 |
Пирантел. Пиперазина адипинат (адипат). Противогельминтные средства для лечения цестодозов и трематодозов. Празиквантел
|
|
|
|
Пирантел
Производное тетрагидропиримидина пирантел у аскарид и остриц длительно активирует н-холинорецепторы и уменьшает активность холинэстеразы. Вызывает спастический паралич этих гельминтов, слабее действует на анкилостомы. К пирантелу резистентны власоглав и кишечная угрица. Пирантел плохо всасывается в кровь.
Пирантел применяют как альтернативное мебендазолу средство терапии аскаридоза, энтеробиоза и анкилостомидоза. Побочные эффекты включают головную боль, головокружение, диспепсические расстройства, кожную сыпь. Противопоказан беременным и детям до 2 лет.
Пирантел блокирует холинергическую нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника (см. рис. 41. 1). Препарат малотоксичен, может применяться у детей и беременных при аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе, некаторозе и трихоцефалезе. Практически не всасывается в кишечнике, выводится в неизмененном виде. Может вызывать головную боль, сонливость, кожную сыпь, тошноту, понос. Противопоказан при гиперчувствительности, печеночной недостаточност
Пиперазина адипинат (адипат)
подавляет аскарид и остриц. В мышцах гельминтов активирует ГАМК-рецепторы, вызывает гиперполяризацию и вялый паралич. Гельминты утрачивают способность к миграции и удаляются перистальтикой кишечника.
Пиперазина адипинат быстро и полностью всасывается из кишечника, 20% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Принимают внутрь как резервное средство при аскаридозе и энтеробиозе. При терапии не требуются голодание и употребление слабительных средств.
Пиперазина адипинат хорошо переносится, изредка вызывает головную боль, тошноту, рвоту, диарею и высыпания на коже аллергической природы. При приеме в высоких дозах вызывает сонливость, головокружение, шаткую походку, судороги. Ухудшает течение эпилепсии. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, эпилепсии и другой неврологической патологии. На фоне беременности лечение пиперазина адипинатом проводят только при наличии четких показаний и недоступности альтернативных средств. Не рациональна комбинация пиперазина адипината и пирантела из-за разнонаправленного влияния на мышцы гельминтов.
|
|
|
Пиперазина адипат, в отличие от пирантела и карбендацима, быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, выделяется почками. Применяют для лечения аскаридоза и энтеробиоза, можно назначать детям до 1 года. При применении пиперазина адипата возможны мышечная слабость, тремор. У больных с нарушением выделительной функции почек возможны нейротоксические явления. Препарат противопоказан при органических заболеваниях ЦНС.
Противогельминтные средства для лечения цестодозов и трематодозов
Празиквантел
Производное пиразиноизохинолина празиквантел оказывает губительное действие на ленточных гельминтов (в том числе на цистицерки свиного цепня) и трематод. Быстро поглощается гельминтами.
ü Повышает проницаемость кальциевых каналов в их мышцах и вызывает спастический паралич. Парализованные гельминты выводятся перистальтикой кишечника.
ü В высоких концентрациях нарушает потребление глюкозы и синтез гликогена, способствует разрушению покровов гельминтов.
ü Празиквантел хорошо всасывается из кишечника, но подвергается преси-стемной элиминации - окисляется и конъюгирует с глюкуроновой кислотой при первом пассаже через слизистую оболочку кишечника и печень. Концентрация метаболитов в крови в 100 раз выше, чем концентрация празиквантела. Связь с белками плазмы - 80%, концентрация в ликворе составляет 14-20% концентрации в плазме.
|
|
|
ü Выводится в виде метаболитов с мочой (70% дозы) и желчью. Период полуэлиминации празиквантела составляет 1-2, 5 ч, его метаболитов - 4-6 ч.
Празиквантел принимают внутрь для лечения тениаринхоза, тениоза (включая нейроцистицеркоз), гименолепидоза, дифиллоботриоза, опистор-хоза, клонорхоза, фасциолеза. Больным тениозом назначают солевое слабительное средство (магния сульфат или натрия сульфат), чтобы уменьшить риск развития цистицеркоза.
Побочное действие празиквантела: головокружение, сонливость, тошнота, дискомфорт и боль в животе. Эти нарушения появляются вскоре после приема препарата и кратковременны. Гибель гельминтов может сопровождаться лихорадкой, болью в суставах и мышцах, эозинофилией, кожным зудом, крапивницей, сыпью. При терапии нейроцистицеркоза возможны менингеальные симптомы, судороги, затуманенное сознание. Нейротоксические эффекты сохраняются 2-3 дня. Противопоказан при цистицеркозе глаз из-за опасности необратимой потери зрения, беременности, грудном вскармливании, детям до 4 лет. Период полуэлиминации празиквантела существенно удлиняется при тяжелой патологии печени, что потребует уменьшения дозы. На период приема празиквантела запрещается заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психических и двигательных реакций.
|
|
|
