Экспериментальные и клинические исследования.

В серии проведенных исследований было установлено, что пантотенаты, введенные предварительно до моделирования аутоиммунного и воспалительного процесса, оказывают про­тивовоспалительное действие на развитие адъювантного арт­рита, уменьшая опухание суставов и снижая показатели ак­тивности патологического процесса (Астраускас и др., 1997).

Изучение гиполипидемической активности производных пантотеновой кислоты на модели генетически детерминиро­ванного инсулинонезависимого диабета у мышей показало, что этот витамин проявляет значительное гиполипидемиче-ское действие, обусловленное, ингибированием биосинтеза ос­новных классов липидов, формирующих липопротеины очень низкой плотности в печени (Обросова и др., 1997).

Пантотеновая кислота, как предшественник коэнзима А, в виде препарата пантетина (пантосина) оказалась эффективной при лечении больных стабильной стенокардией II и III функциональных классов. При этом отмечена тенденция к нормализации липидного обмена и активации окислительно-восстановительных процессов в организме (Борец, 1996).

На основании клинических данных, полученных при ле­чении витамином Be больных acne vulgaris Leung, (1995) предложил новую теорию патогенеза заболевания. Поскольку пантотеновая кислота участвует в метаболизме жирных ки­слот, потребность в ней резко возрастает в период полового созревания. Он доказал, что при лечении acne vulgaris доста­точно эффективными оказались большие дозы витамина Вб. Мази и кремы с витамином В5 (пантотеновая мазь, бепантен, в том числе профессиональные косметические линии и др.) также проявили высокую терапевтическую активность при лечении проблемной кожи (WHO, 2003).

Растительное сырье и продукты со значительным со­держанием витамина. Плоды орешника лесного, горох, зеле­ные листовые овощи. Дрожжи, печень, яйца, икра рыб, зер­новые культуры, цветная капуста.

Арахис культурный (земляной орех). Arachis hypogaea L. Используемое сырье. С медицинской целью применяются плоды (семена).

Биологически активные вещества ядер семян: масла (до 60%): триглицериды арахидоновой, лигноцериновой, стеариновой, пальмитиновой, олеиновой и др. кислот; белки до 25%; витамины В, Е, пантотеновая кислота; биотин; сахара, клетчатка, пурины, сапонины; оболочка плода: гликозид — арахидозидо; жмых: жидкий алкалоид - арахин.

Фармакологические свойства. Витаминное, стимуляция работы кишечника и в целом пищеварения.

Применение. Гиповитаминоз, белковая недостаточность, нарушения обмена веществ (экссудативный диатез), атеро­склероз (Чиков и др., 1976, Чиков, 1989, Соколов, 2000).

2.5. ВИТАМИН В₆ (ПИРИДОКСИН)

В начале тридцатых годов было установлено, что крысы, получающие синтетическую пищу с добавлением чистых пре­паратов витаминов В1 и В₂, через 6-15 недель заболевают своеобразным дерматитом с шелушением и экземой на лап­ках, ушах, вокруг рта и на носу. Этот дерматит, названный «акродинией», излечивался автоклавированными дрожжами. Golderger J. в 1926 г. предположил, что автоклавированные дрожжи содержат термоустойчивый антипеллагрический фактор «Р-Р», отсутствие которого в диете вызывает пеллагру у крыс и у людей. Из этих дрожжей в 1934 г. Gynrgy P. вы­делил термоустойчивое вещество витаминной природы, на­званное витамином В₆. В 1939 г. он предложил витамин В₆ называть условным химическим наименованием — пиридок-син (Кудряшов, 1948). В 1938 г. этот витамин был синтезиро­ван химически и оказался производным 3-оксипиридина, в частности, 2-метил-3-окси-4,5-диоксиметилпиридина.

Витамин В₆ — пиридоксина гидрохлорид — обеспечивает содружественную с интерлейкином-3 роль в поддержании:>ритропоэза. Низкий уровень пиридоксальфосфата в крови (особенно при лечении изониазидом и пеницилламином) яв­ляется фактором риска развития атеросклероза и анемии (Bitsch R., 1993). Витамин В₆ выступает синергистом цинка в регуляции аминокислотного обмена.

Фармакодинамика.

Витамин В_е существует в виде трех производных 3-оксипиридина — пиридоксина (пиридоксола), пиридоксаля и ниридоксамина. Термином «пиридоксин» обозначается вся эта группа.

Коферментной формой, в которую превращаются эти со­единения, является пиридоксальфосфат (и пиридоксаминфос-фат). Пиридоксальфосфат участвует в следующих процессах азотистого обмена:

• трансаминирование, дезаминирование и декарбоксили-рование аминокислот;

• превращения триптофана;

• превращения серусодержащих и оксиаминокислот и др. (Харкевич, 2001).

В крови осуществляется неферментативное превращение пиридоксина в пиридоксамин, после чего образуется часть конечного продукта обмена — 4-пиридоксиловая кислота. В тканях пиридоксин превращается путем фосфорилирования в ниридоксинфосфат, пиридоксальфосфат и пиридоксаминфос-фат. Продуктом превращения пиридоксаля является 4-пиридоксиловая и 5-фосфопиридоксиловая кислоты. Оба эти продукта выделяются с мочой (Каркищенко, 1996, Кукес, 1999, Mimouni Francias at all, 1995, Березов и др., 1990).

В целом пиридоксин улучшает использование организмом ненасыщенных жирных кислот, благотворно влияет на функ­ции нервной системы, печени, кроветворение.

Фармакокинетика.

Обычно пиридоксин и его производные пиридоксаль и пи-ридоксамин в пищевых продуктах находятся в связанном со­стоянии. В процессе пищеварения в тонкой кишке они осво­бождаются и легко всасываются путем простой диффузии. Предварительно он дефосфорилируется, а затем в печени и почках вновь фосфорилируется (Викторов и др., 1994). Наи­большие концентрации витамина обнаруживаются в печени, миокарде, которые, по-видимому, являются его депонентами. Много витамина В₆ в почках (Каркищенко, 1996, Кукес, 1999).

Витамин Вб в жидкой форме (сироп, суспензия), как и жирорастворимые витамины, особенно витамин Е и А, очень чувствителен к окислению на воздухе. При контакте поверх­ности жидкой поливитаминной композиции с кислородом воздуха пиридоксин теряет свою фармакологическую актив­ность и разрушается (Орлова, 1998). Для исключения распада витамина В₆ и сохранения его фармакологической активности в жидких лекарственных формах (например, сироп, суспен­зия) активно внедряются новые технологии, полностью ис­ключающие контакт с кислородом. Так, в упаковке поливи­таминного сиропа Алвитил используется новейшая техноло­гия фасовки с полной герметизаций сиропа и 100% сохранно­стью витаминной формулы с помощью нейтрального азота, выполняющего также роль поршня. Такая технология ис­ключает окисление витаминов и обеспечивает стерильность в течение всего периода использования витаминного препарата.

Симптомы гиповитаминоза.

У людей недостаточность витамина возникает редко, по­скольку он находится во многих продуктах питания и синте­зируется кишечной микрофлорой. Иногда у детей гиповита­миноз проявляется судорогами, дерматитом. Ярким историче­ским примером болезни служат многочисленные судорожные:шилептиформные припадки, ставшие вдруг возникать у грудных детей, питавшихся разбавленным автоклавированным молоком в американских детских больницах в 1951— 1954 гг. В молоке, как было позже установлено, оказался очень низким уровень пиридоксина.

Гиповитаминоз может возникнуть при повышенной по­требности в нем организма. Например, большая физическая нагрузка, беременность, длительный избыток в питании бел­ков, богатых триптофаном, метионином, цистеином; непра­вильное искусственное вскармливание детей, прием медика­ментов, которые подавляют обмен пиридоксина в организме: фтивазид, циклосерин, изониазид; кишечные инфекции, ге­патиты, лучевая болезнь.

При клиническом исследовании у добровольцев, с искус­ственно вызванным гиповитаминозом Вб, отмечались появле­ние себореи и дерматита на лице, глоссита, стоматита. Иногда у них возникали судороги.

Гиповитаминоз пиридоксина часто сопровождается у больных с раздражительностью, заторможенностью; при этом снижается аппетит, беспокоит частая тошнота. Часто дефицит пиридоксина сопровождается дефицитом магния (смотри гла­ву VI Микроэлементы). Очень характерны сухие дерматиты в области носогубной складки, над бровями, около глаз, иногда на шее и волосистой части головы. Реже возникает хейлоз с вертикальными трещинами губ, а также ангулярный стома­тит, глоссит. Нередки конъюнктивиты, полиневриты верхних и нижних конечностей. Беременных женщин при дефицита пиридоксина часто беспокоят тошнота, упорная рвота, сни­жение аппетита, раздражительность, бессонница, сухие дер­матиты (Березов и др., 1990, Лифляндский и др., 1999); при сочетании с дефицитом магния клиника утяжеляется (Кошелева, 1999, 2002, Сметник, 2002, Прилепская с соавт., 2003, Уварова, 2003, Громова с соавт., 2003).                                    

 

Показания к применению.

• Гиповитаминоз Вб.

• Токсикоз беременных.

• Сидеробластная анемия.

•   Паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радику­литы, невриты, невралгии.

• Болезнь Меньера, морскаЕя и воздушная болезнь.

• Атеросклероз.

• Сахарный диабет.

• Хронический гастрит с ахлоргидрией; хронический эн­терит с синдромом мал абсорбции: глютеновая энтеропатия, болезнь Уиппла, болезнь Крона, радиационный энтерит, хро­нический панкреатит с секреторной недостаточностью.

• Себорейноподобный дерматит, опоясывающий лишай, экссудативный диатез.

• Массивная антибиотикотерапия.

• Значительная физическая нагрузка (Goodman & Gil-man's, 2002, Комаров, 1992, Комаров и др., 1996, «РЛС-2003»,-1999, Машковский, 1997).

Лекарственные препараты (см. таблицу 9).

Таблица 9. Монопрепараты витамина B 6*

Название препарата	Форма выпуска	Производи­тели	Страна
Витамин Вб (Vitaminum В6)	1 ампула с 1 мл рас­твора для инъекций содержит пиридоксина гидрохлорида 0,01 или 0,05 г; в картонной ко- робке 10 шт.	Верофарм	Россия
Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)	1 ампула с 1 мл раство- ра для инъекций со- держит пиридоксина гидрохлорида 10 или 50 мг; в картонной короб- ке 10 шт. 1 таблетка -1 или 2 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в стеклянной банке 50 шт.	Ай-Си-Эн Октябрь	Россия
Пиридоксина гидрохлорида раствор для инъекций 5% (Pyri- doxine hy­drochloride solution for injections 5%)	1 ампула с 1 мл рас- твора для инъекций содержит пиридоксина гидрохлорида 50 мг; в упаковке 10 шт.	Ереванская ХФФ	Арме- ния

*«РЛС-2003», Машковский, 1997.

⇐ Предыдущая3456789101112Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: