натрий), аллергических ринитах.
Флунизолид = Ингакорт
Ингаляционная форма.
Применение: Для местной терапии бронхиальной астмы.
АНТИЛЕЙКОТРИЕНОВЫЕ СРЕДСТВА
Лейкотриены
синтезируются из арахидоновой кислоты под действием 5-липооксигеназы в нейтрофилах, моноцитах, макрофагах, тучных клетках.
Лейкотриены вызывают:
-отек слизистой оболочки дыхательных путей
-изменение секреции слизи
-инфильтрацию стенок бронхов
-увеличивают проницаемость мелких сосудов.
Классификация
1. Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (Зилеутон).
3. Антагонисты рецепторов сульфидопептидых лейкотриенов Зафирлукаст, Монтелукаст
Зилеутон
Селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов.
Оказывает бронхорасширяющее действие. Таблетки по 300 и 600 мг.
Начало действия через 2 часа. Длительность действия - 5 часов.
Предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом.
Особенность - короткий период полувыведения, что требует 4-х кратного приема в течение суток.
Зафирлукаст=Аколат
Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов ЛТД4.
Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами).
Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца).
Эффективен у больных аллергическим ринитом.
Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки). Выпускается в виде таблеток по 0, 02.
Начало действия через 2 часа. Длительность действия - 4-5 часов.
Препарат обычно переносится хорошо. Безопасность у детей до 12 лет пока не установлена.
Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии.
Монтелукаст=Сингуляр
Существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой,
которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.
Выпускается в виде таблеток по 0, 01 г и жевательных таблеток по 0, 005 г (1 раз в сутки).
Хорошо переносится. Детям до 5 лет препарат не назначают (нет данных).
Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
Антилейкотриеновые соединения обладают
-противовоспалительным
-бронхорасширяющим действием.
Применение
-базисные средства первого ряда при лечении астмы легкого течения.
-больным БА средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.
Другие показания: аспириновая астма, астма физического усилия.
Дополнительное преимущество - таблетированные формы (прием 1-2 раза в сутки), что позволяет использовать их у больных с низкой техникой ингаляций (дети, пациенты пожилого возраста).
БРОНХОСПАСТИЧЕСКИЕ СОСТОЯНИЯ дыхательных путей наблюдаются при:
хронических бронхитах
хронических пневмониях
вдыхании раздражающих паров и газов
ФАРМАКОТЕРАПИЯ БРОНХИТА
Острый бронхит Хронический бронхит
1. Паровые ингаляции 1. Химиотерапия инфекции
с добавлением эфирных масел 3-4 раза в день
по 15-20 минут 2. Аэрозольные солевые ингаляции
с добавлением муколитических препаратов
2. Либексин (АЦЦ, бромгексин) поочередно
Глауцин 3-6 раз в день по 15-20 минут
Стоптуссин
3. Бронхолитики в составе ингаляций или
3. Бромгексин внутрь дополнительно
(или аэрозольные ингаляции при тяжелых формах)
4. Либексин в малых дозах
4. При повышенном тонусе бронхов - или стоптуссин
бронхолитики (в составе ингаляций) только при перераздражени кашдевого
центра
5. По показаниям - химиотерапия
|
|
|
