 |
Антитиреоидные средства. O Они ингибируют окисленную форму йодид-пероксидазы и нарушают окисление йодида в атомарный йод, йодирование тирозиновых остатков тиреоглобулина и конъюгацию йодтирозинов.
|
|
|
|
АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА
Производные тионамида тиамазол и пропилтиоурацил тормозят образование трийодтиронина и тироксина.
o Они ингибируют окисленную форму йодид-пероксидазы и нарушают окисление йодида в атомарный йод, йодирование тирозиновых остатков тиреоглобулина и конъюгацию йодтирозинов.
o Антитиреоидный эффект развивается после истощения запаса йодированного тирео-глобулина. Оказывают иммунодепрессивное действие и ослабляют при тиреотоксикозе продукцию тиреостимулирующих антител.
Тиамазол
ü всасывается из кишечника с биодоступностью 93%, не связывается с белками плазмы, проникает через плаценту и в грудное молоко.
ü У пропилтиоурацила биодоступность 80%, связь с белками плазмы - 75%, он не проникает через плаценту и в грудное молоко.
ü Оба средства выводятся с мочой в виде неактивных метаболитов.
ü Период полуэлиминации тиамазола - 4-6 ч, пропилтиоурацила - около 8 ч.
Антитиреоидные средства применяют для лечения тиреотоксикоза.
ü Симптомы заболевания уменьшаются через 3-6 нед, эутиреоз наступает через 12 нед. При тиреотоксическом кризе принимают внутрь тиамазол или пропил-тиоурацил в больших дозах в комбинации с калия йодидом.
ü Во время подготовки больных к резекции щитовидной железы назначают антитиреоидные средства, чтобы добиться эутиреоза. На фоне лечения повышается секреция тиреотропного гормона.
ü Для ее подавления за 7-10 сут до операции применяют калия йодид. Это позволяет уменьшить васкуляризацию щитовидной железы и сделать ее более хрупкой.
Побочки: Пропилтиоурацил и реже тиамазол могут вызывать обратимый агранулоци-тоз, крапивницу, боль и скованность в суставах, парестезию, головную боль, тошноту, пигментацию кожи и алопецию. При приеме пропилтиоурацила возможно повышение активности печеночных ферментов. При передозировке антитиреоидных средств создается опасность гипотиреоза. Для неотложной помощи применяют левотироксин натрия.
|
|
|
КАЛИЯ ЙОДИД
ü Калия йодид принимают внутрь для профилактики эндемического зоба (в том числе у беременных) и предупреждения рецидива зоба после резекции щитовидной железы или завершения курса терапии левотироксином натрия, назначают также для лечения диффузного эутиреоидного зоба у новорожденных, детей и молодых взрослых людей.
ü При эутиреоидном зобе калия йодид по принципу отрицательной обратной связи тормозит секрецию тиреотропного гормона передней долей гипофиза, нарушает в щитовидной железе симпорт Na+-I-, синтез йодтирозинов и йодтиронинов.
ü Калия йодид рекомендован для защиты щитовидной железы от радиоактивного йода, попадающего в окружающую среду при авариях на ядерных реакторах; его включают в терапию перед хирургической резекцией щитовидной железы.
ü Калия йодид может вызывать аллергические реакции, в том числе опасные - отек Квинке, отек гортани, геморрагическую сыпь. При иммунокомплексной реакции на калия йодид возникают лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, узелковый периартериит, увеличиваются лимфатические узлы.
При хроническом отравлении йодидами (йодизме)
ü н абухают и становятся болезненными слюнные железы, повышается температура тела, возникают фарингит, тонзиллит, ларингит, появляются угревидные высыпания в участках кожи, богатых сальными железами (йододерма).
ü Йодизм напоминает простуду. Больные жалуются на боль в области лобных пазух, кашель с мокротой, болезненность зубов и десен, слюнотечение, металлический привкус во рту и горле, насморк, раздражение глаз с отеком век, диарею с кровью.
|
|
|
ü При тяжелом йодизме возможен отек легких. Симптомы обусловлены раздражающим действием йодидов в процессе их выделения слезными, слюнными, бронхиальными, потовыми и сальными железами. При появлении первых симптомов йодизма йодиды отменяют, назначают обильное питье и натрия хлори радиоактивный йод
Йод образует несколько радиоактивных изотопов,
ü в медицине применяют 131I и 123I. При распаде эти изотопы испускают γ -излучение и β -частицы. Радиоактивный йод поглощается щитовидной железой, β -частицы остаются в фолликулах, γ -излучение проникает во все ткани.
ü Натрия йодид [131I] принимают внутрь и вливают в вену при многоузловом токсическом зобе, фолликулярном раке щитовидной железы, диффузном токсическом зобе с симптомами тиреотоксикоза, если неэффективны антитиреоидная терапия и резекция щитовидной железы. Радиоактивный йод вызывает некроз тироцитов, рассасывание коллоида и фиброз щитовидной железы. При терапии натрия йодидом [131I] создается опасность развития гипотиреоза, в том числе позднего и скрытого. Применение радиоактивного йода противопоказано при заболеваниях почек, лейкопении и тромбоцитопении, беременности, грудном вскармливании.
ü Натрия йодид [131I] и натрия йодид [123I] принимают внутрь и вливают в вену для оценки функционального состояния и визуализации щитовидной железы при диагностических процедурах сцинтиграфии и радиометрии.
ü Препараты радиоактивного йода позволяют дифференцировать диффузный и многоузловой токсический зоб, «горячие» функционирующие и «холодные» неактивные узлы, выявлять эктопическую ткань щитовидной железы и метастазы рака.
|
|
|
