Характеристика основных групп лекарственных средств

Антацидные средства

Антацидные препараты - ЛС, уменьшающие кислотность желудочного сока вследствие химического взаимодействия с соля- ной кислотой в полости желудка.

Их делят на всасывающиеся (системные, растворимые) и невсасывающиеся (несистемные, нерастворимые). К всасывающим- ся антацидам относят натрия гидрокарбонат, к невсасывающимся - кальция карбонат (всасывается не более чем на 10%), магния оксид, магния гидроксид, магния карбонат, алюминия гидроксида гель* и алюминия фосфат. Современные антацидные средства, применяемые для лечения гастродуоденальной патологии, представлены в табл. 23.

Таблица 23. Антацидные лекарственные средства

Всасывающиеся антациды в просвете желудка вступают в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой. Их эффект на- ступает быстро, но продолжается недолго. Действие невсасывающихся антацидов развивается медленнее, но и продолжается более длительное время.

Один из механизмов лечебного действия антацидов - абсорбция пепсина. Кроме того, при повышении pH пепсиноген не конвертируется в пепсин. Таким образом, антацидные ЛС снижают протеолитическую активность желудочного сока.

Приём растворимых антацидов приурочивают к моменту возникновения болей (чаще - через 30-40 мин после приёма пищи) и изжоги (5-6 раз в сутки). Комбинированные антациды, в состав которых входит висмут (викалин^♠, викаир^♠), можно принимать за 30 мин до приёма пищи и перед сном.

Невсасывающиеся антациды принимают только между приё- мами пищи (через 1,5-2 ч после еды и перед сном).

Антацидные ЛС в настоящее время не рассматривают в качестве препаратов для монотерапии кислотозависимых заболеваний, так как приём блокаторов Н₂-рецепторов и ингибиторов Н⁺, К⁺- АТФазы гораздо более эффективен. Чаще антациды используют как вспомогательные ЛС, а больные широко принимают их для самолечения. Быстрый симптоматический эффект, доступность, удобная форма выпуска (гели, жевательные таблетки), приятные органолептические свойства и высокая безопасность делают антацидные ЛС компонентом любой домашней аптечки.

Показания к применению:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

• диспептические расстройства после успешной эрадикационной терапии Helicobacter pylori;

• применение в качестве вспомогательных препаратов при курсовом и поддерживающем лечении антисекреторными ЛС;

• быстрое устранение симптомов диспепсии. Противопоказания: тяжёлые нарушения функций почек, болезнь

Альцгеймера. Противопоказано применение алюминия фосфата при беременности.

Взаимодействие с другими ЛС: тетрациклины при взаимодействии с ионами кальция, магния и алюминия образуют практически невсасывающиеся комплексы. Повышение pH желудочного сока приводит к снижению абсорбции препаратов, являющихся слабыми кислотами. Антацидные ЛС уменьшают

всасывание блокаторов Н₂-рецепторов, поэтому промежуток времени между приёмом этих препаратов должен быть не менее 2 ч. Кроме того, они уменьшают всасывание непрямых антикоагулянтов, некоторых сульфаниламидов, салицилатов, фенилбутазона и пентобарбитала.

Побочные эффекты: при применении всасывающихся антацидов (натрия гидрокарбоната, реже - кальция карбоната) после кратковременного эффекта нейтрализации соляной кислоты следует реакция «рикошетного» повышения кислотной продукции, которая обусловлена стимуляцией гастринпродуцирующих клеток или непосредственным влиянием ионов кальция на париетальные клетки. При длительном применении этих ЛС описано развитие системного метаболического алкалоза, сопровождающегося головной болью, тошнотой и рвотой.

Натрия гидрокарбонат способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен: 2 г вещества задерживают жидкость в той же степени, что и 1,5 г натрия хлорида. У пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы повышается АД, усилива- ются отёки, нарастают признаки СН.

Антациды, содержащие карбонатную группу (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат и магния карбонат), вступают в ре- акцию с соляной кислотой с образованием углекислого газа, что приводит к растяжению желудка, болевому синдрому, отрыжке и метеоризму, особенно нежелательным при гастроэзофагорефлюксной болезни.

Ощелачивание мочи под действием натрия гидрокарбоната и препаратов магния (оксида, гидроксида и карбоната) может при- водить к выпадению в осадок фосфатов и образованию фосфатных камней.

Препараты кальция могут вызывать гиперкальциемию, что способствует камнеобразованию в почках, снижению продукции паратгормона, задержке экскреции фосфора и накоплению фосфата кальция. Происходит кальцификация тканей и развитие нефрокальциноза. Нежелателен приём больших количеств кальцийсодержащих антацидов одновременно с употреблением молока, так как возможно развитие молочно-щелочного синдрома (тошнота, рвота, полиурия, транзиторная азотемия).

Значительное превышение терапевтических доз алюминийсодержащих антацидов может привести к накоплению в организме алюминия и развитию энцефалопатии. Кроме того, алюминий

связывает фосфор в кишечнике, что приводит к уменьшению его всасывания, гипофосфатемии и остеопорозу, и сопровождается усилением всасывания кальция, гиперкальциемией, гиперкальциурией и образованием кальциевых камней.

Соотношение алюминия и магния в препарате влияет на моторную функцию кишечника. Относительно большие количества алюминия способствуют развитию запоров, а высокое содержание магния оказывает умеренное послабляющее действие.