ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)
по химической структуре: - производныебензодиазепина (типичные): 1, 4-бензодиазепина — диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам,.; 1, 5-бензодиазепина— клобазам; 2, 3-бензодиазепина— тофизопам (грандаксин); - производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др. по механизму действия: - прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМКА-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др. ); - прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.; - разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин по длительности действия: § короткого (Т1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам. § среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др. § длительного (Т1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам по спектру гипнотического действия: § седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др. дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар. Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. анксиолитики. Механизм действия транквилизаторов.
Фармакодинамика транквилизаторов . 1. Анксиолитический эффект. Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения. 2. Седативно-гипнотическое действие. Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления. 3. Снотворное действие. Ускоряют наступление сна и увеличивают его продолжительность, миорелаксантное действие, которое используют для проведения транквилоанестезии при премедикации, кривошее, миозитах, спастических параличах. 4. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие. 5. Потенцирование действия снотворных, средств для наркоза, наркотических анальгетиков и противосудорожных препаратов, нейролептиков. Побочные эффекты . 1. Снижение работоспособности, настроения, внимания. 2. Вызывают сонливость, мышечную слабость, депрессивные состояния. ФЕНАЗЕПАМ — обладает высокой транквилизирующей активностью, устраняет чувство тревоги (по психоседативному действию близок к нейролептикам). Феназепам оказывает выраженное противосудорожное, снотворное, миорелаксантное действие. Побочное действие и противопоказания феназепама — характерные для всей группы транквилизаторов. Феназепам применяют при невротических, психопатических состояниях, а также при эпилепсии, нарушениях сна и др.
Rp.: Tab. Phenazepami 0, 0005 N. 50 D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день. ГИДАЗЕПАМ — оказывает анксиолитическое и активирующее действие, применяется как «дневной» транквилизатор. Гидазепам назначают при невротических состояниях по 0, 02-0, 05 г 3 раза в день. Гидазепам используют также при лечении хронического алкоголизма. Побочные действия гидазепамаи противопоказания такие же, как для других препаратов этой группы. Форма выпуска: таблетки по 0, 02 и 0, 05 г. 51. АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики) . Классификация по механизму действия: 1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др. ) и МАО-B (селегилин); 2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка): § неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин; § селективные ингибиторы обратного захвата: - серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.; - норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин; - серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин; - серотонина и дофамина — бупропион. 3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α 2-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT2, 5-HT3-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.; 4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин. Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, поэтому применяются при депрессивных состояниях. Механизм действия антидепрессантов.
1. Повышение чувствительности постсинаптических адренорецепторов к норадреналину. 2. Угнетение процесса обратного нейронального захвата. 3. Блокирование пресинаптических α 2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи. Механизм действия ингибиторов МАО. Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, ДОФА, серотонина). Фармакодинамика антидепрессантов. 1. Повышение настроения. Исчезает тоска, пессимизм, подавленность, исчезают суицидные мысли. 2. Активация психомоторики - наблюдается бодрость, инициатива и исчезает умственная и физическая усталость. 3. Психоседативный эффект. У больного исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби. Побочные эффекты II. Аллергические реакции. Кожная сыпь. Зуд. Дерматит. Эозинофилия. Агранулоцитоз. Боли в животе с анорексией. III. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Гипотензия. Нарушение сердечного ритма. IV. Со стороны печени. Токсический гепатит, переходящий в цирроз. Внутрипеченочная желтуха. V. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений). Тремор пальцев. Повышенный тонус мышц. Дизартрия. АМИТРИПТИЛИН — применяют при депрессиях различной этиологии. По действию гидрохлорид амитриптилина близок к имипрамину, но в отличие от него дает седативный эффект. Гидрохлорид амитриптилина оказывает выраженное антигистаминное и М-холинолитическое действие. Из побочных эффектов гидрохлорида амитриптилина, по сравнению с имипрамином, отсутствуют такие, как бессонница, возбуждение. Противопоказания гидрохлорида амитриптилина: такие же, как для имипрамина.
Rp.: Tab. Amitriptylini 0, 025 N. 50 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день. ФЛУОКСЕТИН (фармакологические синонимы: прозак) — оказывает выраженное антидепрессивное действие, ингибируя обратный захват серотонина. Флуоксетин (прозак) применяют при депрессиях различного генеза в дозе 0, 02 г в день (утром). При необходимости доза флуоксетина может быть увеличена через 3-4 нед (максимальная суточная доза 0, 08). Побочные действия прозака: головная боль, сонливость, головокружения, тошнота, рвота. Флуоксетин (прозак) противопоказан в детском возрасте, в период беременности, в период лактации, при эпилепсии. Флуоксетин (прозак) нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; в процессе лечения запрещается прием алкоголя. Форма выпуска: капсулы по 0, 02 г препарата. 52, 53. Психостимулирующие средства. Класификация. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы) 1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин); 2) сиднонимины — сиднокарб; 3) производные пиперидина — меридил; производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат. Психостимуляторы – ЛС, которые за счет стимуляции психической активности, снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность.. Механизм действия . 1. Психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т. е. способствуют выделению адреналина и норадреналина. 2. Психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно. 3. Психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО. Фармакодинамика . 1. Психостимулирующее действие. Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психических больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации. 2. Повышение физической выносливости. У человека повышается темп и объем выполняемой работы. Однако происходит ослабление контроля за опасностью в пределах физических нагрузок (т. е. развивается допинговый эффект).
3. Сжение сосудов, повышение АД. 4. Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза в жировой ткани. 5. Вызывают анорексию. Показания к применению. Депрессивные состояния с явлениями заторможенности. Астения и астенические неврозы при нейроинфекциях. Адинамия при гипертиреозе. Побочные эффекты. Сухость во рту. Повышение АД. Головная боль. Боль в области сердца. Аллергические сыпи. Нарушение суточного ритма сна. Развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм). КОФЕИН дает психостимулирующий эффект; повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, регулируя и усиливая процессы возбуждения в коре головного мозга. Это действие зависит от типа высшей нервной деятельности, что нужно учитывать при дозировании кофеина. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на сердце выражается в увеличении частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зависит от преобладания центрального (через сосудодвигательный центр) сосудосуживающего действия, либо периферического (непосредственно на сосудистую стенку) сосудорасширяющего действия. Кофеин, как правило, не изменяет уровень нормального артериального давления. Препараты и производные кофеина усиливают мочеотделение, повышают секрецию желудочных желез. Действие кофеина опосредовано через цАМФ, а его центральные эффекты реализуются через аденозиновые рецепторы. Побочные действия кофеина может проявиться в виде бессонницы, тахикардии, аритмии, повышенной возбудимости ЦНС, что само по себе является противопоказанием к назначению, так же как и выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, органические заболевания сердца, глаукома. Rp.: Sol. Coffeini natrii-benzoatis 10 % 1 ml D. t. d. N. 20 in ampull S. По 1 мл подкожно 2 раза в день 54. Ноотропные средства. Актопротекторы. Адаптогены. Фармакодинамика. Показания к применению НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы). - вещества с преимущественно холиномиметическим действием: § рацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.; § производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен); § производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин; § производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др. - вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием: § производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират; § предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин; - препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил; разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.
Воспользуйтесь поиском по сайту: ![]() ©2015 - 2025 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...
|