 |
13 Антисекреторные средства для лечения ЯБЖ из группы блокаторов протонного насоса ( омепразол, рабепразол, пантопразол)
|
|
|
|
13 Антисекреторные средства для лечения ЯБЖ из группы блокаторов протонного насоса ( омепразол, рабепразол, пантопразол)
Блокаторы протонной помпы.
Омепразол, пантопразол, рабепразол, ланзопразол избирательно влияют на Н+/К+-АТФ-азу, обеспечивающую работу протонного насоса. Активная форма (сульфенамид) препаратов образуется непосредственно в обкладочных клетках желудка. Необратимая блокада Н+/К+- АТФ-азы препятствует заключительной стадии секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего воздействия гистамина, гастрина, АЦХ и др.
Однократный прием омепразола и его аналогов снижает в течение 4-5 суток дневную секрецию соляной кислоты сильнее, чем введение антагонистов Н2- гистаминорецепторов (на 80-97%). Их курсовое назначение оказывает терапевтическое действие в случае резистентности больных к лечению другими антисекреторными средствами.
Пантопразол оказывает антигеликобактерное действие, которое может быть следствием резкого повышения рН. Показания – ЯБЖ и ДПК (вместе с антигеликобактерными препаратами), синдром Цоллингера-Эллисона, “стрессорные язвы”, рефлюкс-эзофагиты, язвы, связанные с приемом НПВС.
Побочка. Тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, слабость, кожная сыпь.
Противопоказания. Не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим матерям.
Антагонисты Н2 – гистаминорецепторов. Эти средства (циметидин, ранитидин, фамотидин, роксатидин) эффективно подавляют избыточную секрецию желудочного сока, стимулируемую пищей, воспалением и ночной ваготонией. Среди секреторных клеток желудка наибольшую чувствительность к ним проявляют париетальные клетки, продуцирующие и выделяющие соляную кислоту. Н2-гистаминовые рецепторы клеточных мембран посредством G-протеина сопряжены с аденилатциклазой. Комплекс антагонист + Н2 – гистаминовый рецептор препятствует образованию цАМФ, который активирует протеинкиназы и способствует фосфорилированию регуляторных белков обкладочных клеток. В результате уменьшается базальная, стимулированная и особенно ночная секреция желудочного сока. Кроме того, блокаторы Н2 – гистаминовых рецепторов угнетают секрецию главными клетками пепсиногена и слабее уменьшают секрецию слизи мукоцитами.
|
|
|
Циметидин, ранитидин, фамотидин ускоряют заживление язв, предупреждают возникновение обострений и уменьшают болевой синдром. Их чаще назначают на ночь.
Показания - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Цоллингера-Эллисона, “стрессорные язвы”, анастомозиты, рефлюкс-эзофагиты.
В отличие от циметидина ранитидин и особенно фамотидин малотоксичны, не обладают антиандрогенным действием, не вызывают снижение либидо и развития импотенции, центральных нарушений.
Побочка. Ранитидин. Головные боли, головокружение; крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотония, брадикардия,
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, лактация.
14 Антацидные средства (алмгель, фосфалюгель, маалокс) и гастропротекторы ( де-нол, мизопростол, сукральфат) для лечения ябж
Антациды.
Нейтрализуют соляную кислоту, секретируемую обкладочными клетками желудка, и образуют в желудке и кишечнике нерастворимые, плохо всасывающиеся соединения.
Антациды смягчают боли и могут ускорять заживление дуоденальной язвы. К антацидам относят алюминия гидроокись, окись магния, альмагель, альмагель А, трисиликат магния, маалокс, фосфалюгель. Все средства в процессе нейтрализации соляной кислоты в желудке и образуют соль, содержащую хлор. Повышая рН в желудке, антациды уменьшают переваривающую активность пепсина, нейтрализуя его неблагоприятное влияние на слизистую.
|
|
|
Важный компонент их действия заключается в связывании желчных кислот, проникающих из двенадцатиперстной кишки. Под влиянием этих препаратов устраняются мышечные спазмы, что ведет к смягчению язвенных болей и нормализации моторно-эвакуаторной функции гастродуоденальной зоны. Если антациды снижают рН в желудке с 1, 5-2 до 3, 5-4, то исчезновение симптомов язвенной болезни протекает без нарушения переваривающей способности пепсина.
Показания: при гастродуоденитах и язвенной болезни, протекающих с гиперкислотностью желудочного сока.
К гастропротекторным средствам
-относят мукопротекторы, обладающие собственным защитным эффектом, и препараты, активирующие слизеобразование.
Сукральфат является комплексным алюминий-содержащим сульфатированным дисахаридом, который плохо всасывается в желудке и оказывает местное действие. В кислой среде препарат полимеризуется и образовавшийся полианион формирует прочные связи с белками слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно некротических участков. Защитный слой сохраняется до 8 часов. Пептическая активность желудочного сока снижается примерно на 30%. Его используют в составе комбинированной терапии ЯБЖ и ДПК. Сукральфат не назначают с антацидами.
Мизопростол является синтетическим аналогом простагландина Е1. Он предупреждает некроз слизистых, возникающий при действии различных экзогенных и эндогенных “агрессивных” факторов (НCl, этанол, НПВС и др. ). При этом наблюдается “стабилизация” слизистого барьера, особенно при хроническом действии повреждающих факторов, усиливается секреция слизи, повышается содержание мукопротеидов в слизи, возрастает в 2 – 3 раза толщина слоя слизи. Отмечена стимуляция секреции бикарбонатов за счет активации «натриевого насоса» клеток желудка и улучшение микроциркуляции в слизистой. Оказывает антисекреторное действие.
Де-нол. *Обладает бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. * Обладает также противовоспалительным, антацидным и вяжущим действиями. * Образует нерастворимое защитное покрытие в месте язвы. * Улучшает защитные свойства слизистой ЖКТ. *Повышает выработкуслизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, соляной кислоты и ферментов. * Увеличивая синтез простагландина Е и секрецию бикарбонатов, стимулирует активность цитопротективных механизмов.
|
|
|
Побочка. Тошнота, рвота, более частый стул, диарея. При длительном применении препарата в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.
Противопоказания. Выраженная почечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст.
|
|
|
