 |
Фармакокинетика. Нежелательные реакции. Показания. Дозировка. Формы выпуска. Левомицетин. · окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет
|
|
|
|
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью
Нежелательные реакции
· диспептические и диспепсические явления;
· окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.
· гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита);
· гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
· гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приёма препарата после перерыва в лечении.
Показания
1. Основное - туберкулёз, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулёзными препаратами.
2. Лепра.
3. Легионеллез (в сочетании с эритромицином).
4. Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами).
Дозировка
Внутрь - 0, 45-0, 6 г/сут в 1-2 приёма за 1 ч до еды; при туберкулёзе - 10-20 мг/сут в один прием (не более 0, 6 г/сут). Внутривенно капельно - 0, 45-0, 6 г/сут в одно введение в течение 3 ч. При стафилококковой (MRSA) инфекции по 0, 45 г 2 раза в сутки, внутрь или внутривенно.
Формы выпуска
Капсулы по 0, 15 г, 0, 3 г и 0, 45 г; таблетки по 0, 15 г, 0, 3 г, 0, 45 г и 0, 6 г; флаконы по 0, 15 г и 0, 6 г порошка для приготовления раствора для инфузий.
Левомицетин
Имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически. Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей.
|
|
|
Спектр активности Грам(+) кокки: стрептококки, включая S. pneumoniae (пенициллинорезистентные пневмококки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки.
Грам(-) кокки: менингококки, гонококки, М. catarrhalis.
Грам(-) палочки: H. influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы. Анаэробы: клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B. fragilis). Риккетсии.
Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70-80% и не зависит от пищи. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи.
Нежелательные реакции
· Гематотоксичность
· «Серый» синдром: у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени, препарат кумулируется и оказывает кардиотоксическое действие, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности. При этом кожные покровы приобретают серый оттенок.
· Гепатотоксичность.
· Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии.
· Диспептические и диспепсические явления.
Показания Учитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях левомицетин рассматривается как резервный антибиотик.
1. Бактериальный менингит.
2. Абсцесс мозга.
3. Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
4. Генерализованные формы сальмонеллеза.
5. Брюшной тиф.
6. Риккетсиозы.
7. Газовая гангрена.
Предупреждение: Для раннего выявления гематотоксичности необходимо каждые 3 дня проводить клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов.
|
|
|
Дозировка Внутрь и парентерально - 50-75 мг/кг/сут в 4 приёма (введения) независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0, 25 г и 0, 5 г; капсулы по 0, 1 г, 0, 25 г и 0, 5 г; 0, 25% глазные капли; флаконы по 0, 5 г и 1, 0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.
Приложение №1
Приложение №2
Контролирующие задания
Задание №1 Соотнесите название препарата с названием группы к которой он принадлежит
Задание №2 Заполните таблицу «Сравнительная характеристика групп антибиотиков», используя информационный материал пособия и приложения №1
| Фармакологическая характеристика | Пенициллины | Цефалоспорины | Тетрациклины | Карбопенемы | Монобактамы | Макролиды | |||||
| Бензилпенициллин натриевая соль | Феноксиметилпенициллин | Бициллин 5 | Цефалексин | Цефтриаксон | Тетрациклин | Доксициклин | Тиенам | Азтреонам | Эритромицин | Рокситромицин | |
| Спектр действия | |||||||||||
| Разовая доза | |||||||||||
| Устойчивость к пенициллиназе | |||||||||||
| Кислото- устойчивость | |||||||||||
| Пути введения и режим введения | |||||||||||
| Способность проникать через барьеры | |||||||||||
Задание №3 Сопоставте название препарата и показания к применению
Задание №4
Задание №5 Заполни таблицу
Задание № 6
Задание №7 Вы-представитель фармацевтической фирмы, проконсультируйте менеджеров по вопросам:
Задание №8
Разберитесь в побочных эффектах антибиотиков следующих групп: Цефалоспорины(А), Тетрациклины (Б), Цефалоспорины (В). Для этого в предлагаемом списке осложнений отметьте те, которые наиболее характерны для каждой из указанных групп. Соедините буквенные обозначения групп и цифру побочных эффектов.
Задание №9
Проведите анализ сочетания антибиотиков- рациональное (а) и нерациональное (б). Объясните ваш ответ.
|
|
|
Задание №10 Проанализируйте рецепты, если есть ошибки –исправте.
Задание № 11 Решите ситуационные задачи:
1. Больной Е. для лечения хламидиоза мочевых путей был назначен метациклин. Больная принимала его во время еда, запивая молоком. Объясните возможные причины низкой эффективности препарата.
2. Больному Ч. для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка был назначен тетрациклин. Больной принимал его одновременно с приемом Альмагеля. Объясните возможные причины неэффективности антигеликобактерной терапии.
3. Больной Д. для лечения диареи участковым терапевтом был назначен доксициклин. В женской консультации после диагностики беременности назначение было отменено. Объясните причины отмены препарата.
Литература
1. В. М. Виноградов, Е. Б. Каткова «Фармакология с рецептурой», учебник изд. Спецлит 2004
2. Л. С. Страчунский, С. Н. Козлов. Руководство для врачей «Современная антимикробная химиотерапия» 2002
3. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии Под ред. Л. С. Страчунского, Ю. Б. Белоусова, С. Н. Козлова 2002
4. Яковлев В. П. «Рациональная фармакотерапия» 2003
5. antibiotic. ru-электронная библиотека
|
|
|
