Сильные опиоиды. Способы введения
Сильные опиоиды можно вводить перорально, местно, парентерально или через слизистую.
Пероральные опиоиды
Существуют опиоиды для перорального приема быстрого и замедленного действия. Они все выводят ся из организма через почки (табл. 1).
Наиболее часто используемые пероральные опиоиды — это морфин, оксикодон и гидроморфон.
У этих опиоидов очень разная степень активности, поэтому переходить с одного препарата на другой нужно с большой осторожностью.
Единственный доступный в России перораль ный опиоид 3-й ступени — это морфин замедленно го высвобождения, МСТ. В основном он доступен в Москве в дозировке 10, 30, 60 и 100 мг. В других
Длитель |
Путь | |||||||||||||||||||||||||||
Форма препа- |
Ния максималь- |
Оптимальный спо- | ||||||||||||||||||||||||||
ность дей- | выведения | |||||||||||||||||||||||||||
рата | ной плазменной | ствия | из организма | соб применения | ||||||||||||||||||||||||
концентрации | ||||||||||||||||||||||||||||
Быстрого | 15–60 мин | 3–6 ч | Через | Первона- | ||||||||||||||||||||||||
высвобожде- | почки | чальный подбор | ||||||||||||||||||||||||||
ния | дозы при | |||||||||||||||||||||||||||
прорывах боли | ||||||||||||||||||||||||||||
Медленного | 1–6 ч | 12–24 ч в | Через | Купирование | ||||||||||||||||||||||||
высвобожде- | зависимо- | почки | стабильного | |||||||||||||||||||||||||
ния | сти от пре- | болевого син- | ||||||||||||||||||||||||||
парата | дрома | |||||||||||||||||||||||||||
регионах России получить его сложно или невозмож но. МСТ — препарат с замедленным высвобождени ем действующего вещества, длительность действия составляет 12 ч [4].
|
|
Опиоиды для парентерального введения Опиоиды для парентерального введения —
это препараты 2-й ступени, они применяются в слу чае недоступности пероральных форм или если пероральная форма не подходит данному пациенту. Парентеральные опиоиды 3-й ступени в основном вводятся подкожно. Удобство такого введения в том, что не требуется более сложного внутривенного вве дения, что позволяет легко использовать его на дому.
Парентеральные опиоиды 3-й ступени лестницы обезболивания начинают действовать быстрее, чем пероральные опиоиды 3-й ступени. Парентеральные опиоиды особенно необходимы в ситуации, когда пациент не может глотать или испытывает тошноту и рвоту, — в этом случае пероральные препараты будут всасываться плохо.
108 ВВЕДЕНИЕ В ПАЛЛИАТИВНУЮ ПОМОЩЬ
ВАЖНО ЗНАТЬ, ЧТО ОПИОИД, ВВОДИМЫЙ ПАРЕНТЕРАЛЬНО, В 2 РАЗА СИЛЬНЕЕ ТОГО ЖЕ ПРЕПАРАТА, ВВОДИМОГО ПЕРОРАЛЬНО.
Парентеральные опиоиды действуют в 2 раза сильнее пероральных благодаря эффекту «перво го прохождения» (пресистемный метаболизм). Этот эффект означает, что лишь около половины дозы опи оида, принятого перорально, достигает большого кру га кровообращения. Это связано как с биодоступно стью через ЖКТ, так и с частичным распадом опиои да в печени.
При использовании шприцевой помпы (сириндж-драйвера) опиоиды 3-й ступени могут вво диться пациенту подкожно в течение многих часов, обеспечивая постоянную базовую анальгезию. Следует помнить, что в начале использования шпри цевой помпы при условии, что пациент не принимал регулярно до этого эквивалентную дозу обезболива ющего препарата каким-либо другим способом, для достижения максимального эффекта потребуется 4 ч. Поэтому, если пациент испытывает боль на момент постановки шприцевой помпы, потребуется введение сильного опиоида короткого действия для ее немед ленного купирования.
|
|
Морфин, оксикодон и гидроморфон могут быть введены парентерально. Различные фармакологи ческие формы фентанила, такие как альфентанил, фентанил и суфентанил, также могут быть введены парентерально и подкожно (табл. 2). Все эти препа раты имеют различную степень активности, поэтому подбор дозы осуществляется с осторожностью.
Глава 6 | 109 |
Фентанилы метаболизируются в печени, и нетоксичные метаболиты выводятся через почки. Это означает, что фентанил — превосходный опиоид для пациентов с почечной недостаточностью, хотя при острой недостаточности все же рекомендуется сни зить дозу препарата. Фентанил метаболизируется очень быстро, поэтому его редко используют при про рыве боли, его однократная инъекция купирует боль очень краткосрочно.
Фентанилы реже вызывают запор по сравнению с другими сильными опиоидами.
Таблица 2 | |||||
Время достиже- |
Длитель- | ||||
Способ |
Ния максималь- | ||||
Препараты | ность дей- | Применение | |||
введения | ной плазменной |
Ствия | |||
Концентрации | |||||
Морфин, | Подкожная | 15 мин | 3–6 ч | При прорыве | |
оксикодон и | инъекция | боли | |||
гидроморфон | могут вводить- | ||||
ся часто — через | |||||
каждые 4 ч, для | |||||
обеспечения | |||||
базовой аналь- | |||||
гезии | |||||
Фентанилы | Подкожная | 10–30 мин | 1–2 ч | Редко применя- | |
инъекция | в/м или п/к | ются | |||
(начало дей- | |||||
ствия | |||||
7–15 мин) | |||||
Морфин, | Шприцевая | 4 ч | Много | Базовая аналь- | |
оксикодон и | помпа | часов — | гезия | ||
гидроморфон | (сириндж- | в зависи- | |||
драйвер) | мости от | ||||
настроек | |||||
помпы | |||||
Фентанилы | Шприцевая | 4 ч | Много | Базовая анальге- | |
помпа | часов — | зия при наличии | |||
(сириндж- | в зависи- | почечной недо- | |||
драйвер) | мости от | статочности | |||
настроек | |||||
помпы | |||||
110 ВВЕДЕНИЕ В ПАЛЛИАТИВНУЮ ПОМОЩЬ
|
|
Петидин и промедол (тримеперидин) Опиоид петидин не используется в паллиатив
ной медицине из-за крайне короткого действия и по причине накопления в организме его метаболита — норпетидина, снижающего эпилептический порог. На практике он оказывает краткосрочное обезболиваю щее действие, требует частого повторного введения и, накапливаясь в организме, оказывает токсическое действие на ЦНС [23].
Промедол (тримеперидин) — схожий с петиди ном препарат, широко доступный в России. У него много общих недостатков с петидином, и по этой при чине он не рекомендуется для использования в палли ативной медицине.
|
|