 |
Аминопенициллины применяют. Оксациллин. Ампициллин и амоксициллин. Карбоксипенициллин тикарциллин
|
|
|
|
Аминопенициллины применяют
ü при острых бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, коклюше, сепсисе, бактериальном менингите, кишечных инфекциях, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, инфекциях почек,
ü а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.
ü Внутривенно вводимый ампициллин используют чаще всего для лечения инвазивных энтерококковых инфекций и Listeria meningit is;
ü перорально вводимый амоксициллин используют для лечения неосложненных инфекций ушей, носа и горла, в целях предотвращения эндокардита у пациентов с высоким уровнем риска, проходящих стоматологическое лечение и в качестве одного из компонентов комбинированной терапии инфекций, вызванных Helicobacter pylori.
Оксациллин
ü Изоксазолопенициллин оксациллин обладает таким же противомикробным спектром, как природные пенициллины, устойчив к гидролизу β -лактамазой золотистого стафилококка.
ü Применяют при инфекциях, вызванных метицил-линчувствительными штаммами золотистого стафилококка, - пневмонии, менингите, сепсисе, эндокардите, гнойных осложнениях ран, остеомиелите, артрите.
Ампициллин и амоксициллин
ü Аминопенициллины ампициллин и амоксициллин оказывают бактерицидное влияние на гемофильную палочку, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, протей, не продуцирующие β -лактамазу.
ü Слабее бензилпенициллина подавляют грамположительные кокки.
ü К аминопенициллинам резистентны от 25 до 60% штаммов микроорганизмов.
ü Амоксициллин подавляет Helicobacter pylori.
ü Амоксициллин отличается от ампициллина высокой биодоступностью при приеме внутрь, быстро всасывается из кишечника и оказывает менее выраженное раздражающее действие.
|
|
|
ü Аминопенициллины применяют при синусите, среднем отите, обострении хронического бронхита, внебольничной пневмонии, пиелонефрите, цистите, дизентерии.
ü Кроме того, ампициллин назначают при менингите, вызванном гемофильной палочкой и листерией, эндокардите, гастроэнтерите, брюшном тифе, паратифах, амоксициллин - при болезни Лайма и для эрадикации Helicobacter pylori у больных язвенной болезнью.
Ампициллин устойчив в кислой среде желудка, из ЖКТ всасывается неполно (30–40%), поэтому более эффективен при кишечных инфекциях. Прием пищи снижает всасывание препарата в кишечнике. В плазме крови незначительно (до 15–20%) связывается с белками, плохо проникает через ГЭБ. Из организма выводится с мочой и желчью, где создаются высокие концентрации препарата. Препарат вводят внутрь и парентерально (внутривенно, внутримышечно). Продолжительность действия — 6 ч.
ü В качестве антибиотика второго ряда ампициллин используют при брюшном тифе, бациллярной дизентерии, препарат выбора — при листериозе (менингит, эндокардит, сепсис новорожденных).
ü Амоксициллин по сравнению с ампициллином всасывается в ЖКТ в 2–2, 5 раза лучше, чем ампициллин, биодоступность — 90–95%, создает более высокие и стабильные концентрации в плазме крови, не зависит от приема пищи. В нижних отделах кишечника концентрация препарата низкая, поэтому препарат не применяют при кишечных инфекциях (шигеллез, сальмонеллез).
ü Амоксициллин применяют только внутрь. Более эффективен, чем ампициллин в отношении H. pylori, но уступает ампициллину в отношении шигелл.
ü Из всех пероральных бета-лактамов амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам.
ü Спектр действия обоих препаратов расширяется, и они приобретают устойчивость к гидролизу β -лактамазами при комбинированном применении с ингибиторами β -лактамаз: клавулановой кислотой (с амоксициллином) или сульбактамом (с ампициллином).
|
|
|
Карбоксипенициллин тикарциллин
ü уреидопенициллин пиперациллин подавляют синегнойную палочку, клебсиеллу пневмонии, протей.
ü Инактивируются β -лактамазами.
ü Эти антибиотики применяют только в комбинации с ингибиторами β -лактамаз.
Аляутдин:
Карбоксипенициллины. Карбоксипенициллины так же, как и аминопенициллины, антибиотики широкого спектра действия, но уступают им по эффективности. Карбоксильная группа боковой цепи придает отрицательный заряд, что обеспечивает устойчивость к некоторым β -лактамазам, но в меньшей степени, чем положительно заряженная аминогруппа, облегчает диффузию через пориновые каналы.
ü Для повышения диффузии препаратов используют высокие дозы.
ü Карбоксипенициллины эффективны в отношении многих бактерий семейства Enterobacteriaceae (за исключением Klebsiella spp., Proteus vulgaris, C. diversus, Enterococcus faecalis).
ü Устойчивость антибиотиков этой группы к Enterobacter и Pseudomonas, продуцирующих хромосомные β -лактамазы, добавляет эти организмы в спектр действия карбоксипенициллинов. Эта группа включает карбенициллин, карфециллин и тикарциллин. Препараты применяют также при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.
Карбенициллин — производное 6-аминопенициллановой кислоты, разрушается β -лактамазами, плохо всасывается в ЖКТ, поэтому его вводят внутримышечно и внутривенно. Через ГЭБ не проникает. Около 50% препарата связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно почками. Применяют 4–6 раз в день. Карбенициллин вызывает побочные эффекты, характерные для других пенициллинов, — реакции гиперчувствительности (анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек и сыпи), в дополнение к ним:
ü гипернатриемию (препарат выпускают в виде динатриевой соли), которая может привести к развитию хронической сердечной недостаточности;
ü гипокалиемию к ак следствие обязательного выведения катионов вместе с большим количеством не реабсорбирующегося аниона карбенициллина в дистальных почечных канальцах;
ü кровоточивость как результат снижения агрегации тромбоцитов.
|
|
|
