2.Радиопротекторы

Радиопротекторы (радиозащитные средства) — это медикаментозные препараты или рецепторы, которые при введении в организм перед его облучением оказывают высокое защитное действие.

Радиопротекторами являются химические соединения, получаемые синтетическим путем или выделяемые препаративными способами из некоторых продуктов биологического происхождения. Их защитное действие проявляется поражением при облучении радиочувствительных тканей и более быстрым их постлучевым восстановлением, что в целом приводит к снижению степени тяжести лучевого поражения. Применение радиопротекторов после облучения, как правило, неэффективно.

Повышение радиорезистентности тканей можно добиться с помощью препаратов влияющих как на первичные радиохимические реакции, так и на защитные механизмы самого организма или же на то и другое одновременно.

Возможны следующие механизмы защитного действия радиопротекторов:

- конкуренция за сильные окислители и свободные активные радикалы, образующиеся при облучении тканей и особенно при радиолизе воды (перекисные или гидроперекисные радикалы);

- увеличение содержания в тканях эндогенных тиоловых соединений;

- образование смешанных дисульфидов и временная обратимая связь их;

- образование переменных обратимых связей с радиочувствительными группами жизненно важных ферментов или другими белковыми молекулами, что обеспечивает их защиту в момент облучения;

- образование прочных соединений с тяжелыми металлами, обеспечивающими ускоренное течение цепных реакций окисления;

- миграция избытка энергии с макромолекулами на радиопротектор;

- торможение избытка энергии с макромолекулы на радиопротектор;

- торможение цепных реакций окисления;

- поглощение вторичного ультрафиолетового излучения, возбуждающего макромолекулы типа нуклеиновых кислот;

- повышение устойчивости и мобильности механизмов организма;

- угнетение обмена веществ;

- детоксицирование или ускоренное выведение из облученного организма токсических продуктов.

Разумеется, что в природе, нет такого химического препарата, который обладал бы всеми выше перечисленными свойствами. Вот почему радиопротекторы относятся к самым различным классам химических соединений.

В настоящее время все радиозащитные препараты можно разделить на две большие группы, различающиеся по своей эффективности в зависимости от вида облучения.

Первую из них составляют радиопротекторы, высокоэффективные при импульсном и некоторых видах относительно непродолжительного облучения. Это радиопротекторы преимущественно кратковременного действия. Их защитная активность в зависимости от свойств и способов применения проявляется уже через несколько минут или максимум к концу первого часа после введения, но ограничивается 30 мин. — 5 часами. Для радиопротекторов этой группы наиболее высокий защитный эффект обычно наблюдается при их введении в максимально переносимых дозах, которые вызывают сдвиги в обмене веществ радиочувствительных клетках. В частности, для заключительной фазы их механизма действия характерно снижение уровня биоэнергетических процессов (синтеза АТФ) и обмена ДНК, хотя первоначальные точки приложения в организме у равных радиопротекторов кратковременного действия могут адресоваться к различным системам.

Вторую группу составляют радиопротекторы пролонгированного действия. Эти препараты эффективны при протяженном во времени (пролонгированном) и фракционированном (дробном) облучении. От импульсного воздействия ионизирующих облучений они также защищают, но меньшей мере, чем радиопротекторы кратковременного действия. Продолжительность защитного действия у радиопротекторов пролонгированного действия может составлять от одних до нескольких суток. Радиозащитный эффект этих препаратов в основном связан с механизмами повышения общей неспецифической резистентности организма.

Радиопротекторы кратковременного действия в зависимости от начальных механизмов защитного действия и химической структуры делятся на следующие группы:

1. Восстановители, к которым относятся серосодержащие соединения (цистеин, меркаптоэтиламин, цистамин, цистафос, гаммафос и др. ), антиоксиданты (аскорбиновая кислота, витамин Е, токоферолы и др. ),

2. Препараты, вызывающие гипоксию клеток и тканей (индолалкиламины, метгемоглобинобразователи, цианиды, азиды, нитриты и др. ).

Радиопротекторы пролонгированного действия включают в себя:

1. Препараты с анаболическими свойствами (прежде всего с эстрогенной активностью).

2. Полимеры полианионной природы (гепарин, хондроэтинсульфат и другие полисахариды, нуклеиновые кислоты, полинуклеотиды и их производные, некоторые вакцины, синтетические полимеры).