 |
Нежелательные эффекты. Aciclovir ( Acyclovir ). Средства, усиливающие защиту слизистой (гастропротекторы).
|
|
|
|
Нежелательные эффекты
Дозозависимая лихорадка с симптомами гриппа
Астеновегетативный синдром
Желудочно-кишечные расстройства(анорексия, диарея).
Дерматологические(высыпание, сухость, шелушение кожи)
При длительном применении высоких доз — обратимая супрессия всех элементов костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и др. )
Нарушение фунции печени и почек.
Нейротоксичность-головные боли.
Миальгия.
Ацикловир (Aciclovir, Sovirax). Эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего лишая, изибирательно угнетает синтез вирусной ДНК. Препарат при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего лишая. Применяют ацикловир в/в, внутрь и местно (в виде мази и крема). Внтурь препарат принимают по 1 таблетке 4-5 раз в день; детям до 2-х лет назначают половину дозы взрослых. Курс лечения - 5 дней. Ацикловир может вызвать явления диспепсии, аллергии, повышение уровня билирубина и маркерных ферментов печени в плазме. Форма выпуска: во флаконах по 0, 25 г (необходимо предварительно растворить в 50 мл физилогического раствора) для в/в капельного введения; таблетки по 0, 2 г; 3% глазная мазь 5 г; 5% крем 5 г.
Aciclovir ( Acyclovir )
Rp.: Ung. Acicloviri 3% 4, 5
D. S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 5 р/день, при герпетическом кератит.
Характеристика: Противовирусный
Показания: Герпес
Оксолин (Oxolinum). Используется при герпетическом поражении слизистой рта, при простом и опоясывающем герпесе. Может вызывать болезненность и чувство жжения в области нанесения мази. Форма выпуска: 0, 25%, 0, 5%, 1%, 2% и 3% мазь.
|
|
|
124. Противоопухолевые средства.
1)цитотоксические:
-алкилирующие соединения(сарколизин, циклофосфан)
-антиметаболиты(метотрексат, фопурин, фторурацил)
-разные синтетические вещества(проспидин)
-противоопухолевые антибиотики(дактиномицин, рубомицин)
-алколоиды(винбластин, винкристин)
2)гормональные препараты и их антагонисты(преднизолон, тестостерон, тамоксифен)
3)ферменты(аспарагиназа)
4)цитокины(пролейкин)
5)радиоактиыные изотопы(золото)
Средства, угнетающие лейкопоэз, механизм действия:
-Антиметаболиты: Конкурентные антагонисты естественных метаболитов замещают естественные метаболиты ДНК и РНК неспособны к функции, ≪ летальный≫ синтез снижение деления опухолевых клеток
-Противоопухолевые антибиотики: Синжение репликации ДНК нарушение образования РНК нарушение синтеза ферментных и других белков
Применение:
Эти средства используются для лечения злокачественных опухолей кроветворных органов —
лейкозов (лейкемия, белокровие).
125. Классификация лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта. Фармакологическая регуляция аппетита, секреции слюнных желез. Показания к назначению.
1)влияющие на аппетит и пищеварительную функцию:
- стимулирующие;
- понижающие аппетит (анорексигенные);
2)влияющиена функцию слюнных желез;
3)применяемые при нарушениях секреторной функции желудка:
- стимулирующие;
- угнетающие;
- гастропротекторы;
- средства, улучшающие регенерацию слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
4)рвотные, противорвотные;
5)влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта:
- усиливающие моторику и слабительные, ветрогонные;
- уменьшающие моторику и антидиарейные.
6) гепатотропные;
7)регулирующие функцию поджелудочной железы
|
|
|
Средства, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ (гипотрофия, анарексия):
рефлекторные стимуляторы: а) горечи истинные и ароматические (настои и настойки горьких трав — золототысяч-ника, одуванчика, полыни, душицы, аира и др. ); б) вкусовые и экстрактивные вещества (корица, перец, чеснок, буль-оны, овощные отвары);
центральные стимуляторы: перитол (ципрогептадин).
Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ (для лечения ожирения )((анорексигенные):
серотониномиметики ─ мазиндол, сибутрамин, фенфлурамин;
адрено-, дофаминомиметики ─ производные фенилалкинаминов (фепранон, дезопимон),
дофаминомиметики ─ бромкриптин.
Фармакологическая регуляция секреции СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ:
стимуляторы — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства; (ксеростомия)
ингибиторы — М-холиноблокаторы. (слюнотечение)
СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ (ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ).
-оказывающие механическую защиту слизистой оболочки ─ сукралфат, препараты коллоидного висмута (висмута субцитрат коллоидный /де-нол/);
-повышающие стойкость слизистой к повреждающим факторам ─ даларгин, аналоги простагландинов (мизопростол)
УЛУЧШАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИЮ слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки ─ стероидные анаболические (неробол, ретаболил), нестероидные анаболические (метилурацил, рибоксин, оротат калия), витамин U, ДОКСА, гастрофарм, натрия оксиферрискарбон, даларгин.
ПРОТИВОРВОТНЫЕ средства (антиэметики):
центрального действия ─ нейролептики (этаперазин), дофаминоблокаторы (метоклопрамид /церукал/, домперидон /мотилиум/), серотониноблокаторы (гранисетрон, ондасетрон, трописетрон); М-холиноблокаторы (атропин, скополамин), Н1-гистаминоблокаторы (дипразин, димедрол); антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NК-1) субстанции Р (апрепитант);
периферического действия — ослабляющие возбудимость афферентных терминалей вагуса (анестезин, настойка мяты, ментол, обволакивающие, вяжущие);
антирегургитанты — цизаприд.
РВОТНЫЕ: 1)йентрального – апоморфин, рефлекторного – термопсис, гипертонич р-р натрия хлорида
126. Средства, повышающие и понижающие секреторную функцию желудка. Классификации. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Понятие о гастропротекторах.
|
|
|
Средства, стимулирующие секреторную функцию желудка:
- для диагностики- пентагастрин, гистамин;
- для заместительной терапии: сок желудочный натуральный, ацидин- пепсин, абомин, панзинорм форте, углекислые минеральные воды.
Средства, угнетающие секреторную функцию желудка (противоязвенные ):
1) ингибиторы Н+, К+ -АТФ-зы (протонной помпы):
1 поколение- омепразол; 2 поколение- пантопразол, рабепразол (париет, контролок);
2) Н2- гистаминоблокаторы:
2 поколение- ранитидин; 3 поколение- фамотидин, низатидин, роксатидин.
3) М1- холиноблокаторы- гастроцепин;
4) средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний блуждающего нерва- антациды, адсорбенты, обволакивающие, вяжущие, местные анестетики;
5) вещества, регулирующие интенсивность возбуждения ЦНС и вегетативных центров- транквилизаторы, психоседативные, антидепрессанты;
6) вспомогательная терапия (по специальным показаниям):
* антихеликобактерные средства- антибиотики (полусинтетические пенициллины, макролиды, тетрациклин), синтетические противомикробные средства (метронидазол, препараты висмута( денол));
* гастропротекторы и улучшающие регенерацию слизистой;
* нормализующие двигательную функцию желудка и 12-перстной кишки- спазмолитики, прокинетики.
Фармакодинамика ингибиторов протонной помпы:
-Являясь слабыми основаниями, после всасывания и распределения в организме накапливаются там где значения рН наиболее низки: в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки, где происходит их превращение в тетрациклический сульфенамид, который ковалентно с помощью дисульфидных связей связывается с цистеиновыми группами протонной помпы, что приводит к необратимому её ингибированию и длительному угнетению секреции кислоты (обновление 1/2 молекул Н+, К+-АТФ-азы через 30-48 часов); действие зависит от рН: рабепразол > омепразол = лансопразол > пантопразол
- обладают самостоятельным антихеликобактерным эффектом.
|
|
|
Фармакокинетика ингибиторов протонной помпы:
- всасывание: быстро всасываются в щелочной среде тонкого кишечника (защищены кислотоустойчивыми капсулами)
- биодоступность: 35-90% (омепразол- после повторного приема повышение доступности до 60%); пик концентрации в крови через 3-4 часа
- связь с белками: до 90%
- распределение равномерное, накопление в тканях с низкой рН (париетальные клетки желудка)
- биотрансформация в печени при участии СYP 2C19 и CYP 3A4, изоферментов цитохрома Р-450, за исключением рабепрозола; омепразол- ингибитор => повышает токсичность лекарств метаболизирующихся с помощью системы цитохрома Р-450 (диазепам, варфарин, этанол, кофеин, анаприлин)
- выведение с мочой в виде неактивных метаболитов (разный Т 1/2).
Фармакодинамика Н2- гистаминоблокаторов:
- конкурентно и обратимо блокируют Н2- гистаминорецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка =>
- снижают ночную и общую суточную секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, а также гастрином, холиномиметиками, усиление вагуса
- снижают объем желудочного содержимого, базальную и стимулированную концентрацию пепсина
- повышают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов (незначительно)
- повышают микроциркуляцию в слизистой, повышают репаративные процессы в слизистой оболочке желудка.
Фармакокинетика Н2- гистаминоблокаторов:
- всасывание: в проксимальных отделах тонкого кишечника
- биодоступность: 50-100% пик концентрации в крови через 30-60 мин.
- связь с белками: до 90%
- распределение равномерное; некоторые (ранитидин) липофильны, проникает через плацентарный барьер, меньше через ГЭБ
- биотрансформация в печени, некоторые (циметидин, ранитидин)- ингибиторы микросомального окисления печени => повышают токсичность лекарств, метаболизирующихся с помощью системы цитохрома Р-450 (диазепам, варфарин, этанол, кофеин, анаприлин)
- выведение почками и кишечником; в неизмененном виде до 50-90%; Т1/2-2 часа (циметидин), 8 часов.
127. Слабительные и антидиарейные средства(это препараты стимулирующие двигательную
активность кишечника и облегчают дефекацию)
УСИЛИВАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-кишечного тракта :
усиливающие эфферентную иннервацию — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, серотонино- и дофаминоблокаторы (метоклопрамид, дромперидон, цизаприд), натрия хлорид и др.;
слабительные
1) Классификация по месту действия:
а) усиливающие моторную функции на всем протяжении кишечника:
-осмотические — солевые (магния сульфат); ), форлакс
-увеличивающие объем содержимого кишечника («набухающие») — морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др.;
-способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) — масла миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное;
б) усиливающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника — касторовое масло;
в) усиливающие моторную функцию преимущественно толсто го кишечника:
-растительного происхождения, содержащие антрагликозиды —корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс;
-синтетические — фенолфталеин (пурген), изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат (гутталакс, пиколакс).
2) Классификация по силе действия:
а) Послабляющие (aperitiva):
«набухающие» средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар;
мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное масла.
б) Собственно слабительные (purgantia, laxantia):
растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод, сенны лист (и его препараты), касторовое масло;
синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.
в) Проносные (drastica): солевые (натрия и магния сульфат), форлакс, карловарская и моршинская соли.
ветрогонные — синтетические (поверхностно активное вещество симетикон (эспумизан)); растительные (настои фенхеля, укропа, тмина, мяты, ромашки и др. ).
|
|
|
УМЕНЬШАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-кишечного тракта:
уменьшающие эфферентную иннервацию: М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики
антидиарейные:
-симптоматические средства: обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие (лигносорб, аттапульгит, смекта), спазмолитики, М-холиноблокаторы, агонисты опиатных рецепторов кишечника — лоперамид (имодиум) и др.;
-при диарее, вызванной инфекционным процессом: противомикробные (фталазол; тетрациклины, левомицетин; интетрикс, энтеро-седив и др. ), препараты, регулирующие кишечный биоценоз (пробиотики — бифидумбактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др. )
128. Гепатотропные средства. Общие принципы лечения заболеваний печени: группы препаратов этиотропной и патогенетической терапии. Классификация гепатопротекторов. Механизмы действия и показания к назначению.
Гепатотропные - к ним относят лекарства, стимулирующие образование и выведение желчи (желчегонные средства), а также повышающие устойчивость гепатоцитов к агрессивным воздействиям (гепатопротективные препараты).
Основныепринципылечениязаболеванийпечени: терапия этиотропная ( противовирусные, противомикробные); патогенетическая (гепатопротекторы, влияющие на процессы тканевого обмена (антиоксиданты, витаминопрепараты, аминокислоты и гидролизаты белков), адсорбенты, антидоты, ингибиторы и индукторы микросомальных систем, осуществляющих метаболизм ксенобиотиков; иммуномодуляторы, проивовоспалительные, холилитолитические (хенофальк, урсофальк), желчегонные.
Классификациягепатопротекторов:
- на основе флавоноидов - расторопши пятнистой (гепабене, легалон, силибор); других растений- хофитол,
- органопрепараты животного происхождения- сирепар, гепатосан.
- содержащие эссенциальные фосфолипиды- эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир;
- препараты разных групп- бемитил, аденометионин (гептрал), кислота липоевая (тиоктацид), гепа-мерц (орнитин).
Механизмыдействия:
Легалон - стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, стимулирует синтез белка, нормализует обмен фосфолипидов, поддерживает запасы глутатиона в печени.
Гептрал - активирует синтез мембранных фосфолипидов (является донатором метильных групп), обладает детоксицирующим свойством.
Липоеваякислота - усиливает детоксицирующую функцию, оказывает антиоксидантное действие.
Показаниякназначению:
- хронические гепатиты, гепатохолангиты, цирроз печени (поддерживающая и восстанавливающая терапия);
- токсические поражения печени (гепатозы) промышлеными ядами, алкоголем, другими гепатотоксичными веществами, в том числе лекарственными (проивотуберкулезные, пероральные контрацептивы, противодиабетические, парацетамол, антибиотики); профилактика таких поражений:
- острые гепатиты, печеночная кома, профилактика вторичных поражений печени при сепсисе, обширных ожогах, синдроме сдавления.
129. Средства, влияющие на функции органов дыхания. Классификация. Применение отдельных групп препаратов. Нежела-тельные эффекты.
|
|
|
