5) Местные анестетики (новокаин, маркаин). Механизм действия, фармакодинамика

5) Местные анестетики (новокаин, маркаин). Механизм действия, фармакодинамика

ГРУППА АМИНОЭФИРОВ

Прокаин (новокаин) — производное парааминобензойной кислоты. Его струк­турная формула и основные физико-химические свойства отражены в таблице. Прокаин — местный анестетик с короткой продолжительностью действия. Высокое значение рКа определяет высокую степень ионизации, что делает его плохо диф­фундирующим препаратом. Прокаин обладает вазодилатирующей активностью и поэтому быстро абсорбируется в сосудистое русло из места инъекции. Для сни­жения скорости абсорбции к растворам прокаина обычно добавляют эпинефрин (адреналин) в разведении 1: 200 000 (5 мкг/мл). Прокаин обладает антиарит­мической активностью, но он не используется в терапевтической практике из-за быстрого гидролиза в плазме крови и токсических эффектов на ЦНС.

В процессе гидролиза прокаина образуется парааминобензойная кислота — антагонист сульфаниламидов. Прокаин может пролонгировать нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметония йодидом (дитилином), так как оба препарата гидролизуются псевдохолинэстеразой плазмы. Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность терапевтических дозировок прокаина, угнетая его гидро­лиз. Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с врожденной патологией псевдохолинэстеразы. Способы применения прокаина в анестезиологической практике и рекомендуемые дозы указаны в таблице. Прокаин считается препаратом выбора для проведения регионарной анестезии у пациентов с угрозой злокачественной гипертермии.

Бупивакаин (маркаин, сенсорокаин) — местный анестетик амидной группы, в 4 раза более мощный, чем лидокаин, отличается длительным действием и про­должительным латентным периодом. Применяется для всех вариантов провод­никовых блокад и инфильтрационной анестезии. Добавление эпинефрина к высококонцентрированным растворам бупивакаина (0, 5-0, 75%) незначительно пролонгирует действие препарата и плохо ограничивает абсорб­цию препарата в кровоток. Эффективность добавления вазоконстриктора доказа­на лишь для низкоконцентрированных растворов (0, 125-0, 25%). Такие растворы при достижении аналгезии сохраняют моторную функцию и поэтому могут быть рекомендованы для регионарной аналгезии в послеоперационном периоде и в аку­шерской практике. Препарат токсичен для сердечно-сосудистой системы, поэтому при его применении следует неоднократно выполнять аспирационные пробы. Предельно допустимые дозы для взрослых 150 мг или 2 мг/кг.

6) Местные анестетики (новокаин, бупивакаин). Механизм действия, фармакодинамика

Бупивакаин (маркаин, сенсорокаин) — местный анестетик амидной группы, в 4 раза более мощный, чем лидокаин, отличается длительным действием и про­должительным латентным периодом. Применяется для всех вариантов провод­никовых блокад и инфильтрационной анестезии. Добавление эпинефрина к высококонцентрированным растворам бупивакаина (0, 5-0, 75%) незначительно пролонгирует действие препарата и плохо ограничивает абсорб­цию препарата в кровоток. Эффективность добавления вазоконстриктора доказа­на лишь для низкоконцентрированных растворов (0, 125-0, 25%). Такие растворы при достижении аналгезии сохраняют моторную функцию и поэтому могут быть рекомендованы для регионарной аналгезии в послеоперационном периоде и в аку­шерской практике. Препарат токсичен для сердечно-сосудистой системы, поэтому при его применении следует неоднократно выполнять аспирационные пробы. Предельно допустимые дозы для взрослых 150 мг или 2 мг/кг.

7) Местные анестетики (лидокаин, левобупивакаин). Механизм действия, фармакодинамика

Лидокаин (ксилокаин, ксикаин) отличается быстрым началом действия, уме­ренной мощностью и продолжительностью действия; один из их наиболее попу­лярных местных анестетиков. Может быть использован для всех вариантов региоанрной анестезии в соответствующих дозировках.

Максимально допустимые дозы лидокаина для взрослых составляют от 200 до 400 мг (в зависимости от способа введения) при использовании растворов без добавления адреналина и 500 мг в растворах, содержащих адреналин (1: 200 000). После введения в эпидуральное пространство 400 мг лидокаина в плазме крови его концентрация достигает 2-4 мкг/мл. Первые симптомы малых токсических реакций проявляются при достижении пороговой концентрации свыше 5 мкг/мл. Судороги начинаются, когда концентрация достигнет 10 мкг/мл.

Лидокаин часто применяется внутривенно (100-120 мг 2% раствора) или вну­тримышечно (200-400 мг 10% раствора) для лечения сердечных аритмий.

8) Подготовка к проведению местной анестезии. Осложнения, их профилактика и лечение

Блокады лишь часть анестезиологического пособия, зачастую используют и другие фармацевтические препараты. Прежде всего, это лекарства для коррекции сна и психоэмоционального покоя во время операции при тотальной внутривенной анестезии.

Подготовка пациента к операции в условиях РА начинается с установления доверительного контакта. Необходимо оценить общее состояние и психологические особенности пациента, чтобы развеять все его страхи и сомнения.

Премедикация с внутримышечным введением опиоидов позволяет предупредить психологический дискомфорт, связанный с проводниковой блокадой. Она особенно показана пациентам, которые испытывают боль в результате травмы. Эффекты такой премедикации могут быть непредсказуемы, так как возможно нарушение контакта с пациентом, а также постуральная гипотензия у больного, тошнота, рвота, угнетение дыхания. Более предпочтительна премедикация бензодиазепинами, чтобы обеспечить эмоциональный покой и доверительные отношения с пациентом. Кроме того, препараты этой группы значительно повышают устойчивость организма к системным токсическим реакциям на МА. Пожилым и амбулаторным пациентам премедикацию можно не назначать. НПВС полезны для профилактики болей и уменьшения чувства позиционного дискомфорта в результате длительной иммобилизации на операционном столе.