Анксиолитики (транквилизаторы)

АНКСИОЛИТИКИ (От лат. anxius — тревожный, полный боязни, охваченный страхом; греч. lysis — растворение) (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (От лат. tranquillium — спокойствие, покой.))

Основной эффект этих веществ — анксиолитический (транквили­зирующий). Он проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, устранении беспокойства, тревоги, страха. Кроме того, большинство анксиолитиков оказывают седативное (успокаивающее) действие. Анксиолитики применяют главным образом при невротических и неврозоподобных состояниях. На вегета­тивную иннервацию большинство этих препаратов не влияют; ан­ксиолитики не вызывают экстрапирамидных нарушений.

Анксиолитики представлены следующими группами препаратов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др)

2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).

Наиболее широко применяется 1-я группа веществ. По хими­ческому строению это производные бензодиазепина.

Для бензодиазепиновых препаратов характерны следующие эффекты:

• анксиолитический,

• седативный,

• снотворный,

• мышечно-расслабляющий,

• противосудорожный,

• амнестический.

Бензодиазепины обладают выраженными анксиолитическим (противотревожным) и седативным свойствами. Уменьшая эмоциональное напряжение, они также способствуют наступлению сна (у нитразепама седативные свойства настолько сильно выражены, что его при­меняют в основном при нарушениях сна.). Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые активируют связанные с ними ГАМК-рецепторы. Это про­является в угнетении нейрональной активности. Один из наиболее эффективных бензодиазепиновых анксиолитиков — феназепам (Phenazepamum). По анксиолитическому и снотворному действию он превосходит диазепам (Diazepam). Выделяют бензодиазепины с выраженным анксиолитическим действием и отсутствием или минимальным седативно-гипнотичес­ким эффектом. Такие препараты иногда обозначают как «дневные анксиолитики (транквилизаторы)». К их числу можно отнести мезапам (Mezapamum). Бензодиазепины вызывают миорелаксацию в результате угнетения спинальных полисинаптических рефлексов (такие вещества относят к центральным миорелаксантам). Бензодиазепины облада­ют противосудорожной активностью, потенцируют угнетающее влияние на ЦНС веществ наркотического типа действия, в боль­ших дозах могут вызывать амнезию. Бензодиазепины хорошо проникают через гематоэнцефаличес­кий и другие биологические барьеры, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. При длительном приеме бензодиазепинов (около 6 мес.) разви­вается привыкание, возможно возникновение лекарственной зави­симости (психической и физической). Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил (Flumazenil). Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или ослабляет большинство центральных эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков.

К агонистам серотониновых рецепторов относится б у с п и р о н (Buspirone). Обладает высоким сродством к серотониновым рецепторам головного мозга. Анксиолитическая активность близ­ка к таковой диазепама. Эффект развивается медленно. Седативное, противосудорожное и мышечно-расслабляющее действие отсутствуют. У буспирона мало выражена способность вызывать привыкание и лекарственную зависимость.

Анксиолитики применяют главным образом при неврозах и не­врозоподобных состояниях, для

премедикации перед хирургичес­кими вмешательствами, широко используют при бессоннице. Бензодиазепины эффективны при эпилептическом статусе (вводят внутривенно), неврологических нарушениях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц. Лицам, профессии которых требу­ют особого внимания и быстрых реакций (например, водителям транспорта), принимать бензодиазепины в течение дня не следует.

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (От греч. analambano — поднимать, укреплять) являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Аналептики действуют практически на всех уровнях ЦНС. Однако каждый препарат имеет более выра­женную тропность в отношении определенных отделов ЦНС. Так, например, одни вещества влияют преимущественно на цен­тры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), дру­гие — на спинной мозг (стрихнин). У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психости­мулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головно­го мозга. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Ряд препаратов (б е м е г р и д — Bemergidum, к а м ф о р а — Camphora) оказывают прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным. К та­ким веществам относится к о р д и а м и н (Cordiaminum), а так­ же углекислота. Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты дыхания и увеличению амп­литуды дыхательных движений. Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудо­двигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артери­ального давления. Кровообращение в целом улучшается. Это про­ является главным образом при пониженном артериальном давле­нии. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением кам­форы и кофеина, не оказывают. По аналептической активности препараты можно расположить следующим образом: бемегрид > кордиамин > камфора. Стимуляторы ЦНС можно исполь­зовать для ускорения восстановления психомоторных реакций в посленаркозном периоде (аналептик при этом вводят на «выходе» из наркоза). Для аналептического действия препараты обычно вводят парен­терально. Аналептики применяют при легких отравлениях средствами для наркоза, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например при асфиксии новорожден­ных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно-сосу­дистой недостаточности, хотя их эффективность при этой патоло­гии признают не все (Камфора оказывает местное раздражающее, слабое анестезирующее и некоторое антисептическое действие. В связи с этим ее используют для втираний при воспалительных процессах.

1. прессорный эффект – реакция организма, приводящая к увеличению ответа на внешнее воздействие; например, норадреналин вызывает прессорный эффект, выражающийся в повышении АД.

2. моноамины – нейромедиаторы – серотонин, дофамин, гистамин.

3 .моноаминоксидаза – фермент, разрушающий нейромедиаторы. Субстраты для МАО-А – норадреналин, серотонин, мелатонин, гистамин. Субстраты для МАО-Б – дофамин.

4. миотропное действие – спазмолитический и сосудорасширяющий эффект, что обусловливает снижение тонуса и расслабление гладких мышц.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы (Синонимы: психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умствен­ную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне (Средства, взбадривающие утомленный организм, получили название «допинг» (от англ. to dope — давать наркотики)). Активным психостимулирующим средством является с и д н о к а р б (Sydnocarbum). Его эффект развивается постепенно и со­храняется длительное время. Механизм психостимулирующего действия, очевидно, связан с активацией норадренергической системы. Сиднокарб переносится хорошо. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует, так как это может нарушить сон. К группе психостимуляторов относится также к о ф е и н (Coffeinum). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. Кофеин сочетает в себе психостимулирующие и аналептические свойства. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умствен­ную и физическую работоспособность, двигательную активность, ускоряет реакции. После его приема появляется бодрость, времен­но устраняются или уменьшаются утомление, сонливость. Аналептическая активность связана с влиянием кофеи­на на центры продолговатого мозга. Он прямо стимулирует дыха­тельный и сосудодвигательный центры. Кофеин оказывает пря­мое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию и иногда аритмию. Обычно если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется). При длительном применении ко­феина развивается маловыраженное привыкание. Возможно воз­никновение психической зависимости (теизм). Кофеин применяют для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов (аскофен, кофетамин, цитрамон).

 

 

46. Н00ТР0ПНЫЕ СРЕДСТВА (От греч. noos— душа, мысль; tropos — направление)

Препараты: пирацетам (ноотропил, луцетам), фенотропил, ноопепт, кортексин, циннаризин (стугерон), церебролизин, гопантеновая кислота (пантогам), винпотропил, ницерголин (сермион), семакс, винпоцетин, фенибут.

К этой группе относят вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Ноотропы благоприятно влияют на обучение и память при их нарушении. Ноотропные средства применяют с целью восстановления указанных функций при их недостаточности в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксика­ции, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей и т. д. Многие ноотропные средства обла­дают выраженной противогипоксической активностью. На высшую нервную деятельность здоровых животных и психику здорового человека эти препараты не влияют. В условиях патологии ноотропы благоприятно влияют на обмен­ные (энергетические) процессы мозга. Ноотропные средства дают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении, т. е. их дей­ствие имеет значительный латентный период. Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью. К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам. Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК.

   П и р а ц е т а м (Piracetam) стимулирует умственную деятель­ность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности, вы­зывает антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается в кишечнике, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Пирацетам применяют при умственной недостаточности, свя­занной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при старческом слабоумии, атеро­склерозе, алкоголизме, травме черепа и т. п.), у умственно отста­лых детей. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.

Побочные действия пирацетама:

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.

 

47. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Кашель – это сложный рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение верхних дыхательных путей, бронхов. Вещества, которые угнетают дыхательный центр, (например, наркотические аналептики) оказывают угнетающее влияние и на кашлевой центр.

Выделяют две группы противокашлевых средств:

I. СРЕДСТВА ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

1. Опиоидные препараты (наркотического типа действия): Кодеин, этилморфина гидрохлорид.

2. Неопиоидные (ненаркотические) препараты: Глауцина гидрохлорид, тусупрекс, бутамират.

II. СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Либексин.

Препараты центрального действия угнетают кашлевой центр в продолговатом мозге.

К о д е и н (Codeinum) является алкалоидом опия (группа морфина). Обладает выраженной противокашлевой активностью. Дли­тельное применение кодеина сопровождается развитием привыка­ния и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической).

Э т и л м о р ф и н а г и д р о х л о р и д (Aethylmorphini hydrochloridum) по влиянию на кашлевой центр аналогичен кодеину, но несколько более активен.

Препараты, более избирательно угнетающие кашлевой центр и не вызывающие лекарственной зависимости, называют неопиоидными (ненаркотическими) противокашлевыми средствами. К ним относится г л а у ц и н а г и д р о х л о р и д (Glaucini hydrochloridum), т у с у п р е к с (Tusuprex).

Противокашлевым средством периферического действия является л и б е к с и н (Libexinum). Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей.

 

48.    Отхаркивающие и муколитические средства

Отхаркивающие		Муколитические
Резорбтивные	Рефлекторные
· Трава чабреца · Трава душицы · Почки сосны · Побеги багульника · Корень и трава алтея · Листья мать-мачехи · Калия и натрия йодид	· Корень солодки · Трава термопсиса · Трава плюща · Трава фиалки · Гвайфенизин · Терпингидрат	· Ацетилцистеин · Карбоцистеин · Флуимуцил · Бромгексин · Амброксол

 

Отхаркивающие средства широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах.

Механизм их действия основан на удалении секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема, а также усиливается секреция слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов.

Муколитические средства (от лат. mucus – слизь) оказывают влияние непосредственно на слизистую оболочку бронхов и секрет, способствуют разжижению мокроты и более легкому ее отделению (они снижают вязкость мокроты и улучшают ее скольжение по дыхательным путям). Применяются эти ЛС в комплексном лечении бронхолегочных заболеваний и синдрома бронхиальной обструкции.

Ацетилцистеин (АЦЦ, мукосольвин, ваден, ацецекс) является производным цистеина. Способствует деполимеризации белковых компонентов мокроты, разжижают и увеличивают ее объем, обладает противовоспалительным действием. ЛС разжижает также гной. Применяют ацетилцистеин при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции, часто в детской практике, а также при бронхиальной астме. Вводят ЛС в виде ингаляций и внутритрахеально, в детской практике – в мышцу, а также в форме сиропов, гранул для приема внутрь. Ацетилцистеин обычно хорошо переносится. Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (одновременно целесообразно назначать бронхолитические ЛС).

Из производных цистеина широко применяется Карбоцистеин (мукосол,флюдитек ), N-ацетилцистеин (флуимуцил). Они оказывают действие, аналогичное ацетилцистеину.

Бромгексин (флегамин, бисольвон, солвин, бронхогекс) – синтетическое ЛС. Оказывает муколитическое (разрушает мукополисахаридные волокна слизи) и отхаркивающее (активирует мерцательный эпителий) действие. Способствует секреции легочного сурфактанта. Применяют внутрь, парентерально и в ингаляциях взрослым и детям при острых и хронических бронхитах разной этиологии, бронхиальной астме, пневмонии и др. Действие ЛС проявляется обычно через 24-48 часов после начала лечения. ЛС хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, диспепсические расстройства. Входит в состав комбинированных ЛС «Мукодекс», «Бронхосан» и др.

Амброксол (лазолван, халиксол, анавикс, флавамед, амбросан) является метаболитом бромгексина, по структуре и механизму действия близок к бромгексину. Назначается взрослым и детям в сиропах, таблетках, ингаляциях, парентерально.

Противопоказания: беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судороги, повышенная чувствительность.

Отхаркивающие средства прямого действия, всасываясь в кишечнике, активно выводятся через дыхательные пути, увеличивает секрецию бронхиальных желез и тем самым разжижают мокроту. Это растения, содержащие эфирные масла и ЛС из них: девясил высокий, сосна лесная, чабрец обыкновенный, анис обыкновенный, душица обыкновенная и др. Назначают их внутрь в виде настоев, экстрактов, микстур и в виде ингаляций. Оказывают отхаркивающее и антисептическое действие.

Растительные слизеобразующие полисахариды всасываются в кровь, частично выделяются бронхиальными железами и оказывают на слизистые обволакивающее, мягчительное и противовоспалительное действие. Их содержат такие растения, как алтей лекарственный, подорожник, мать-мачеха, таблетки Мукалтин из травы алтея.

При затянувшихся хронических бронхитах с вязкой, трудно отхаркиваемой мокротой можно использовать Калия йодид. Он действует более длительно, чем другие отхаркивающие средства. Однако он требует применения больших доз, поэтому в детской практике применяется ограниченно. Длительное назначение йодидов может привести к раздражению слизистых оболочек в местах их выделения (потовые железы, слизистая оболочка носа).

 

Отхаркивающие средства рефлекторного действия

ЛС этой группы раздражают рецепторы слизистой желудка и рефлекторно (через блуждающий нерв) возникает усиление отделения секрета в дыхательных путях, усиление перистальтики бронхов и мерцания ресничек, что обеспечивает отхождение мокроты. В больших дозах эти ЛС могут вызвать рвоту.

Такими лекарственными средствами являются алкалоиды, сапонины, флавоноиды растений, обладающих отхаркивающим действием: солодка голая, фиалка, синюха голубая, термопсис ланцетный, бузина черная, плющ и др. Синтетическими лекарственными средствами этой группы являются Терпингидрат,Гуафенизин (туссин).

Для усиления отхаркивающего действия при приеме этих ЛС рекомендуется обильное питье до 1,5 л в сутки.

Отхаркивающие средства противопоказаны при открытых формах туберкулеза, легочных кровотечениях, органических заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка.

Широко используются комбинированные ЛС с противокашлевым и отхаркивающим действием: «Бронхолитин»,«Бронхоцин»,«Стоптуссин», «Солутан»,«Гексапневмин»,«Доктор МОМ»,«Гликодин»,«Бронхосан», «Линкас», «Гвайтуссин-плюс) и др. В основном их назначают взрослым и детям с 3-х лет.

 

⇐ Предыдущая78910111213141516Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: