 |
Цефалоспорины III поколения. Цефалоспорины IV поколения. Препараты, содержащие цефалоспорины и ингибиторы β-лактамаз
|
|
|
|
Цефалоспорины III поколения
Цефалоспорины III поколения отличаются расширенным спектром в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Они активны в отношении бактерий кишечной группы (E. coli, индол-положительные Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia и Citrobacter), а также Neisseria и H. influenzae. Цефалоспорины III поколения менее активны в отношении грамположительных организмов в сравнении с I–II поколением препаратов. Несмотря на это, они обладают хорошей активностью в отношении пенициллинорезистентного S. pneumoniae (хотя к цефалоспоринам также возможно развитие устойчивости). Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку. III поколение цефалоспоринов устойчивы ко многим β -лактамазам грамотрицательных микроорганизмов.
Распространенные показания к применению включают инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, внебольничный менингит, вызванный S. pneumoniae, неосложненную гонококковую инфекцию, эндокардит с отрицательным результатом посева крови и осложненную болезнь Лайма.
Цефотаксим (клафоран), цефтриаксон (лонгацеф) и цефоперазон (цефобид ) хорошо проникают в различные ткани и проходят через ГЭБ, применяются при менингитах. Цефотаксим и цефоперазон назначают 2 раза в сутки.
Цефтриаксон по спектру активности сходен с цефотаксимом, но имеет более длительную продолжительность действия, вводится 1 раз в сутки.
Средство выбора при лечении гонореи. По эффективности воздействия на синегнойную палочку цефалоспорины располагаются в следующем порядке:
Цефтазидим > > цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим.
|
|
|
Цефтазидим (фортум ) и цефоперазон применяют преимущественно при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.
Цефалоспорины IV поколения
Цефалоспорины IV поколения обладают еще более широким спектром антимикробного действия, чем препараты III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерны более высокая устойчивость к действию β -лактамаз микроорганизмов, высокая эффективность в отношении синегнойной палочки.
Цефалоспорины IV поколения применяют при тяжелых нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, инфекциях нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), а также для лечения инфекций у пациентов с нейтропенией и иммунодефицитом.
Цефепим (максипим) и цефпиром (кейтен ) при парентеральном введении хорошо проникают во многие органы и ткани, проникают через ГЭБ. Выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. Применяют внутримышечно и внутривенно 2–3 раза в сутки.
Побочные эффекты цефалоспоринов:
ü аллергические реакции (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, нельзя назначать цефалоспорины;
ü нарушение функции почек (характерно для цефалоспоринов I поколения);
ü суперинфекция, псевдомембранозный колит;
ü лейкопения;
ü нарушение функции печени;
ü диарея (чаще при применении цефоперазона);
ü судороги;
ü флебиты при внутривенном введении;
ü стоматит, глоссит (кандидоз полости рта).
Цефотетан и цефоперазон содержат в структуре N-метилтиотетразоловую боковую цепь, являющуюся причиной двух уникальных побочных эффектов. Первый — синдром алкогольной непереносимости, известный как дисульфирамоподобная реакция (дисульфирам — препарат, который угнетает метаболизм алкоголя). Второй включает в себя воздействие на метаболизм витамина K и выражается в снижении синтеза витамин K-зависимых факторов свертывания крови, что приводит к геморрагическому синдрому. Эти эффекты определяются блокадой соответствующих ферментов. Т аким образом, цефотетан и цефоперазон следует использовать с осторожностью у пациентов, принимающих варфарин, и у пациентов с нарушениями свертывания крови. Цефотетан, как и большинство цефалоспоринов, также может вызывать антитело-опосредованный гемолиз.
|
|
|
Препараты, содержащие цефалоспорины и ингибиторы β -лактамаз
К этой группе относят цефоперазон/сульбактам (сульперазон).
Сульбактам защищает цефоперазон от гидролиза β -лактамазами.
Спектр действия расширен за счет анаэробных микроорганизмов и штаммов энтеробактерий, продуцирующих β -лактамазы. Применяют при тяжелых нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой, инфекциях малого таза, ЖКТ, нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), осложненных инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, а также для лечения инфекций у пациентов с нейтропенией и иммунодефицитом.
|
|
|
