 |
Поизводные 8-оксихинолина. Furacilinum ( Nitrofural ). 119. Противомикозные средства. Механизм действия: бактерици –наруш синтез белка,образ хелаты,усиливи окисление в протоплазме
|
|
|
|
Поизводные 8-оксихинолина.
нитроксолин (5-НОК)
хиниофон
хинозол
Механизм действия: бактерици –наруш синтез белка, образ хелаты, усиливи окисление в протоплазме
Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, противогрибковое и противопротозойное действие.
Особенность : устойчивость развивается очень медленно.
Показания :
- Урогенитальные инфекции: цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит
- В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.
Побочные эффекты: Способность к кумуляции. Окрашивают экскреты в желтый цвет.
3. Производные хинолона
1-е поколение: налидиксовая кислота (неграм)
2-е поколение: норфлоксацин, офлоксацин
3-е поколение: гатифлоксацин
4-е поколение: тровофлоксацин, моксифлоксацин, клинофлоксацин, ципрофлоксацин
Механизм действия:
Ингибируют активность фермента ДНК – гидразы. В результате формирования комплекса препаратов с ферментом нарушается биосинтез ДНК и нарушается деление клеток, а также наблюдается структурное изменение в клеточных стенках, цитоплазме и нуклеотидах.
Характеристика фторхинолонов (2 – 4 поколение):
- Высокая степень бактерицидного действия.
- Широкий спектр антимикробного действия.
- Невысокая частота резистентности.
- Высокая биодоступность при введении реr os.
- Хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации.
- Удобство в применении (1-2 раза в сутки).
- Возможность комбинирования с антибиотиками.
- Высокая эффективность лечения инфекции ВДП, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
- Невысокая частота побочных эффектов.
Побочные эффекты.
- Тормозят развитие хрящевой ткани.
- Повышение эпилептогенной готовности мозга.
- Возможно развитие колита.
- Фотосенсибилизация.
- Анемия, тромбоцитопения.
- Угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния).
- Аллергические реакции.
Furacilinum ( Nitrofural )
|
|
|
Rp. Sol. Furacilini 0, 02% 200, 0 мл
DS. Для промываний.
Характеристика: Антисептик производное нитрофурана
Показания: Промывание ран, полостей
Фурацилин (Furacilinum, Nitrofural). Производное нитрофурана, действует бактериостатически на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафило-, стрептококки, кишечная палочка, возбудитель газовой гангрены). Применяют в виде 0, 02% раствора для полосканий и апликаций полости рта при пародонтите и язвенно-некротических поражениях слизистой оболочки. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0, 02г для приготовления раствора; 0, 2% мазь.
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum). Представитель группы фторхинолонов. Все фторхинолоны активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (протеи, клебсиелы, кишечная палочка, псевдомонады), стафилококков. Хорошо проникают в кости и слизистые оболочки. К нежелательным эффектам относятся головная боль, нарушение сна, фотосенсибилизация. Препараты противопоказаны при беременности и до 18 лет. Применяют внутрь по 0, 25-0, 5г 2 раза в день или в/в по 50-100 мл 0, 2% раствора. Форма выпуска: таблетки по 0, 25; 0, 5 и 0, 75 г; 0, 2% раствор во флаконах для инфузий по 50-100 мл.
119. Противомикозные средства.
ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
А. Препараты для лечения дерматомикозов:
· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол, для системного — кетоконазол, интраконазол и др. );
· антибиотики (гризеофульвин и др. );
· кислоты (салициловая, бензойная);
· красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);
· препараты йода (раствор йода спиртовый, калия йодид);
· антисептики разных химических групп (ундециленовая кислота, микосептин, тербинафин /ламизил/, нафтифин, тольнафтат, циклопирокс, нитрофунгин и др. )
|
|
|
Б. Препараты для лечения кандидамикозов:
· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол; для системного — кетоконазол и др. );
· полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);
· антисептики (декамин, циклопирокс, ваготил и др. )
В. Препараты для лечения системных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).
Классификация АЗОЛОВ:
1) Производные имидазола:
- I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс — 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол;
- II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;
- III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол;
2) Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).
ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
Амфотерицин В, микогептин; местно и внутрь — нистатин, леворин
Механизм действия: фунгицидное — вследствие связывания с эргостеролом грибковой мембраны
Фармакокинетика: практически не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Амфотерицин В при в/в введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Медленно экскретируется почками. Период полувыведения — 24–48 ч, но при длительном применении может увеличиваться до 2 недель за сет кумуляции
Нежелательные эффекты: нистатин — аллергия, гастро- интестинальные расстройства; амфотерицин В — + на в/в введение лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, флебиты, а также нефро-, гепато-, нейротоксич- ность, гематологические реакции, нарушение электролитного обмена и др.
Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат)
|
|
|
