Средства, повышающие тонус миометрия (утеротонические).

Применяют преимущественно при маточных атонических кровотечениях и для ускорения инволюции матки в послеродовом и послеабортном периодах. Эффект связан со стойким повышением тонуса матки и сжатием вследствие этого мелких сосудов миометрия.

Препараты спорыньи. Спорынья — грибок, паразитирующий на колосьях ржи. Он содержит сумму биологически активных веществ, включая алкалоиды — производные лизергиновой кислоты. Основными являются ЭРГОТАМИН и ЭРГОМЕТРИН.

Механизм действия связан с прямым влиянием на гладкие мышцы матки и, возможно, со стимуляцией α-адренорецепторов. Вызывают длительное тоническое сокращение матки. Эргометрин можно назначать внутрь. Эффект – через 10–15 мин, продолжается несколько часов. При в/в введении действие развивается сразу.

Характер изменений сократительной активности миометрия под влиянием алкалоидов спорыньи зависит от их дозы. В малых дозах они увеличивают ритмические сокращения миометрия, а в более высоких дозах наряду с усилением ритмических сокращений значительно повышают тонус мускулатуры матки. В очень больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают длительный спазм миометрия. Чувствительность миометрия к алкалоидам спорыньи увеличивается по мере созревания матки, однако и незрелая матка может реагировать на введение этих алкалоидов. Наиболее чувствительна к алкалоидам спорыньи мускулатура матки во время беременности и после родов.

Используют галеновы (экстракт спорыньи густой),новогаленовы препараты (ЭРГОТАЛ) и чистые алкалоиды (эргометрина малеат, метилэргометрин, эргометрина гидротартрат). Эрготамин применяют также для лечения мигрени, что связывают с ослаблением пульсации сосудов мозга и уменьшением раздражения рецепторов мозговых оболочек.

Их можно назначать только после родов и отхождения плаценты. Во время родов противопоказаны, так как спастическое сокращение матки может вызвать отслойку плаценты, асфиксию и гибель плода. Противопоказаны также при стенокардии, спазмах периферических сосудов, заболеваниях печени, почек, во время беременности. Выделяются с молоком, поэтому их не следует назначать во время грудного вскармливания ребенка. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головные боли. При длительном применении могут возникнуть явления эрготизма (отравление препаратами спорыньи) в гангренозной и судорожной формах, что связано со спазмом сосудов и повреждением эндотелия.

КОТАРНИНА ХЛОРИД (стиптицин) также повышает тонус матки. Назначают внутрь и парентерально при маточных кровотечениях.

Выраженным кровоостанавливающим действием при атонических маточных кровотечениях обладают окситоцин, питуитрин и простагландины.

СИГЕТИН влияет на гипоталамические центры и гонадотропную функцию гипофиза. Эстрогенной активностью не обладает. Повышает чувствительность миометрия к окситоцину и сокращения матки. Усиливает маточно-плацентарное кровообращение, транспортную функцию плаценты и снабжение плода кислородом и питательными веществами. Применение: слабость родовой деятельности (желательно в сочетании с другими средствами, ускоряющими родовую деятельность — окситоцин, питуитрин, хинин), переношенная беременность, внутриутробная асфиксия плода.

ОКСИТОЦИН для остановки кровотечений вводят в шейку матки сразу после отделения последа (плаценты), а затем в/м по 3–5 ЕД 2–3 раза в день.

Применяют также растительные препараты в виде жидких экстрактов, настоек и настоев: настойка БАРБАРИСА, экстракты ПАСТУШЬЕЙ СУМКИ, ВОДЯНОГО ПЕРЦА, ЧИСТЕЦА, настой листьев КРАПИВЫ и др.

Основными противопоказаниями к приему крапивы и ее препаратов признаны: повышенная свертываемость крови и предрасположенность к тромбообразованию, гиперацидный гастрит, а также язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, протекающие на фоне гиперацидного гастрита.

61. Из средств, преимущественно усиливающих сократительную активность миометрия, наибольший интерес представляют эндогенные вещества. Одним из них является гормон задней доли гипофиза о к с и т о ц и н (Oxytocinum). Усиливает сократительную актив­ность миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума во время родов. Высокая чувствительность к окситоцину сохраняется несколько дней после родов. Под влиянием окситоцина увеличиваются амп­литуда и частота сокращений миометрия. Одновременно возраста­ет и тонус миометрия, особенно при введении больших доз окситоцина. Окситоцин способствует также секреции молока у кормящих матерей. Окситоцин применяют в основном для вызывания и стимуляции родов. Кроме того, его используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде.

Окситоцин содержится также в препарате задней доли гипофи­за п и т у и т р и н е (Pituitrinum). В него также входит антидиуретический гормон вазопрессин, что может вызывать повышение артериального давления.

В последние годы большое внимание привлекли эндогенные ве­щества простагландины, многие из которых заметно стимулируют миометрий. Они действуют на беременную матку во все сроки беременности, а некоторые из них — и на небеременную матку. В акушерско-гинекологической практике используют препараты простагландинов F2a и Е2.

Д и н о п р о с т (простагландин F2a — Dinoprost) вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небере­менной матки наряду с расширением шейки матки. Кроме того, динопрост повышает тонус бронхиальных мышц, в больших дозах несколько повышает артериальное давление.

Д и н о п р о с т о н (простагландин Е2 — Dinoprostone) также усиливает ритмические сокращения миометрия беременной матки и повышает ее тонус, расслабляет шейку матки. В отличие от динопроста снижает артериальное давление, расширяет бронхи.

Динопрост и динопростон применяют для проведения медицин­ских абортов (внутривенно, внутримышечно, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраамниально) и иногда с целью ускорения родов (вводят внутривенно, дают внутрь). Однако при их применении в родах возможна чрезмерная стимуляция сократи­тельной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Поэтому основным препаратом для стимуляции родовой деятельности остается окситоцин.

В некоторых случаях способствуют родоразрешению средства, по­нижающие тонус шейки матки (группа атропина). Аналогичное влияние на шейку матки оказывают простагландины.

К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия (так называемые токолитические средства (Средства, задерживающие родоразрешение (от греч. tocos — рождение))), относятся препараты, стимулирующие в2-адренорецепторы матки — ф е н о т е р о л, с а л ь б у т а м о л. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов.

62.