ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

по химической структуре:

- производныебензодиазепина (типичные): 1, 4-бензодиазепина — диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам,.; 1, 5-бензодиазепина— клобазам; 2, 3-бензодиазепина—  тофизопам (грандаксин);

- производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

по механизму действия:

- прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМК_А-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др. );

- прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

- разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин

по длительности действия:

§ короткого (Т_1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

§ среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

§ длительного (Т_1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам 

по спектру гипнотического действия:

§ седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. анксиолитики.

Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными рецепторами (бензодиазепиновыми). Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.
Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.
Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов. В результате это проявляется ГАМК–миметической активностью, т. к. сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.
Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, происходит увеличение входа хлора внутрь постсинаптического окончания – это соответствует тормозному состоянию нейронов, т. о. затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов .

1. Анксиолитический эффект. Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения.

2. Седативно-гипнотическое действие. Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

3. Снотворное действие. Ускоряют наступление сна и увеличивают его продолжительность, миорелаксантное действие, которое используют для проведения транквилоанестезии при премедикации, кривошее, миозитах, спастических параличах.

4. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

5. Потенцирование действия снотворных, средств для наркоза, наркотических анальгетиков и противосудорожных препаратов, нейролептиков.

Побочные эффекты .

1. Снижение работоспособности, настроения, внимания.

2. Вызывают сонливость, мышечную слабость, депрессивные состояния.

ФЕНАЗЕПАМ — обладает высокой транквилизирующей активностью, устраняет чувство тревоги (по психоседативному действию близок к нейро­лептикам). Феназепам оказывает выраженное противосудорожное, снотворное, миорелаксантное действие. Побочное действие и противопоказания феназепама — характер­ные для всей группы транквилизаторов. Феназепам применяют при невротических, психопатических состояниях, а также при эпилепсии, нарушениях сна и др.

Rp.: Tab. Phenazepami 0, 0005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

ГИДАЗЕПАМ — оказывает анксиолитическое и активирующее дейст­вие, применяется как «дневной» транквилизатор. Гидазепам назначают при невроти­ческих состояниях по 0, 02-0, 05 г 3 раза в день. Гидазепам используют также при лече­нии хронического алкоголизма. Побочные действия гидазепамаи противопоказания такие же, как для других препаратов этой группы. Форма выпуска: таблетки по 0, 02 и 0, 05 г.

51. АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др. ) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

§ неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

§ селективные ингибиторы обратного захвата:

- серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

- норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

- серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

- серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α ₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, поэтому применяются при депрессивных состояниях.

Механизм действия антидепрессантов.
Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, стимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается путем следующих процессов:

1. Повышение чувствительности постсинаптических адренорецепторов к норадреналину.

2. Угнетение процесса обратного нейронального захвата.

3. Блокирование пресинаптических α 2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Механизм действия ингибиторов МАО.

Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, ДОФА, серотонина).
Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях усиливается передача импульсов с помощью соответствующих нейромедиаторов. Это происходит за счет того, что эти нейромедиаторы в синаптической щели не разрушаются, реагируют со своими рецепторами, что в конечном итоге улучшает синаптическую передачу в нейронах, а это в свою очередь приводит к повышению настроения.

Фармакодинамика антидепрессантов.

1. Повышение настроения. Исчезает тоска, пессимизм, подавленность, исчезают суицидные мысли.

2. Активация психомоторики - наблюдается бодрость, инициатива и исчезает умственная и физическая усталость.

3. Психоседативный эффект.

У больного исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби.

Побочные эффекты
I. Вегетативные расстройства. Тахикардия. Сухость во рту. Нарушение аккомодации. Запор. Уменьшение мочеиспускания.

II. Аллергические реакции. Кожная сыпь. Зуд. Дерматит. Эозинофилия. Агранулоцитоз. Боли в животе с анорексией.

III. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Гипотензия. Нарушение сердечного ритма.

IV. Со стороны печени. Токсический гепатит, переходящий в цирроз. Внутрипеченочная желтуха.

V. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений). Тремор пальцев. Повышенный тонус мышц. Дизартрия.

АМИТРИПТИЛИН — приме­няют при депрессиях различной этиологии. По действию гидрохлорид амитриптилина близок к имипрамину, но в отличие от него дает седативный эффект. Гидрохлорид амитриптилина оказывает выраженное антигистаминное и М-холинолитическое действие. Из побочных эффектов гидрохлорида амитриптилина, по сравнению с имипрамином, отсутствуют такие, как бессонница, возбуждение. Противопоказания гидрохлорида амитриптилина: такие же, как для имипрамина.

Rp.: Tab. Amitriptylini 0, 025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ФЛУОКСЕТИН (фармакологические синонимы: прозак) — оказывает выраженное антидепрессивное действие, ингибируя обратный захват серотонина. Флуоксетин (прозак) применяют при депрессиях различного генеза в дозе 0, 02 г в день (утром). При необходимости доза флуоксетина может быть увеличена через 3-4 нед (максимальная суточная доза 0, 08). Побочные действия прозака: головная боль, сонливость, головокружения, тошнота, рвота. Флуоксетин (прозак) противопоказан в детском возрасте, в период беременности, в период лактации, при эпилепсии. Флуоксетин (прозак) нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; в процессе лечения запрещается прием алкоголя. Форма выпуска: капсулы по 0, 02 г препарата.

52, 53. Психостимулирующие средства. Класификация. Механизм действия. Показания к

применению. Нежелательные эффекты

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1)       фенилалкиламины — амфетамин (фенамин);

2)       сиднонимины — сиднокарб;

3)       производные пиперидина — меридил;

производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

Психостимуляторы – ЛС, которые за счет стимуляции психической активности, снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность..

Механизм действия .
В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов:

1. Психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т. е. способствуют выделению адреналина и норадреналина.

2. Психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно.

3. Психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО.

Фармакодинамика .

1. Психостимулирующее действие. Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психических больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации.

2. Повышение физической выносливости. У человека повышается темп и объем выполняемой работы. Однако происходит ослабление контроля за опасностью в пределах физических нагрузок (т. е. развивается допинговый эффект).

3. Сжение сосудов, повышение АД.

4. Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза в жировой ткани.

5. Вызывают анорексию.

Показания к применению.

Депрессивные состояния с явлениями заторможенности. Астения и астенические неврозы при нейроинфекциях. Адинамия при гипертиреозе.

Побочные эффекты.

Сухость во рту. Повышение АД. Головная боль. Боль в области сердца. Аллергические сыпи. Нарушение суточного ритма сна. Развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм).

КОФЕИН дает психостимулирующий эффект; повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, регулируя и усиливая процессы возбуждения в коре головного мозга. Это действие зависит от типа высшей нервной деятельности, что нужно учитывать при дозировании кофеина. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на сердце выражается в увеличении частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зави­сит от преобладания центрального (через сосудодвигательный центр) сосу­досуживающего действия, либо периферического (непосредственно на сосу­дистую стенку) сосудорасширяющего действия. Кофеин, как правило, не изменяет уровень нормального артериального давления. Препараты и производные кофеина усиливают моче­отделение, повышают секрецию желудочных желез. Действие кофеина опосредовано через цАМФ, а его центральные эффек­ты реализуются через аденозиновые рецепторы. Побочные действия кофеи­на может проявиться в виде бессонницы, тахикардии, аритмии, повышенной возбудимости ЦНС, что само по себе является противопоказанием к назна­чению, так же как и выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, органические заболевания сердца, глаукома.

Rp.: Sol. Coffeini natrii-benzoatis  10 % 1 ml

D. t. d. N. 20 in ampull

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день

54. Ноотропные средства. Актопротекторы. Адаптогены. Фармакодинамика. Показания к применению

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

- вещества с преимущественно холиномиметическим действием:

§ рацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;

§ производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);

§ производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;

§ производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др.

- вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:

§ производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;

§ предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;

- препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;

разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

⇐ Предыдущая12131415161718192021Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: