 |
23 Антикоагулянты непрямого действия (варфарин, фенилин) антикоагулянты прямого действия (гепарин, фраксипарин)
|
|
|
|
23 Антикоагулянты непрямого действия (варфарин, фенилин) антикоагулянты прямого действия (гепарин, фраксипарин)
Фенилин
МД. Нарушая активацию факторов свертывания крови, непрямые антикоагулянты препятствуют образованию тромбозов. После отмены этих средств нормализация времени свертывания крови происходит через 24 – 72 часа.
ФЭ. Антикоагулянт непрямого действия.
Показания. Профилактика тромбоэмболии (в т. ч. при инфаркте миокарда, после хирургических вмешательств); Тромбоз коронарных сосудов. Тромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей; Профилактика тромбоза после операции по поводу протезирования клапанов сердца (постоянный прием).
Побочка. Головная боль, тошнота. Окрашивание ладоней в оранжевый цвет, мочи в розовый. Диарея. Лихорадка, угнетение костномозгового кроветворения. Аллергические реакции (лихорадка, дерматит). Микро- и макрогематурия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемофилия, гипокоагуляция, беременность
Гепарин
МД. В присутствии антитромбина III гепарин вызывает быструю инактивацию тромбина и нейтрализует факторы IХ, Х, ХI и ХII, затрудняя образование протромбиназы и фибринового тромба. Антикоагулянтный эффект гепарина сохраняется до 6 часов при однократном введении.
ФЭ. Антитромбиновый эффект. Антикоагулянтный прямой эффект. Ингибитор тромбокиназы. Коронародилатирующий эффект. Иммунодепрессивный эффект. Фибринолитический эффект. Гиполипидемический эффект.
Показания. Тромбоэмболическая болезнь. Острый инфаркт миокарда. Тромбогенные состояния.
Побочка. Гематома в месте введения. Эозинофилия. Геморрагический синдром. Аллергические реакции. Кровотечения из ЖКТ, мочеполовых и паренхиматозных органов.
|
|
|
Противопоказания. Кровотечения или склонность к кровотечениям, связанные с дефицитом факторов коагуляции (тромбоцитопения, гипофибриногенемия, гемофилия); повышение сосудистой проницаемости
24 Антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, клопидогрел, дипиридамол, индобуфен)
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу-1 тромбоцитов. В малых дозировках 50-100 мг АСК преимущественно уменьшает синтез тромбоксана А2 и триггеров агрегации простагландинов Н2 и G2, в связи с чем снижается возможность склеивания и прилипания тромбоцитов. Антиагрегантный эффект АСК длится 7 – 10 дней, т. к. заново циклооксигеназа образуется только в новых тромбоцитах.
Индобуфен селективно ингибирует как циклооксигеназу, так и тромбоксансинтетазу. Снижение синтеза тромбоксана А2 и триггеров агрегации простагландинов Н2 и G2 эффективно уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов
Тиклопидин и клопидогрел угнетают агрегацию тромбоцитов, препятствуя эффектам АДФ. Препараты блокируют АДФ-рецепторы гликопротеидных комплексов тромбоцитов, чем тормозят прилипание активированных тромбоцитов к коллагену стенки сосудов, поврежденной атеросклеротическим процессом. Кроме того, тиклопидин и клопидогрел активируют образование простациклина, оказывающего антиагрегационное действие
Расширяет коронарные сосуды, препятствует развитию атеротромбоза.
Показания. Для профилактики тромботических осложнений при нестабильной стенокардии, после инфаркта миокарда и после операций на сердце и сосудах. Для профилактики осложнений при коронарной ангиопластике
Побочка. Тошнота, боли в эпигастрии. –диарея, небольшие кровотечения. Изменение картины крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения); аллергические реакции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез (в т. ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т. ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода;
|
|
|
25 Средства, влияющие на процессы фибриноллиза: угнетающие фибринолиз (аминокапроновая кислота, амбен) стимулирующие фибринолиз (урокиназа, стрептокиназа, анистреплаза, алтеплаза)
Ингибиторы фибринолиза.
Транексамовая кислота, амбен и аминокапроновая кислота оказывают антифибринолитическое действие, ингибируя активаторы плазмина и плазминогена.
Транексамовая кислота обладает гемостатическим действием при повышенном фибринолизе и дополнительно антиаллергическим и противовоспалительным эффектом.
Показания – лечение и профилактика кровотечений вследствие повышенного фибринолиза, в том числе маточные, носовые, желудочно-кишечные, кровотечения послеродовые, при ручном отделении последа и экстракции зубов у больных с геморрагическим диатезом.
Амбен и аминокапроновая кислота обладают антифибринолитической и антиаллергической активностью.
Их назначают для остановки кровотечений при хирургических операциях, сопровождающихся повышением общего фибринолиза (после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе) и для профилактики расхождения швов после операций.
Побочка. Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, заложенность носа, диарея, воспаление верхних дыхательных путей, кожные высыпания. Острая почечная недостаточность. Артериальная гипотония.
Противопоказания. Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, коагулопатия на фоне диффузного внутрисосудистого свертывания, почечная недостаточность. Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), нарушения мозгового кровообращения, ДВСсиндром, кровотечения из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, беременность.
Стимуляторы фибринолиза.
Стрептокиназа является ферментом гемолитического стрептококка. Она активируется после связывания с плазминогеном, способствуя образованию плазмина внутри тромбов и в циркулирующей крови. Плазмин, образующийся внутри тромба, запускает процесс его эндолизиса. Появление плазмина в крови ведет к лизису фибриногена и ряда других факторов свертывания крови (V, VII, ХII), что сопровождается гипофибриногенемией и удлинением протромбинового времени. Тромболитический эффект стрептокиназы продолжается до 12 – 24 часов.
|
|
|
Урокиназа действует более избирательно, разрушая преимущественно фибрин тромба. В отличие от стрептокиназы урокиназа не обладает антигенными свойствами и редко вызывает лекарственную аллергию.
Анистреплаза представляет собою комплекс стрептокиназы с плазминогеном человека. В присутствии фибрина тромбов от комплекса отщепляется ацильный фрагмент и внутри тромба образуется плазмин. Введение препарата в вену позволяет быстро начать тромболитическую терапию при остром инфаркте миокарда.
Алтеплаза и ее аналоги (активаза, ретеплаза и др. ) являются рекомбинантными тканевыми активаторами плазминогена. Они селективно действуют на плазминоген, связанный с фибрином тромбов. По тромболитической активности превосходит стрептокиназу и урокиназу. Через 90 минут после введения в вену алтеплазы проходимость тромбированных коронарных артерий восстанавливается у 70 – 80% пациентов.
Их применяют при инфаркте миокарда и ишемическом инсульте.
|
|
|
